公开(公告)号：US20100063036A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12611249

申请日：2009-11-03

Applicant: Christian Wenzel Tornøe ,  Mario Rottländer ,  Nikolay Khanzhin ,  Andreas Ritzén ,  William Patrick Watson

Inventor： Christian Wenzel Tornøe ,  Mario Rottländer ,  Nikolay Khanzhin ,  Andreas Ritzén ,  William Patrick Watson

IPC: A61K31/54 ,  C07D279/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D265/06 ,  C07D279/12 ,  C07D295/135 ,  C07D307/85 ,  C07D417/04

Abstract: The present invention relates to morpholine and thiomorpholine derivatives of the general formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof and their use.

Abstract translation: 本发明涉及通式I的吗啉和硫代吗啉衍生物或其药学上可接受的盐及其用途。

公开(公告)号：US07674912B2

公开(公告)日：2010-03-09

申请号：US11409884

申请日：2006-04-24

Applicant: Anette Graven Sams ,  Benny Bang-Andersen ,  Gitte Mikkelsen ,  Mogens Larsen

Inventor： Anette Graven Sams ,  Benny Bang-Andersen ,  Gitte Mikkelsen ,  Mogens Larsen

IPC: A61K31/426 ,  C07F9/09 ,  A61K33/42 ,  C07D277/46

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/12

Abstract: The invention relates to compounds of the formula I A-B-Z   I wherein the variables are as defined in the claims. The compounds are pro-drugs of A2A-receptor ligands with improved aqueous solubility, and are useful in the treatment of neurological and psychiatric disorders where an A2A-receptor is implicated.

Abstract translation: 本发明涉及式I A-B-Z I的化合物，其中变量如权利要求中所定义。 这些化合物是具有改善的水溶性的A2A受体配体的前药，并且可用于治疗涉及A2A受体的神经和精神障碍。

公开(公告)号：US07632835B2

公开(公告)日：2009-12-15

申请号：US12361509

申请日：2009-01-28

Applicant: Christian Wenzel Tornoe ,  Mario Rottlander ,  Nikolay Khanzhin ,  Andreas Ritzen ,  William Patrick Watson

Inventor： Christian Wenzel Tornoe ,  Mario Rottlander ,  Nikolay Khanzhin ,  Andreas Ritzen ,  William Patrick Watson

IPC: C07D279/12 ,  C07D417/02 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5377

CPC classification number: C07D265/06 ,  C07D279/12 ,  C07D295/135 ,  C07D307/85 ,  C07D417/04

Abstract: The present invention relates to morpholine and thiomorpholine derivatives or the general formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof and their use.

公开(公告)号：US20090264656A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12360338

申请日：2009-01-27

Applicant: Jacopo Zanon ,  Marco Villa ,  Francesco Ciardella

Inventor： Jacopo Zanon ,  Marco Villa ,  Francesco Ciardella

IPC: C07D401/04

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D209/08

Abstract: The present invention relates to a novel method for manufacture of sertindole comprising manufacturing 5-chloro-1-(4-fluorophenyl)-indole and converting it to sertindole wherein the method for manufacture of 5-chloro-1-(4-fluorophenyl)-indole comprises reacting 5-chloro-indole with a 4-fluorophenylhalide in the presence of a base, a chelating ligand and catalytic amounts or a copper salt comprising copper(I) or copper(II) and an anion which does not interfere in an unfavourable way with the reaction.

Abstract translation: 本发明涉及一种制造塞丁醇的新方法，其包括制备5-氯-1-（4-氟苯基） - 吲哚并将其转化为三氢吲哚，其中制备5-氯-1-（4-氟苯基） - 吲哚的方法， 吲哚包括在碱，螯合配体和催化量存在下使5-氯 - 吲哚与4-氟苯基卤反应，或包含铜（I）或铜（II）的铜盐和不干扰不利的阴离子 方式与反应。

公开(公告)号：US07601870B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US11312664

申请日：2005-12-20

Applicant: Christian Wenzel Tornøe ,  Mario Rottländer ,  Daniel Rodriguez Greve ,  Nikolay Khanzhin ,  Andreas Ritzén ,  William Patrick Watson

Inventor： Christian Wenzel Tornøe ,  Mario Rottländer ,  Daniel Rodriguez Greve ,  Nikolay Khanzhin ,  Andreas Ritzén ,  William Patrick Watson

IPC: C07C233/05 ,  A61K31/65

CPC classification number: C07D521/00 ,  C07C233/15 ,  C07C233/29 ,  C07C233/43 ,  C07C237/04 ,  C07C255/60 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/32 ,  C07D215/12 ,  C07D265/30 ,  C07D333/24

Abstract: The present invention relates to aniline derivatives of the general formula I or salts thereof, described therein, and their use.

Abstract translation: 本发明涉及通式I的苯胺衍生物或其盐及其用途。

公开(公告)号：US20090203731A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12389764

申请日：2009-02-20

Applicant: Connie Sanchez ,  Bjarke Ebert

Inventor： Connie Sanchez ,  Bjarke Ebert

IPC: A61K31/437 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/4745

Abstract: The present invention relates to use of gaboxadol for preparing a pharmaceutical composition for treating depression. Moreover, it relates to the use of gaboxadol for the preparation of a pharmaceutical composition to be used in combination with a serotonin reuptake inhibitor, or any other compound which causes an elevation in the level of extracellular serotonin.

Abstract translation: 本发明涉及加波沙朵用于制备治疗抑郁症的药物组合物的用途。 此外，它涉及使用加波沙朵来制备与5-羟色胺再摄取抑制剂或任何其它引起细胞外5-羟色胺水平升高的化合物组合使用的药物组合物。

公开(公告)号：US20090143369A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US12361404

申请日：2009-01-28

Applicant: Christian Wenzel Tornoe ,  Mario Rottlander ,  Nikolay Khanzhin ,  Andreas Ritzen ,  William Patrick Watson

Inventor： Christian Wenzel Tornoe ,  Mario Rottlander ,  Nikolay Khanzhin ,  Andreas Ritzen ,  William Patrick Watson

IPC: A61K31/54 ,  A61K31/5375

CPC classification number: C07D265/06 ,  C07D279/12 ,  C07D295/135 ,  C07D307/85 ,  C07D417/04

Abstract: The present invention relates to morpholine and thiomorpholine derivatives of the general formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof and their use.

Abstract translation: 本发明涉及通式I的吗啉和硫代吗啉衍生物或其药学上可接受的盐及其用途。

公开(公告)号：US20090137642A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US11663054

申请日：2005-09-20

Applicant: Mogens Larsen ,  Anette Graven Sams ,  Gitte Mikkelsen ,  Benny Bang-Andersen

Inventor： Mogens Larsen ,  Anette Graven Sams ,  Gitte Mikkelsen ,  Benny Bang-Andersen

IPC: A61K31/4245 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  C07D271/06

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D277/56 ,  C07D417/14

Abstract: The Invention relates to compounds of the formula I, wherein the variables are as defined in the claims, for use as a medicament. The compounds are A2A-receptor legends and are useful in the treatment of neurological and psychiatric disorders where an A2A-receptor is implicated.

Abstract translation: 本发明涉及式I化合物，其中变量如权利要求中所定义，用作药物。 化合物是A2A受体传说，可用于治疗涉及A2A受体的神经和精神疾病。

公开(公告)号：US20090124651A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12194022

申请日：2008-08-19

Applicant: Morten Jorgensen ,  Benny Bang- Andersen ,  Ask Puschl ,  Niels Mork ,  Jennifer Larsen ,  Hakan Vilhelm Wikstrom

Inventor： Morten Jorgensen ,  Benny Bang- Andersen ,  Ask Puschl ,  Niels Mork ,  Jennifer Larsen ,  Hakan Vilhelm Wikstrom

IPC: A61K31/473 ,  C07D209/56 ,  A61K31/403 ,  A61P25/00 ,  C07D221/06

CPC classification number: C07D491/04 ,  C07D209/60 ,  C07D221/06

Abstract: The present invention relates to novel catecholamine derivatives of Formula I, to processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and to their use in therapy.

Abstract translation: 本发明涉及式I的新型儿茶酚胺衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20090069582A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12202522

申请日：2008-09-02

Applicant: Carla De Faveri ,  Florian Anton Martin Huber ,  Robert Dancer

Inventor： Carla De Faveri ,  Florian Anton Martin Huber ,  Robert Dancer

IPC: C07D307/87 ,  C07C209/86

CPC classification number: C07D307/87 ,  C07C253/34 ,  C07C255/59

Abstract: This patent discloses a method for resolution of 4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile as a racemic or non-racemic enantiomer mixture into its isolated enantiomers, said method comprising the step of fractionally crystallizing 4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluoro-phenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile as a salt with the (+)—(S,S)— or (−)—(R,R)-enantiomer of O,O′-di-p-toluoyl-tartaric acid in a solvent system comprising 1-propanol, ethanol or acetonitrile.

Abstract translation: 该专利公开了将4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟基甲基） - 苄腈作为外消旋或非外消旋对映异构体混合物分离成其分离的方法 所述方法包括将4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟 - 苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟甲基） - 苄腈以（+） - - 在包含1-丙醇，乙醇或乙腈的溶剂体系中的O，O-二对甲苯酰 - 酒石酸的（S，S） - 或（ - ） - （R，R） - 对映异构体。