公开(公告)号：US10035801B2

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：US14775405

申请日：2014-03-13

申请人： CONSTELLATION PHARMACEUTICALS, INC. ,  GENENTECH, INC.

发明人： Brian K. Albrecht ,  Steven F. Bellon ,  Victor S. Gehling ,  Jean-Christophe Harmange ,  Kwong Wah Lai ,  Jun Liang ,  Peter Dragovich ,  Daniel F. Ortwine ,  Sharada Labadie ,  Birong Zhang ,  James Richard Kiefer

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/337 ,  A61K31/517 ,  A61K31/437 ,  C12N9/99 ,  C07D498/04 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/337 ,  A61K31/437 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D487/14 ,  C07D498/04 ,  C12N9/99

摘要： Provided are compounds useful as inhibitors of one or more histone demethylases, such as KDM5. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the present invention and methods of using the present composition in the treatment of various disorders.

公开(公告)号：US10016405B2

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：US15257275

申请日：2016-09-06

申请人： Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Brian K. Albrecht ,  James Edmund Audia ,  Andrew Cook ,  Les A. Dakin ,  Martin Duplessis ,  Victor S. Gehling ,  Jean-Christophe Harmange ,  Christopher G. Nasveschuk ,  Rishi G. Vaswani

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Agents for modulating methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof are provided herein.

公开(公告)号：US09969716B2

公开(公告)日：2018-05-15

申请号：US14911343

申请日：2014-08-15

申请人： Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Brian K. Albrecht ,  James Edmund Audia ,  Les A. Dakin ,  Martin Duplessis ,  Victor S. Gehling ,  Jean-Christophe Harmange ,  Christopher G. Nasveschuk ,  Rishi G. Vaswani

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： Agents for modulating methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof are provided herein.

公开(公告)号：US20180037568A1

公开(公告)日：2018-02-08

申请号：US15549265

申请日：2016-02-04

申请人： Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Brian K. Albrecht ,  Victor S. Gehling ,  Jean-Christophe Harmange ,  Rishi G. Vaswani

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： Provided are novel compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating a variety of diseases, disorders or conditions, associated with methyl modifying enzymes. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the novel compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods for their use in treating one or more diseases, disorders or conditions, associated with methyl modifying enzymes.

公开(公告)号：US09745305B2

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：US14769471

申请日：2014-03-12

申请人： Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Brian K. Albrecht ,  James Edmund Audia ,  Andrew Cook ,  Alexandre Côté ,  Les A. Dakin ,  Victor S. Gehling ,  Jean-Christophe Harmange ,  Christopher G. Nasveschuk ,  Rishi G. Vaswani

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Agents for modulating methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof are provided herein.

公开(公告)号：US09505767B2

公开(公告)日：2016-11-29

申请号：US14477566

申请日：2014-09-04

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Brian K. Albrecht ,  Steven F. Bellon ,  Victor S. Gehling ,  Jean-Christophe Harmange ,  Yves LeBlanc ,  Jun Liang ,  Steven R. Magnuson ,  Vickie Hsiao-Wei Tsui ,  Birong Zhang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

摘要： The present invention relates to compounds formula (I): and to salts thereof, wherein R1-R4 and A have any of the values defined in the specification, and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of histone demethylases, such as KDM5. Also included are pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the present invention and methods of using said compositions in the treatment of various disorders.

公开(公告)号：US20160185757A1

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：US14911343

申请日：2014-08-15

申请人： Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Brian K. Albrecht ,  James Edmund Audia ,  Les A. Dakin ,  Martin Duplessis ,  Victor S. Gehling ,  Jean-Christophe Harmange ,  Christopher G. Nasveschuk ,  Rishi G. Vaswani

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： Agents of formulas (I)/(II)/(III) for modulating methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof are provided herein.

摘要翻译： 本文提供了用于调节甲基修饰酶的式（I）/（II）/（III）的试剂，其组合物和用途。

公开(公告)号：US20160143910A1

公开(公告)日：2016-05-26

申请号：US14776586

申请日：2014-03-14

申请人： Shilpi ARORA ,  Michael Robert COSTA ,  Ted LAU ,  Patrick TROJER ,  GENENTECH, INC. ,  CONSTELLATION PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Shilpi Arora ,  Michael Robert Costa ,  Ted Lau ,  Patrick Trojer ,  Brian K. Albrecht ,  Shane Buker ,  Marie Classon ,  Victor S. Gehling ,  Jean-Christophe Harmange ,  Erica L. Jackson ,  Jun Liang ,  Heidi Phillips ,  Peter Sandy ,  Jeffrey Settleman ,  Jean-Philippe Stephan

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  A61K31/337

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/337 ,  A61K31/437 ,  A61K31/517 ,  A61K31/555 ,  A61K31/713 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/531 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are methods of treating and/or preventing cancer drug resistance using antagonists of KDM5.

摘要翻译： 本文提供使用KDM5拮抗剂治疗和/或预防癌症耐药性的方法。

公开(公告)号：US20160060267A1

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：US14775405

申请日：2014-03-13

申请人： GENENTECH, INC. ,  CONSTELLATION PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Brian K. Albrecht ,  Steven F. Bellon ,  Victor S. Gehling ,  Jean-Christophe Harmange ,  Kwong Wah Lai ,  Jun Liang ,  Peter Dragovich ,  Dan Ortwine ,  Sharada Labadie ,  Birong Zhang ,  Jim Kiefer

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  C12N9/99 ,  A61K31/337 ,  A61K31/517 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/337 ,  A61K31/437 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D487/14 ,  C07D498/04 ,  C12N9/99

摘要： Provided are compounds useful as inhibitors of one or more histone demethylases, such as KDM5. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the present invention and methods of using the present composition in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 提供了可用作一种或多种组蛋白脱甲基酶抑制剂的化合物，例如KDM5。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用本发明组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20150368229A1

公开(公告)日：2015-12-24

申请号：US14839273

申请日：2015-08-28

申请人： Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Brian K. Albrecht ,  James Edmund Audia ,  Andrew Cook ,  Les A. Dakin ,  Martin Duplessis ,  Victor S. Gehling ,  Jean-Christophe Harmange ,  Christopher G. Nasveschuk ,  Rishi G. Vaswani

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Agents for modulating methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof are provided herein.

摘要翻译： 本文提供了用于调节甲基修饰酶的组合物及其用途。