公开(公告)号：US5512589A

公开(公告)日：1996-04-30

申请号：US116416

申请日：1993-09-03

申请人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court ,  Robert P. Farrell

发明人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court ,  Robert P. Farrell

IPC分类号： C07D275/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541

摘要： A compound having the formula: ##STR1## wherein Ar, R.sup.4 and R.sup.5 are defined herein have pharmaceutical utility as proteolytic enzyme inhibitors.

摘要翻译： 具有下式的化合物：其中Ar，R 4和R 5在本文中定义为具有药理作用的蛋白水解酶抑制剂。

公开(公告)号：US5250696A

公开(公告)日：1993-10-05

申请号：US860340

申请日：1992-03-30

申请人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court

发明人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court

IPC分类号： C07D275/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541

摘要： 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-Saccharinylmethyl aryl carboxylates, useful in the treatment of degenerative diseases, are prepared by reacting a 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-halomethylsaccharin with an arylcarboxylic acid in the presence of an acid-acceptor.

摘要翻译： 可用于治疗退行性疾病的4-R4-R5-2-糖基甲基芳基羧酸盐通过在酸 - 受体存在下使4-R 4 -R 5 - 2-卤代甲基糖精与芳基羧酸反应来制备。

公开(公告)号：US4876248A

公开(公告)日：1989-10-24

申请号：US165080

申请日：1988-03-07

申请人： Jean C. Breliere ,  Xavier Emonds-Alt ,  Georges Garcia

发明人： Jean C. Breliere ,  Xavier Emonds-Alt ,  Georges Garcia

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61P29/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541

CPC分类号： C07F9/6541 ,  C07F9/3865 ,  C07F9/4043 ,  C07F9/582 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65122 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/877

摘要： The present invention relates to products of the formula ##STR1## where R.sub.1 is H or alkyl, n is an integer from 0 to 10, and R.sub.2 is chosen from amongst H, unsubstituted or substituted alkyl radicals, a ##STR2## group, a substituted or unsubstituted phenyl radical, a ##STR3## group, where X is oxygen or sulfur, or a heterocyclic radical with 5 or 6 members, which may or may not be fused to a benzene ring and R.sub.3 is H or OH.The present invention also relates to a process for the preparation of the products of the formula (I), and to the drugs, having in particular an anti-inflammatory effect, containing a product of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的产物，其中R 1为H或烷基，n为0至10的整数，R 2选自H，未取代或取代的烷基， 取代或未取代的苯基基团，其中X是氧或硫，或具有5或6个成员的杂环基团，其可以或可以不与苯环稠合，并且R 3是H或OH。 本发明还涉及制备式（I）的产物的方法，以及具有特别是抗炎作用的含有式（I）的产物的药物。

公开(公告)号：US4777163A

公开(公告)日：1988-10-11

申请号：US77228

申请日：1987-07-24

申请人： Elmar Bosies ,  Rudi Gall

发明人： Elmar Bosies ,  Rudi Gall

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P43/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6544 ,  C07F9/65

CPC分类号： C07F9/6539 ,  C07F9/65062 ,  C07F9/65181 ,  C07F9/65182 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65324 ,  C07F9/6541

摘要： The present invention produces alkyldiphosphonic acid derivative of the general formula: ##STR1## wherein Het is a heteroaromatic five-membered ring containing to 3 heteroatoms which can be partly hydrogenated and optionally substituted one or more times by alkyl, alkoxy, phenyl, cyclohexyl, cyclohexylmethyl, halogen or amino, and two adjacent alkyl substituents can together also form a ring, Y is a hydrogen atom or a lower alkyl radical, X is a hydrogen atom, a hydroxyl group or an amino group optionally substituted by lower alkyl and R is a hydrogen atom or a lower alkyl radical, with the proviso that Het is not a pyrazole ring; as well as the pharmacologically acceptable salts thereof.The present invention also provides processes for the prepearation of these compounds and pharmaceutical compositions containing them useful for the treatment or prophylaxis of calcium metabolism disturbances or disease as for example osteoporosis, Bechterew's disease, bone metastases, urolithiasis, heterotropic ossifications, rheumatoid arthritis osteoarthritis or degenerative arthrosis.

摘要翻译： 本发明产生以下通式的烷基二膦酸衍生物：其中Het是含有3个杂原子的杂芳族五元环，其可以被部分氢化并任选地被烷基，烷氧基，苯基， 环己基，环己基甲基，卤素或氨基，两个相邻的烷基取代基可一起形成环，Y为氢原子或低级烷基，X为氢原子，羟基或任选被低级烷基取代的氨基， R是氢原子或低级烷基，条件是Het不是吡唑环; 以及其药理学上可接受的盐。 本发明还提供了这些化合物的预切方法和含有它们的药物组合物的方法，所述方法可用于治疗或预防钙代谢紊乱或疾病，例如骨质疏松症，Bechterew氏病，骨转移，尿石症，异质性骨化，类风湿性关节炎骨关节炎或退行性 关节。

公开(公告)号：US4746654A

公开(公告)日：1988-05-24

申请号：US858573

申请日：1986-04-24

申请人： Jean C. Breliere ,  Xavier Emonds-Alt ,  Georges Garcia

发明人： Jean C. Breliere ,  Xavier Emonds-Alt ,  Georges Garcia

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61P29/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541

CPC分类号： C07F9/6541 ,  C07F9/3865 ,  C07F9/4043 ,  C07F9/582 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65122 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/877

摘要： The present invention relates to products of the formula ##STR1## where R.sub.1 is H or alkyl, n is an integer from 0 to 10, and R.sub.2 is chosen from amongst H, unsubstituted or substituted alkyl radicals, a ##STR2## a substituted or unsubstituted phenyl radical, a ##STR3## where X is oxygen or sulfur, or a heterocyclic radical with 5 or 6 members, which may or may not be fused to a benzene ring and R.sub.3 is H or OH.The present invention also relates to a process for the preparation of the products of the formula (I), and to the drugs, having in particular an anti-inflammatory effect, containing a product of the formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的产物，其中R 1为H或烷基，n为0至10的整数，R 2选自H，未取代或取代的烷基， 取代或未取代的苯基，其中X是氧或硫，或具有5或6个成员的杂环基，其可以或可以不与苯环稠合，并且R 3是H或OH。 本发明还涉及制备式（I）的产物的方法，以及特别是具有抗炎作用的含有式（I）的产物的药物。

公开(公告)号：US4456599A

公开(公告)日：1984-06-26

申请号：US487634

申请日：1983-04-22

申请人： Otto W. Woltersdorf, Jr.

发明人： Otto W. Woltersdorf, Jr.

IPC分类号： C07F9/6541 ,  A61K33/42 ,  C07F9/65

CPC分类号： C07F9/6541 ,  Y10S514/913

摘要： Novel phosphates of 6(or 5)-hydroxy-2-benzothiazolesulfonamide are useful for the topical treatment of elevated intraocular pressure. Ophthalmic compositions include drops and inserts.

摘要翻译： 6（或5） - 羟基-2-苯并噻唑磺酰胺的新型磷酸盐可用于局部治疗眼内压升高。 眼科组合物包括滴剂和插入物。

公开(公告)号：US4425338A

公开(公告)日：1984-01-10

申请号：US364074

申请日：1982-03-31

申请人： Jamin Huang

发明人： Jamin Huang

IPC分类号： A01N57/16 ,  A01N57/32 ,  C07F9/572 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541 ,  C07D263/14 ,  C07D263/56

CPC分类号： C07F9/653 ,  A01N57/16 ,  A01N57/32 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65324 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541

摘要： Novel alpha-heterocyclic carbinol phosphates have been found to exhibit insecticidal and miticidal activity.

摘要翻译： 已经发现新的α-杂环甲醇磷酸酯具有杀虫和杀螨活性。

公开(公告)号：US4232010A

公开(公告)日：1980-11-04

申请号：US39311

申请日：1979-05-14

申请人： Goro Tsukamoto ,  Koichiro Yoshino ,  Tominori Morita ,  Takashi Nose ,  Mitsuo Okazaki

发明人： Goro Tsukamoto ,  Koichiro Yoshino ,  Tominori Morita ,  Takashi Nose ,  Mitsuo Okazaki

IPC分类号： C07D277/66 ,  C07D417/04 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6558 ,  A01N57/28 ,  C07F9/28 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/66 ,  C07F9/582 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/65583

摘要： A phosphonic acid ester of the formula: ##STR1## and R is a lower alkyl, exhibits a calcium-antagonistic activity. Pharmaceutical compositions containing the same are useful in prophylaxis and treatment of ischemic heart diseases such as angina pectoris, myocardial, infarction, etc. and hypertension.

摘要翻译： 下式的膦酸酯：其中A是+ TR，并且R是低级烷基，表现出钙拮抗活性。 含有该组合物的药物组合物可用于预防和治疗心绞痛，心肌梗死等心肌梗塞等心肌缺血性心脏病和高血压。

公开(公告)号：US4224171A

公开(公告)日：1980-09-23

申请号：US953884

申请日：1978-10-23

申请人： Georges Rivier ,  Gerard Forat

发明人： Georges Rivier ,  Gerard Forat

IPC分类号： C07F9/24 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541 ,  C10M137/16 ,  C10N30/06 ,  C10M1/48

CPC分类号： C07F9/6541 ,  C07F9/2487 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65187 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/65395 ,  C10M137/16 ,  C10M2223/00 ,  C10M2223/04 ,  C10M2223/042 ,  C10M2223/047 ,  C10M2223/08 ,  C10M2227/04 ,  C10N2240/04 ,  C10N2240/042 ,  C10N2240/044 ,  C10N2240/046 ,  C10N2240/08 ,  C10N2240/401

摘要： Novel lubricant additives containing phosphorus and nitrogen and novel lubricant compositions containing between about 0.2 and 10 percent by weight of said additives are provided. The novel lubricant compositions possess improved wear-resistance and improved properties under extreme pressure.

摘要翻译： 提供含有磷和氮的新型润滑剂添加剂和含有约0.2-10％（重量）所述添加剂的新型润滑剂组合物。 新型润滑剂组合物在极端压力下具有改进的耐磨性和改进的性能。

公开(公告)号：US3929817A

公开(公告)日：1975-12-30

申请号：US29149472

申请日：1972-09-22

申请人： CIBA GEIGY CORP

发明人： DRABEK JOZEF

IPC分类号： A01N57/16 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6541 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D277/70

CPC分类号： C07F9/65324 ,  A01N57/16 ,  C07F9/6541

摘要： wherein R is methyl or ethyl R1 is C3-C5 alkyl optionally interrupted by O, S, NH R2 and R3 are independently of each other hydrogen, halogen, C1C4 alkyl or NO2 X and Y are independently of each other, oxygen or sulphur WHICH COMPOUNDS MAY BE USED AS PESTICIDES, IN PARTICULAR INSECTICIDES, ACARICIDES, NEMATOCIDES AND FUNGICIDES.

Dithiophosphoric acid esters are provided having the formula

摘要翻译： 提供了具有下式的二硫代磷酸酯：其中R是甲基或乙基，R 1是任选地被O，S，NHR 2和R 3中断的C 3 -C 5烷基，其中R是烷基， 彼此独立地为氢，卤素，C 1 -C 4烷基或NO 2 X和Y彼此独立地为氧或硫。化合物可以用作杀虫剂，特别是杀虫剂，杀虫剂，杀虫剂和杀真菌剂。