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公开(公告)号：CN111747899B
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN201910241780.1
申请日：2019-03-27
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D239/52 , C07D207/404 , A01N43/54 , A01P3/00
Abstract: 本发明提供了嘧菌酯通道型溶剂化物、共晶及其制备方法。具体地，本发明涉及(E)‑2‑{2‑[6‑(2‑氰基苯氧基)嘧啶‑4‑基氧基]苯基}‑3‑甲氧基丙烯酸甲酯的通道型溶剂化物、共晶及其制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN119039236A
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202410630030.4
申请日：2024-05-21
Applicant: 石家庄迪斯凯威医药科技有限公司
IPC: C07D239/545 , C07D239/52 , C07D239/553 , C07F9/6512 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/12 , A61K31/513 , A61K31/675
Abstract: 本发明公开了一种苄胺嘧啶二酮衍生物及其药物组合物和用途；所述的衍生物为如下式(I)所示的化合物或其水合物、溶剂化物、多晶型物、同位素衍生物、互变异构体、药学上可接受的盐，此外还公开了该衍生物的制备方法。本发明的化合物可以用于制备治疗肥厚型心肌病和相关心脏病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118791437A
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202310405186.8
申请日：2023-04-14
Applicant: 广东帕派恩生物科技有限公司
IPC: C07D239/52 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明提供一种磷酸二酯酶抑制剂化合物，该化合物是基于PED4抑制剂结构的化合物，具有较高的抗炎活性，可以有效调节炎症反应并维持免疫平衡，特别是在肺部疾病上有较好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN118772066A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410850451.8
申请日：2024-06-27
Applicant: 河南科技大学
IPC: C07D239/52 , C07C311/51 , C07D277/52 , C07D239/42 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开一种微酸环境响应AIE荧光探针及其制备方法和应用，包括如下步骤：步骤一：将苯磺酰胺、磺胺醋酰或磺胺多辛溶于一定量的溶剂中，并按照比例加入三乙胺，置于冰水浴搅拌，得到第一溶液；步骤二：将一定量的酰氯固体溶于一定量的溶剂中得到第二溶液，并滴加至步骤一的所述第一溶液中，得到混合溶液；步骤三：待第二溶液滴加完毕后，步骤二所得混合溶液在特定温度下搅拌48‑72 h后，蒸发溶剂后的残余物通过纯化干燥得到荧光探针化合物。本发明通过酰胺化反应将TPE与磺酰胺类化合物结合，成功合成了AIE荧光探针，该探针展现出灵敏的pH响应及优越的AIE效应，能够实现对肿瘤细胞安全有效的选择性荧光成像。
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公开(公告)号：CN118290284A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202410392477.2
申请日：2024-04-02
Applicant: 遵义医科大学
IPC: C07C231/00 , C07C231/12 , C07C235/80 , C07C237/22 , C07D317/60 , C07D213/56 , C07D209/08 , C07D215/14 , C07D231/12 , C07D333/24 , C07D333/60 , C07D307/91 , C07D209/86 , C07D295/155 , C07D239/52 , C07C315/04 , C07C317/44
Abstract: 本发明公开了一种合成α‑羰基酰胺类化合物的方法，属于有机合成领域。本发明方法利用异腈作为碳源和氮源，在钯催化剂和碱的作用下，在有机溶剂和水的混合溶剂中实现芳基碘类或芳基溴类化合物的α‑羰基酰胺化反应，合成在药物化学领域具有重要意义的α‑羰基酰胺类化合物。本发明所使用的各反应原料、催化剂、碱和溶剂简单易得，来源广泛，操作方便，具有原子经济性高、工艺简单等优点，在药物合成领域有重要的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118239893A
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202211663848.3
申请日：2022-12-23
Applicant: 北京颖泰嘉和生物科技股份有限公司
IPC: C07D239/52 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及医药、农药中间体技术领域，公开了一种4,6‑二羟基嘧啶的制备方法，该制备方法包括：1)在有机溶剂和催化剂存在下，使碱金属醇化物、甲酰胺和丙二酸酯接触反应，得到接触反应产物的步骤；2)使步骤1)得到的接触反应产物进行酸化的步骤，其中，所述催化剂为乙二醇和/或丙三醇。通过本发明的方法，能够使碱金属醇化物投料量减少、废水量减少，并且两步收率提高到95％以上。
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公开(公告)号：CN114605334B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202210291411.5
申请日：2022-03-23
Applicant: 贵州医科大学
IPC: C07D239/42 , C07D409/12 , C07D239/48 , C07D239/47 , C07D239/52 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及生物技术领域，具体而言，涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物、制备方法、应用及生物膜抑制剂。该对鲍曼不动杆菌具有较好的抗生物膜活性，同时，对耐甲氧西林葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌等也具有较好的抗生物膜活性。该化合物基于具有抗生物膜活性的天然的海洋生物碱多以2‑氨基咪唑为母核，避免了AHL类似物容易被水解失活的问题。同时，该化合物为抗感染药物的新型治疗手段提供更多的化学实体，并且原料易获得、步骤简单、反应成本低、效率高，能够被大量制备和生产。采用该化合物作为生物膜抑制剂，活性更强，具有良好的生物膜抑制效果。该化合物还可以用于制作抗菌药物或生物材料。
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公开(公告)号：CN117645573A
公开(公告)日：2024-03-05
申请号：CN202311671953.6
申请日：2023-12-07
Applicant: 江苏快达农化股份有限公司
IPC: C07D239/52
Abstract: 本发明属于有机合成的技术领域，具体涉及一种嘧菌酯的合成方法，其合成步骤为将式Ⅰ所示化合物在极性溶剂及负压的条件下与水杨腈或其盐在碱的作用下进行醚化反应得到式Ⅱ所示的嘧菌酯。本发明通过在极性溶剂中以及在负压条件下不使用催化剂反应的方式合成嘧菌酯，此方法可以使嘧菌酯反应转化率高达98%，降低了嘧菌酯的生产成本及废水处理的难度，避免了因使用催化剂而导致回收困难、废水中的COD和含量增加以及威胁到操作人员身体健康的问题，又解决了因催化剂回收利用而使得合成工艺变得复杂的问题，保证了嘧菌酯的综合经济效益，其合成工艺过程较为简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN116924999A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310888333.1
申请日：2023-07-19
Applicant: 河北诚信集团有限公司 , 河北诚信九天医药化工有限公司
IPC: C07D239/52 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及化工生产技术领域，具体公开一种(4,6‑二甲氧基嘧啶‑2‑基)甲胺的制备工艺。本发明提供的(4,6‑二甲氧基嘧啶‑2‑基)甲胺的制备工艺，以2‑氨基‑4,6‑二甲氧基嘧啶和氯甲烷为原料，以烷基季铵盐类和/或苄基季铵盐类作为催化剂，有效提高了反应的选择性，显著降低了副反应的发生，解决了仲胺类物质与卤代烷易发生副反应的问题，从而显著提高了(4,6‑二甲氧基嘧啶‑2‑基)甲胺产物的收率和纯度，制备得到的(4,6‑二甲氧基嘧啶‑2‑基)甲胺的收率可达92％以上，纯度可达99％以上，且原料易得，成本低廉，更易于实现(4,6‑二甲氧基嘧啶‑2‑基)甲胺的工业化规模生产。
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公开(公告)号：CN116903545A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310831885.9
申请日：2023-07-07
Applicant: 江苏省农用激素工程技术研究中心有限公司
IPC: C07D239/52
Abstract: 本发明公开了一种甲酰胺磺隆的合成方法，具有以下步骤：①以2‑氯磺酸‑4‑硝基‑N,N‑二甲基苯甲酰胺为起始原料，先与氰酸钠进行异氰酸酯化反应，再与2‑氨基‑4,6‑二甲氧基嘧啶进行缩合反应，得到中间体N,N‑二甲基‑2‑{N‑[N‑(4,6‑二甲氧基嘧啶‑2‑基)‑氨基羰基]‑氨基磺酰基}‑4‑硝基苯甲酰胺；②中间体N,N‑二甲基‑2‑{N‑[N‑(4,6‑二甲氧基嘧啶‑2‑基)‑氨基羰基]‑氨基磺酰基}‑4‑硝基苯甲酰胺在甲酸的存在下催化加氢得到甲酰胺磺隆。本发明的合成方法生产成本较低，反应收率较高，产物纯度较高，适合工业化大生产。
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