公开(公告)号：US07511133B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US10944245

申请日：2004-09-17

申请人： Pier Giovanni Baraldi ,  Allan R. Moorman ,  Pier A. Borea

发明人： Pier Giovanni Baraldi ,  Allan R. Moorman ,  Pier A. Borea

IPC分类号： C07H19/00 ,  C07H19/16 ,  C07H19/22 ,  C07H19/167 ,  C07H19/173

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7076 ,  C07H1/00 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/726

摘要： The compounds of the following formula: wherein Ar, R and R1 have the meanings given in the specification. This series of sulfonamido derivatives with a conserved uronamide group at the 5′ position provide superior A3 receptor affinity as well as selectivity. These new adenosine agonists are sulfonamido derivatives N-substituted with aliphatic groups (cyclic or linear) or aromatic radicals.

摘要翻译： 下式的化合物：其中Ar，R和R 1具有说明书中给出的含义。 该系列具有5'位保守脲酰胺基团的亚磺酰氨基衍生物提供了优异的A3受体亲和力以及选择性。 这些新的腺苷激动剂是用脂肪族（环状或直链）或芳族基团N-取代的亚磺酰氨基衍生物。

公开(公告)号：US07435740B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11344295

申请日：2006-01-31

申请人： Pier Giovanni Baraldi ,  Pier Andrea Borea ,  Delia Preti ,  Mojgan Aghazadeh Tabrizi

发明人： Pier Giovanni Baraldi ,  Pier Andrea Borea ,  Delia Preti ,  Mojgan Aghazadeh Tabrizi

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： A class of novel antagonists for the adenosine A3 receptor are disclosed. These compounds are useful as therapeutic agents for a number of diseases and medical conditions that are mediated by the A3 receptor. The compounds of this invention are also useful as diagnostic agents for the A3 receptor.

摘要翻译： 公开了一类用于腺苷A 3 N受体的新型拮抗剂。 这些化合物可用作多种受Aβ受体介导的疾病和医学病症的治疗剂。 本发明的化合物也可用作A 3 O 3受体的诊断剂。

公开(公告)号：US07205403B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US10357865

申请日：2003-02-03

申请人： Pier Giovanni Baraldi ,  Pier A. Borea

发明人： Pier Giovanni Baraldi ,  Pier A. Borea

IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  A61K31/522 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D473/08 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  Y10S436/804

摘要： The present invention relates generally to compounds of the formula (I): wherein: X is a five or six-membered heteroaromatic ring, containing one to four heteroatoms, selected from nitrogen, oxygen, or sulfur, provided that at least one heteroatom is nitrogen; and G1 and G2 are independently CH or N. The present invention also relates to the preparation of the compounds, pharmaceutical formulations thereof, and their use in medicine as potent or selective A2B adenosine receptor antagonists and their uses for treating asthma, autoimmune diseases and retinal vascular diseases.

摘要翻译： 本发明一般涉及式（I）的化合物：

公开(公告)号：US20130136693A1

公开(公告)日：2013-05-30

申请号：US13546595

申请日：2012-07-11

申请人： Allan R. Moorman ,  Michael H. O'Neal

发明人： Allan R. Moorman ,  Michael H. O'Neal

IPC分类号： C07H19/167 ,  A61K49/00 ,  A61K31/7076

CPC分类号： C07H19/167 ,  A61K31/7076 ,  A61K49/00

摘要： The present invention provides novel crystalline polymorphic forms of 2-cyclohexylmethylidenehydrazino adenosine, also known as binodenoson, methods of making the same, and methods for the manufacture of a pharmaceutical composition by employing such crystal forms, in particular, for the use of binodenoson in a subject, in need thereof, as a pharmacological stress agent to produce coronary vasodilation.

摘要翻译： 本发明提供2-环己基亚甲基亚肼基腺苷的新型结晶多晶型物，也称为二十二碳烯酮，其制备方法，以及通过使用这种晶型制备药物组合物的方法，特别是用于将二十二碳烯酮用于 受试者，需要其作为产生冠状动脉血管扩张的药理学应激剂。

公开(公告)号：US07342003B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US11155212

申请日：2005-06-16

申请人： Allan R. Moorman ,  Michael Scannell ,  Thiagarajan Balasubramanian ,  Russell Outcalt ,  Edward Leung

发明人： Allan R. Moorman ,  Michael Scannell ,  Thiagarajan Balasubramanian ,  Russell Outcalt ,  Edward Leung

IPC分类号： C07H19/167 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  Y02P20/55

摘要： Provided is a method for the synthesis of an aralkyloxyadenosine or an alkoxyadenosine. The method includes protecting the hydroxyl sugar groups with a protecting group to produce a protected halogenated adenosine. The protected halogenated adenosine is alkoxylated, and the hydroxyl sugar groups of the protected halogenated adenosine are deprotected to provide the aralkyloxyadenosine or alkoxyadenosine.

摘要翻译： 提供了合成芳烷氧基腺苷或烷氧基腺苷的方法。 该方法包括用保护基保护羟基糖基团以产生被保护的卤代腺苷。 保护的卤代腺苷被烷氧基化，被保护的卤代腺苷的羟基糖基脱保护，得到芳烷氧基腺苷或烷氧基腺苷。

公开(公告)号：US20040039004A1

公开(公告)日：2004-02-26

申请号：US10452788

申请日：2003-05-30

申请人： King pharmaceuticals Research and Development, Inc

发明人： Pier Giovanni Baraldi ,  Pier Andrea Borea

IPC分类号： A61K031/519 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： New compounds having a tricyclic pyrazolotriazolopyrimidine ring structure are provided and methods of using those compounds for a variety of therapeutic indications.

摘要翻译： 提供具有三环吡唑并三唑并嘧啶环结构的新化合物和使用这些化合物用于多种治疗适应症的方法。