公开(公告)号：US5539127A

公开(公告)日：1996-07-23

申请号：US403867

申请日：1995-03-24

申请人： Naoyuki Koizumi ,  shigehiro Takegawa ,  Shigeki Iwashita ,  Tomoko Kawachi ,  Fumiko Inoue ,  Seijiro Honma ,  Hiroo Takahashi ,  Mamoru Mieda ,  Kaoru Ueda ,  Kenyu Shibata

发明人： Naoyuki Koizumi ,  shigehiro Takegawa ,  Shigeki Iwashita ,  Tomoko Kawachi ,  Fumiko Inoue ,  Seijiro Honma ,  Hiroo Takahashi ,  Mamoru Mieda ,  Kaoru Ueda ,  Kenyu Shibata

IPC分类号： C07J73/00 ,  A61K31/565 ,  C07J31/00

CPC分类号： C07J73/005 ,  C07J73/003

摘要： A steroid compound represented by the formula ##STR1## which has an excellent aromatase-inhibiting effect and is useful for preventing or treating diseases caused by estrogens, such as breast cancer, uterine cancer and prostatomegaly. This compound has an oxygen or nitrogen atom as the heteroatom at the position A of the ring D and the 7-position (substituent R.sup.1) of the skeleton is substituted by --S--R.sup.2 (wherein R.sup.2 represents hydrogen, lower alkyl which may be substituted by hydroxy, amino or lower alkoxycarbonyl, lower alkenyl, aralkyl, aryl which may be substituted by halogen, amino, di(lower alkyl)amino, lower alkoxy or lower alkyl, acyl, or lower alkoxycarbonyl), --S(O)m--R.sub.3 (wherein R.sup.3 represents lower alkyl; and m represents 1 or 2), or aralkyl.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01390 Sec。 371日期：1995年3月24日 102（e）1995年3月24日PCT PCT 1993年9月29日PCT公布。 出版物WO94 / 07908 日期1994年04月14日由具有优异芳香酶抑制作用的式“IMAGE”表示的类固醇化合物，可用于预防或治疗由雌激素（例如乳腺癌，子宫癌和前列腺肥大）引起的疾病。 该化合物在环D的位置A具有氧原子或氮原子作为杂原子，并且骨架的7-位（取代基R 1）被-S-R 2取代（其中R 2表示氢，可被取代的低级烷基 可被卤素取代的芳基，氨基，二（低级烷基）氨基，低级烷氧基或低级烷基，酰基或低级烷氧羰基），-S（O）m - R3（其中R3表示低级烷基，m表示1或2）或芳烷基。