公开(公告)号：US5616808A

公开(公告)日：1997-04-01

申请号：US321998

申请日：1994-10-12

申请人： Yun Gao ,  Yaping Hong ,  Xiaoyi Nie ,  Roger P. Bakale ,  Richard R. Feinberg ,  Charles M. Zepp

发明人： Yun Gao ,  Yaping Hong ,  Xiaoyi Nie ,  Roger P. Bakale ,  Richard R. Feinberg ,  Charles M. Zepp

IPC分类号： C07C213/04 ,  C07B61/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/44 ,  C07C233/23 ,  C07C233/74 ,  C07C211/38

CPC分类号： C07C213/08 ,  C07C215/44 ,  C07C233/23 ,  C07C233/74 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08

摘要： A two-step process for the conversion of a trans-1-amino-2-hydroxycycloalkane stereoselectively to a cis-1-amino-2-hydroxycycloalkane is disclosed. The novel step, a one-step hydrolysis with formal inversion, can be used to convert an amide of a trans-1-amino-2-hydroxycycloalkane to a cis-1-amino-2-hydroxycycloalkane. Methods for obtaining the trans-1-amino-2-hydroxycycloalkanes and their amides from alkenes are also disclosed, as are the novel, substantially optically pure 1-amino-2-indanols and 1-amido-2-indanols obtained thereby. A preferred process converts indene to cis-1-amino-2-indanol.

摘要翻译： 公开了将立体选择性的反式-1-氨基-2-羟基环烷烃转化为顺式-1-氨基-2-羟基环烷烃的两步法。 新的步骤，用正式反转的一步水解可用于将反式-1-氨基-2-羟基环烷烃的酰胺转化为顺式-1-氨基-2-羟基环烷烃。 还公开了从烯烃获得反式-1-氨基-2-羟基环烷烃及其酰胺的方法，由此得到的新型基本光学纯的1-氨基-2-茚满醇和1-酰氨基-2-茚满醇。 优选的方法将茚转化成顺式-1-氨基-2-茚满醇。

公开(公告)号：US20060025418A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11229699

申请日：2005-09-20

申请人： Thomas Jerussi ,  Chrisantha Senanayake ,  Paul Rubin ,  Yaping Hong ,  Roger Bakale ,  Tingjian Xiang ,  Fran McConville

发明人： Thomas Jerussi ,  Chrisantha Senanayake ,  Paul Rubin ,  Yaping Hong ,  Roger Bakale ,  Tingjian Xiang ,  Fran McConville

IPC分类号： A61K31/498

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/498 ,  C07B2200/07 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to compositions comprising, and methods of using, racemic N-desmethylzopiclone, optically pure (+)-N-desmethylzopiclone, and optically pure (−)-N-desmethylzopiclone in the treatment and prevention of diseases and conditions in mammals. The invention is further directed to novel methods of preparing N-desmethylzopiclone, optically pure (+)-N-desmethylzopiclone, and optically pure (−)-N-desmethylzopiclone.

公开(公告)号：US5817823A

公开(公告)日：1998-10-06

申请号：US840910

申请日：1997-04-17

申请人： Yaping Hong ,  Roger P. Bakale ,  Chrisantha H. Senanayake

发明人： Yaping Hong ,  Roger P. Bakale ,  Chrisantha H. Senanayake

IPC分类号： C07D233/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12

摘要： The present invention is a method of preparing 2-substituted imidazoles from readily available imidazoles having a leaving group in the 2-position, by alkylating the imidazole under mild conditions to afford a 3-N-alkylated imidazolium salt; and coupling the imidazolium salt with a nucleophile also under mild conditions to afford a 2-substituted 3-N-alkylated imidazolium salt. The reaction product can optionally be isolated and purified. The 2-substituted 3-N-alkylated imidazolium salt is hydrolyzed to afford a 2-substituted imidazole. Alternatively, the imidazole is coupled with a nucleophile in the presence of fluoride ion to provide a 2-substituted imidazole.

摘要翻译： 本发明是一种通过在温和条件下使咪唑烷基化得到3-N-烷基化的咪唑鎓盐，从容易得到的具有2位离去基团的咪唑制备2-取代咪唑的方法。 并且在温和条件下将咪唑鎓盐与亲核试剂偶联，得到2-取代的3-N-烷基化的咪唑鎓盐。 反应产物可任选地被分离和纯化。 将2-取代的3-N-烷基化咪唑鎓盐水解，得到2-取代的咪唑。 或者，咪唑在存在氟离子的情况下与亲核试剂偶联以提供2-取代的咪唑。

公开(公告)号：US5599985A

公开(公告)日：1997-02-04

申请号：US278459

申请日：1994-07-21

申请人： Yun Gao ,  Yaping Hong ,  Xiaoyi Nie ,  Roger P. Bakale ,  Richard R. Feinberg ,  Charles M. Zepp

发明人： Yun Gao ,  Yaping Hong ,  Xiaoyi Nie ,  Roger P. Bakale ,  Richard R. Feinberg ,  Charles M. Zepp

IPC分类号： C07C213/04 ,  C07B61/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/44 ,  C07C233/23 ,  C07C233/74 ,  C07C233/06

CPC分类号： C07C213/08 ,  C07C215/44 ,  C07C233/23 ,  C07C233/74 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08

摘要： A two-step process for the conversion of a trans-1-amino-2-hydroxycycloalkane stereoselectively to a cis-1-amino-2-hydroxycycloalkane is disclosed. The novel step, a one-step hydrolysis with formal inversion, can be used to convert an amide of a trans-1-amino-2-hydroxycycloalkane to a cis-1-amino-2-hydroxycycloalkane. Methods for obtaining the trans-1-amino-2-hydroxycycloalkanes and their amides from alkenes are also disclosed. Novel, optically active 1-amido-2-indanols and 1-amino-2-alkanols are also disclosed.

摘要翻译： 公开了将立体选择性的反式-1-氨基-2-羟基环烷烃转化为顺式-1-氨基-2-羟基环烷烃的两步法。 新的步骤，用正式反转的一步水解可用于将反式-1-氨基-2-羟基环烷烃的酰胺转化为顺式-1-氨基-2-羟基环烷烃。 还公开了从烯烃获得反式-1-氨基-2-羟基环烷烃及其酰胺的方法。 还公开了新的光学活性的1-酰氨基-2-茚满醇和1-氨基-2-链烷醇。