公开(公告)号：CN102459203A

公开(公告)日：2012-05-16

申请号：CN201080025106.7

申请日：2010-04-13

申请人： IRM责任有限公司

发明人： H·M·J·彼得拉西 ,  D·C·塔利 ,  B·T·马希克 ,  B·源

IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D417/06 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D277/30 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D417/06

摘要： 本发明涉及用于调控视黄醇与视黄醇结合蛋白4(RBP4)结合的组合物和方法。具体地讲，本发明提供了式(1)或(2)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、Y1、Y2、Y3、Y4和m如上所定义。

公开(公告)号：CN103797011A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201280042743.4

申请日：2012-08-29

申请人： IRM责任有限公司

发明人： V·莫尔泰尼 ,  H·M·J·彼得拉西 ,  李小林 ,  刘晓东 ,  J·洛伦 ,  J·纳巴卡 ,  B·源 ,  V·叶

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04

摘要： 本发明提供式(I)和式(II)化合物以及其药物组合物，其可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用所述化合物治疗、改善或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾患。在一些实施方案中，本发明提供使用所述化合物治疗、改善或预防涉及c-kit或者c-kit和PDGFR(PDGFRα、PDGFRβ)激酶的异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：CN103764653B

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201280042763.1

申请日：2012-08-28

申请人： IRM责任有限公司

发明人： V·叶 ,  李小林 ,  刘晓东 ,  J·洛伦 ,  V·莫尔泰尼 ,  J·纳巴卡 ,  B·源 ,  H·M·J·彼得拉西

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明提供式(I)和式(II)化合物以及其药物组合物，其可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用所述化合物治疗、改善或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾患。在一些实施方案中，本发明提供使用所述化合物治疗、改善或预防涉及c-kit或者c-kit和PDGFR(PDGFRα、PDGFRβ)激酶的异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：CN103930424A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201280053232.2

申请日：2012-08-29

申请人： IRM责任有限公司

发明人： J·洛伦 ,  李小林 ,  刘晓东 ,  V·莫尔泰尼 ,  J·纳巴卡 ,  B·恩古耶 ,  H·M·J·彼得拉西 ,  V·叶 ,  P·V·鲁克尔

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明提供化合物以及其药物组合物，其可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用所述化合物治疗、改善或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾患。在一些实施方案中，本发明提供使用所述化合物治疗、改善或预防涉及c-kit或者c-kit和PDGFR(PDGFRα、PDGFRβ)激酶的异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：CN103764653A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201280042763.1

申请日：2012-08-28

申请人： IRM责任有限公司

发明人： V·叶 ,  李小林 ,  刘晓东 ,  J·洛伦 ,  V·莫尔泰尼 ,  J·纳巴卡 ,  B·源 ,  H·M·J·彼得拉西

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明提供式(I)和式(II)化合物以及其药物组合物，其可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用所述化合物治疗、改善或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾患。在一些实施方案中，本发明提供使用所述化合物治疗、改善或预防涉及c-kit或者c-kit和PDGFR(PDGFRα、PDGFRβ)激酶的异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：CN104024254A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201280053311.3

申请日：2012-08-28

申请人： IRM责任有限公司

发明人： 刘晓东 ,  李小林 ,  J·洛伦 ,  V·莫尔泰尼 ,  J·纳巴卡 ,  B·源 ,  H·M·J·彼得拉西 ,  V·叶

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4245 ,  C07F9/6561

摘要： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的式(I)和式(II)化合物以及其药物组合物，以及使用所述化合物治疗、改善或预防与异常或失调的激酶活性相关的病症的方法。在一些实施方案中，本发明提供使用所述化合物治疗、改善或预防涉及c-kit或者c-kit和PDGFR(PDGFRα、PDGFRβ)激酶的异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：CN101443349A

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：CN200780017199.7

申请日：2007-05-16

申请人： IRM责任有限公司

发明人： D·C·塔利 ,  A·K·查特吉 ,  A·维达尔 ,  H·M·J·彼得拉西 ,  王志伟 ,  B·布尔苏拉亚 ,  G·斯普拉贡

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61P11/00

摘要： 本发明提供了用于调节通道活化蛋白酶的式(1)化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物、立体异构体和药物组合物，以及应用该化合物治疗、改善或预防与通道活化蛋白酶有关的病症的方法，所述的通道活化蛋白酶包括但不限于前列腺蛋白酶、PRSS22、TMPRSS11(例如TMPRSS11B、TMPRSS11E)、TMPRSS2、TMPRSS3、TMPRSS4(MTSP－2)、蛋白裂解酶(MTSP－1)、CAP2、CAP3、胰蛋白酶、组织蛋白酶A或嗜中性细胞弹性蛋白酶。

公开(公告)号：CN101443348A

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：CN200780017230.7

申请日：2007-05-15

申请人： IRM责任有限公司

发明人： D·C·塔利 ,  A·K·查特吉 ,  H·M·J·彼得拉西 ,  B·布尔苏拉亚 ,  G·斯普拉贡

IPC分类号： C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  A61K38/55 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/10

CPC分类号： C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06165

摘要： 本发明提供了用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及应用该化合物治疗、改善或预防与通道活化蛋白酶有关的病症的方法，所述的通道活化蛋白酶包括但不限于前列腺蛋白酶、PRSS22、TMPRSS11(例如TMPRSS11B、TMPRSS11E)、TMPRSS2、TMPRSS3、TMPRSS4(MTSP－2)、蛋白裂解酶(MTSP－1)、CAP2、CAP3、胰蛋白酶、组织蛋白酶A或嗜中性细胞弹性蛋白酶。