公开(公告)号：US07629341B2

公开(公告)日：2009-12-08

申请号：US10518110

申请日：2003-06-11

申请人： Lynne Canne Bannen ,  Erick W. Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  John M. Nuss ,  Moon Hwan Kim ,  Donna Tra Le ,  Amy Lew ,  Shumeye Mamo ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Xu

发明人： Lynne Canne Bannen ,  Erick W. Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  John M. Nuss ,  Moon Hwan Kim ,  Donna Tra Le ,  Amy Lew ,  Shumeye Mamo ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Xu

IPC分类号： C07D213/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07C309/87 ,  C07D213/70 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention provides compounds useful for inhibiting the ADAM-10 protein, with selectivity versus MMP-1. Such compounds are useful in the in vitro study of the role of ADAM-10 (and its inhibition) in biological processes. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising one or more ADAM-10 inhibitors according to the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. Such compositions are useful for the treatment of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis. Correspondingly, the invention also comprises methods of treating forms of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis in which ADAM-10 plays a critical role.

摘要翻译： 本发明提供了用于抑制ADAM-10蛋白质的化合物，具有选择性对MMP-1。 这些化合物可用于体外研究ADAM-10（及其抑制）在生物过程中的作用。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种本发明的ADAM-10抑制剂与药学上可接受的载体的组合。 这样的组合物可用于治疗癌症，关节炎和与血管发生相关的疾病。 相应地，本发明还包括治疗癌症，关节炎和与血管生成有关的疾病形式的方法，其中ADAM-10起关键作用。

公开(公告)号：US20060199820A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US10518110

申请日：2003-06-11

申请人： Lynne Bannen ,  Erick Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  John Nuss ,  Moon Hwan Kim ,  Donna Le ,  Amy Lew ,  Morrison Mac ,  Shumeye Mamo ,  Richard Khoury ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Xu

发明人： Lynne Bannen ,  Erick Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  John Nuss ,  Moon Hwan Kim ,  Donna Le ,  Amy Lew ,  Morrison Mac ,  Shumeye Mamo ,  Richard Khoury ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Xu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07C309/87 ,  C07D213/70 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention provides compounds useful for inhibiting the ADAM-10 protein, with selectivity versus MMP-1. Such compounds are useful in the in vitro study of the role of ADAM-10 (and its inhibition) in biological processes. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising one or more ADAM-10 inhibitors according to the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. Such compositions are useful for the treatment of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis. Correspondingly, the invention also comprises methods of treating forms of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis in which ADAM-10 plays a critical role.

摘要翻译： 本发明提供了用于抑制ADAM-10蛋白质的化合物，具有选择性对MMP-1。 这些化合物可用于体外研究ADAM-10（及其抑制）在生物过程中的作用。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种本发明的ADAM-10抑制剂与药学上可接受的载体的组合。 这样的组合物可用于治疗癌症，关节炎和与血管发生相关的疾病。 相应地，本发明还包括治疗癌症，关节炎和与血管生成有关的疾病形式的方法，其中ADAM-10起关键作用。

公开(公告)号：US09260425B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：US13571595

申请日：2012-08-10

申请人： Steven Do ,  Huiyong Hu ,  Aleksandr Kolesnikov ,  Wendy Lee ,  Vickie H. Tsui ,  Xiaojing Wang ,  Zhaoyang Wen

发明人： Steven Do ,  Huiyong Hu ,  Aleksandr Kolesnikov ,  Wendy Lee ,  Vickie H. Tsui ,  Xiaojing Wang ,  Zhaoyang Wen

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D231/00 ,  C07D519/00

摘要： Pyrazolo[3,4-c]pyridine compounds of Formula I, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are as defined herein, are useful for inhibiting Pim kinase, and for treating disorders such as cancer mediated by Pim kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式I的吡唑并[3,4-c]吡啶化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体及其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2如本文所定义，可用于抑制Pim激酶， 由Pim激酶介导的癌症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20130144056A1

公开(公告)日：2013-06-06

申请号：US13541503

申请日：2012-07-03

申请人： Lynne Canne Bannen ,  Erick W. Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  John M. Nuss ,  Moon Hwan Kim ,  Donna Tra Le ,  Amy Lew Tsuhako ,  Morrison B. Mac ,  Shumeye Mamo ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Xu ,  Richard George Khoury

发明人： Lynne Canne Bannen ,  Erick W. Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  John M. Nuss ,  Moon Hwan Kim ,  Donna Tra Le ,  Amy Lew Tsuhako ,  Morrison B. Mac ,  Shumeye Mamo ,  Zhaoyang Wen ,  Wei Xu ,  Richard George Khoury

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07C309/87 ,  C07D213/70 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention provides compounds useful for inhibiting the ADAM-10 protein, with selectivity versus MMP-1. Such compounds are useful in the in vitro study of the role of ADAM-10 (and its inhibition) in biological processes. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising one or more ADAM-10 inhibitors according to the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. Such compositions are useful for the treatment of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis. Correspondingly, the invention also comprises methods of treating forms of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis in which ADAM-10 plays a critical role.

摘要翻译： 本发明提供了用于抑制ADAM-10蛋白质的化合物，具有选择性对MMP-1。 这些化合物可用于体外研究ADAM-10（及其抑制）在生物过程中的作用。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种本发明的ADAM-10抑制剂与药学上可接受的载体的组合。 这样的组合物可用于治疗癌症，关节炎和与血管发生相关的疾病。 相应地，本发明还包括治疗癌症，关节炎和与血管生成有关的疾病形式的方法，其中ADAM-10起关键作用。

公开(公告)号：US08394795B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12920050

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08338452B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12920045

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20120214811A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13393138

申请日：2010-08-27

申请人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Simon Mathieu ,  Rebecca Pulk ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen

发明人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Simon Mathieu ,  Rebecca Pulk ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D251/42 ,  A61K31/53 ,  C07D239/48 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

公开(公告)号：US20120157439A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13393163

申请日：2010-08-27

申请人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Simon Mathieu ,  Rebecca Pulk ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

发明人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Simon Mathieu ,  Rebecca Pulk ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和其立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。