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    HETEROAROMATIC GLUCOKINASE ACTIVATORS
    1.
    发明申请
    HETEROAROMATIC GLUCOKINASE ACTIVATORS 审中-公开
    异氟烷激酶

    公开(公告)号：US20110130402A1

    公开(公告)日：2011-06-02

    申请号：US13022937

    申请日：2011-02-08

    申请人： Lone Jeppesen ,  Marit Kristiansen

    发明人： Lone Jeppesen ,  Marit Kristiansen

    IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/46 ,  C07D417/12 ,  C07D417/04 ,  C07D277/54 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61P3/10

    CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/54

    摘要： The present invention describes 2,3-di-substituted N-heteroaromatic propionamides, wherein the substitution at the 3-position is an optionally substituted phenyl ring and the substitution at the 2-position is an alkyl or cycloalkyl group; pharmaceutical compositions comprising the same; and, methods of using the same. The propionamides are glucokinase activators which increase insulin secretion for the treatment of type II diabetes.

    摘要翻译： 本发明描述了2,3-二取代的N-杂芳族丙酰胺，其中3-位上的取代是任选取代的苯环，2-位上的取代是烷基或环烷基; 包含它们的药物组合物; 及其使用方法。 丙酰胺是增加胰岛素分泌以治疗II型糖尿病的葡糖激酶激活剂。

    Urea Glucokinase Activators
    2.
    发明申请
    Urea Glucokinase Activators 失效
    尿素葡萄糖激酶活化剂

    公开(公告)号：US20090105482A1

    公开(公告)日：2009-04-23

    申请号：US11994862

    申请日：2006-07-14

    申请人： Jesper Lau ,  Anthony Murray ,  Per Vedso ,  Marit Kristiansen ,  Lone Jeppesen

    发明人： Jesper Lau ,  Anthony Murray ,  Per Vedso ,  Marit Kristiansen ,  Lone Jeppesen

    IPC分类号： C07D277/54 ,  C07D285/135

    CPC分类号： C07D277/48

    摘要： The invention provides a compound of general formula (I) wherein the substituents are defined further in the application, as well as further embodiments hereof described in the attached embodiments.The present invention also provides use of the compounds of the invention for preparation of a medicament for the treatment of various diseases, e.g. for the treatment of type 2 diabetes.

    摘要翻译： 本发明提供了通式（I）的化合物，其中取代基在本申请中进一步定义，以及在所附实施方案中描述的其它实施方案。 本发明还提供本发明化合物用于制备用于治疗各种疾病的药物的用途，例如， 用于治疗2型糖尿病。

    Pyrrolidine compounds useful in the treatment of diabetes
    6.
    发明授权
    Pyrrolidine compounds useful in the treatment of diabetes 失效
    可用于治疗糖尿病的吡咯烷类化合物

    公开(公告)号：US5952363A

    公开(公告)日：1999-09-14

    申请号：US35494

    申请日：1998-03-05

    申请人： Marit Kristiansen ,  Palle Jakobsen ,  Jane Marie Lundbeck

    发明人： Marit Kristiansen ,  Palle Jakobsen ,  Jane Marie Lundbeck

    IPC分类号： C07D207/12 ,  A61K31/40 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14

    CPC分类号： C07D207/12

    摘要： The present invention relates to novel pyrrolidine compounds having the general formula I ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts or hydrates or prodrugs thereof, wherein R.sup.1 is straight or branched C.sub.1-14 -alkyl optionally substituted with C.sub.3-7 -cycloalkyl, C.sub.1-6 -alkoxy, phenoxy, perhalomethyl, halogen, optionally substituted phenyl;CR.sup.2 is optionally C.dbd.R.sup.2 or C--R.sup.2R.sup.2 is oxygen, hydroxy, halogen, amino or mercapto,R.sup.3 and R.sup.4 independently are hydroxy, halogen, amino or mercapto, the use of these compounds as medicament, the use of these medicaments in the treatment of diabetes, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of preparing the compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的新型吡咯烷化合物及其药学上可接受的酸加成盐或水合物或前药，其中R 1为任选被C 3-7 - 环烷基，C 1-6 - 烷氧基取代的直链或支链C 1-14 - 烷基 ，苯氧基，全卤代甲基，卤素，任选取代的苯基; C + Z R2任选是C = R 2或C-R 2 R 2是氧，羟基，卤素，氨基或巯基，R 3和R 4独立地是羟基，卤素，氨基或巯基，使用这些化合物作为药物， 用于治疗糖尿病的药物，含有这些化合物的药物组合物和制备化合物的方法。

    Imidazoquinazoline compounds and their use
    7.
    发明授权
    Imidazoquinazoline compounds and their use 失效
    咪唑喹唑啉化合物及其用途

    公开(公告)号：US5371080A

    公开(公告)日：1994-12-06

    申请号：US991077

    申请日：1992-12-15

    申请人： Holger C. Hansen ,  Marit Kristiansen

    发明人： Holger C. Hansen ,  Marit Kristiansen

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  C07D487/04 ,  A61K31/54

    CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535

    摘要： Imidazoquinazoline compounds having the formula ##STR1## wherein Q is ##STR2## --COOR.sup.8 or --CN; wherein R.sup.1 is H, alkyl, unsubstituted or substituted cycloalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl or CF.sub.3 ; R.sup.8 is alkyl; R.sup.2 and R.sup.3 independently are H, alkyl optionally substituted, hydroxyalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, formylalkyl, or an acetal thereof, or R.sup.2 and R.sup.3 together with the N-atom form a 4-6 membered monocyclic amino group in which ring system one or more of the carbon atoms may be exchanged with N, O or S, sulphinyl, sulphonyl or carbonyl or an acetal thereof, each of these ring systems optionally being substituted; R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 independently are H, OH, halogen, CF.sub.3, NO.sub.2, NH.sub.2, CN, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkoxyalkyl or alkoxycarbonyl.The compounds are useful in psychopharmaceutical preparations as anticonvulsants, anxiolytics, hypnotics, antipsychotics, antiemetics, in improving the cognitive function of the brain of mammals, or as benzodiazepine antagonists.

    摘要翻译： 具有式（I）的咪唑并喹唑啉化合物，其中Q是-COOR 8或-CN; 其中R1是H，烷基，未取代或取代的环烷基，烷氧基，烷氧基烷基或CF3; R8是烷基; R2和R3独立地是H，烷基任选取代的，羟基烷基，烷氧基，烷氧基烷基，烷氧基羰基烷基，甲酰基烷基或缩醛，或者R2和R3与N-原子一起形成4-6元单环氨基，其中环系一 或更多的碳原子可以与N，O或S，亚磺酰基，磺酰基或羰基或其缩醛交换，这些环体系中的每一个任选被取代; R4，R5，R6和R7独立地是H，OH，卤素，CF3，NO2，NH2，CN，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷氧基烷基或烷氧基羰基。 这些化合物可用作精神药物制剂，如抗惊厥药，抗焦虑药，催眠药，抗精神病药，止吐药，改善哺乳动物脑部认知功能或作为苯二氮卓类药物。