公开(公告)号：US07842816B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US11762897

申请日：2007-06-14

Applicant: Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley ,  Kevin Koch

Inventor： Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley ,  Kevin Koch

IPC: A61K31/4184 ,  C07D235/06

CPC classification number: C07D235/06 ,  C04B35/632 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65586

Abstract: Disclosed are amino acid prodrugs of compounds of the formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, R1, R2, R7, R8, R9 and R10 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed is a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative disease in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐的氨基酸前药，其中W，R 1，R 2，R 7，R 8，R 9和R 10如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中的过度增生性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20100261717A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12824477

申请日：2010-06-28

Applicant: Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

Inventor： Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

IPC: A61K31/4184 ,  C07D235/06 ,  C07D405/02 ,  C07D417/06 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  C07D403/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D235/24 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/435 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/41 ,  A61P1/18 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

Abstract: Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein W, R1, R2, R7, R8, R9 and R10 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed is a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中W，R 1，R 2，R 7，R 8，R 9和R 10如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中的过度增生性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20100256356A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12693975

申请日：2010-01-26

Applicant: James F. Blake ,  Steven Armen Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Chiu Fong ,  John J. Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy B. Young

Inventor： James F. Blake ,  Steven Armen Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Chiu Fong ,  John J. Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy B. Young

IPC: C07D471/04 ,  C07D451/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物及其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US07799782B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US12364300

申请日：2009-02-02

Applicant: Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Gronenberg ,  James P. Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

Inventor： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Gronenberg ,  James P. Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

IPC: A61K31/535 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

Abstract: This invention relates to inhibitors of p38 and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions thereof in the treatment and prevention of various disorders mediated by p38.

Abstract translation: 本发明涉及p38的抑制剂和利用该抑制剂及其药物组合物治疗和预防由p38介导的各种疾病的方法。

公开(公告)号：US07777050B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US12050827

申请日：2008-03-18

Applicant: Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

Inventor： Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

IPC: A61K31/4184 ,  C07D235/06

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

Abstract: Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein W, R1, R2, R7, R8, R9 and R10 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed is a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中W，R 1，R 2，R 7，R 8，R 9和R 10如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中的过度增生性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07723330B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11714342

申请日：2007-03-06

Applicant: James F. Blake ,  Steven Armen Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Chiu Fong ,  John J. Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy B. Young

Inventor： James F. Blake ,  Steven Armen Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Chiu Fong ,  John J. Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison L. Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen A. Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy B. Young

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5355 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物及其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US20100041719A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12444221

申请日：2007-10-03

Applicant: Kateri Ahrendt ,  Robert Kirk Delisle ,  Jeremy Hans ,  Joseph P. Lyssikatos ,  John E. Robinson ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao

Inventor： Kateri Ahrendt ,  Robert Kirk Delisle ,  Jeremy Hans ,  Joseph P. Lyssikatos ,  John E. Robinson ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao

IPC: A61K31/433 ,  C07D285/08 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D285/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

Abstract: This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及有丝分裂驱动蛋白抑制剂，特别是KSP，以及制备这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20090246274A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12411865

申请日：2009-03-26

Applicant: Nicola Frances Bateman ,  Paul Richard Gellert ,  Kathryn Jane Hill

Inventor： Nicola Frances Bateman ,  Paul Richard Gellert ,  Kathryn Jane Hill

IPC: A61K9/48 ,  A61K9/10 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4184

CPC classification number: A61K31/4184 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/22 ,  A61K47/36 ,  C07D235/06

Abstract: The invention concerns pharmaceutical compositions containing a hydrogen sulphate salt of 6-(4-bromo-2-chloro-phenylamino)-7-fluoro-3-methyl-3H-benzoimidazole-5-carboxylic acid (2-hydroxy-ethoxy)-amide and solvates, crystalline forms and amorphous forms thereof, to the use of said compositions as a medicament; and to processes for the preparation of said compositions.

Abstract translation: 本发明涉及含有6-（4-溴-2-氯 - 苯基氨基）-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-羧酸（2-羟基 - 乙氧基） - 酰胺的硫酸氢盐的药物组合物 并使用所述组合物作为药物溶剂化其结晶形式和无定形形式; 以及制备所述组合物的方法。

公开(公告)号：US07576114B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US12050847

申请日：2008-03-18

Applicant: Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

Inventor： Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

IPC: A61K31/4184 ,  C07D235/04

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

Abstract: Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein W, R1, R2, R7, R8, R9 and R10 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed is a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中W，R 1，R 2，R 7，R 8，R 9和R 10如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中的过度增生性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090169510A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US12106234

申请日：2008-04-18

Applicant: Lawrence M Blatt ,  Scott D. Seiwert ,  Steven W. Andrews ,  Pierre Martin ,  Andreas Schumacher ,  Bradley Barnett ,  C. Todd Eary ,  Robert Kaus ,  Timothy Kercher ,  Weidong Liu ,  Michael Lyon ,  Paul Nichols ,  Bin Wang ,  Tarek Sammakia ,  April Kennedy ,  Yutong Jiang

Inventor： Lawrence M Blatt ,  Scott D. Seiwert ,  Steven W. Andrews ,  Pierre Martin ,  Andreas Schumacher ,  Bradley Barnett ,  C. Todd Eary ,  Robert Kaus ,  Timothy Kercher ,  Weidong Liu ,  Michael Lyon ,  Paul Nichols ,  Bin Wang ,  Tarek Sammakia ,  April Kennedy ,  Yutong Jiang

IPC: C07K5/12 ,  A61K38/12 ,  A61K38/21 ,  C12N9/99 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  A61K38/1793 ,  A61K38/212 ,  A61K38/217 ,  A61K38/2292 ,  A61K38/55 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0804 ,  A61K2300/00

Abstract: The embodiments provide compounds of the general Formulae I through general Formula VIII, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

Abstract translation: 实施方案提供通式I至通式VIII的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。