公开(公告)号：CN117715918A

公开(公告)日：2024-03-15

申请号：CN202280052646.7

申请日：2022-07-28

申请人： 默克专利股份公司

发明人： D-M·格鲁亚 ,  M·克莱因 ,  M·兰格

IPC分类号： C07F5/02

摘要： 本发明涉及可用作LMP7抑制剂的[(1R)‑2‑(1‑苯并呋喃‑3‑基)‑1‑{[(1S,2R,4R)‑7‑氧杂二环[2.2.1]庚烷‑2‑基]甲酰氨基}乙基]硼酸、其水合物、溶剂化物和/或加合物的固体形式。

公开(公告)号：CN112469480A

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN201980049462.3

申请日：2019-07-23

申请人： 默克专利股份公司

发明人： M·克莱因 ,  O·沙特 ,  P·哈瑟尔迈耶

IPC分类号： A61P37/00 ,  A61K31/69 ,  C07F5/02

摘要： 本发明涉及α‑氨基硼酸衍生物。这些化合物可用于抑制免疫蛋白酶体(LMP7)的活性，和用于治疗和/或预防受免疫蛋白酶体活性影响的医学病况，例如炎性和自身免疫性疾病、神经变性疾病、增殖性疾病和癌症。

公开(公告)号：CN101146766A

公开(公告)日：2008-03-19

申请号：CN200680008988.X

申请日：2006-03-10

申请人： 默克专利股份公司

发明人： R·格里克 ,  D·多施 ,  W·梅德斯基 ,  M·克莱因 ,  N·贝尔 ,  F·兰格

IPC分类号： C07C243/40 ,  C07C323/62 ,  C07C255/57 ,  C07C243/38 ,  A61P3/00 ,  A61K31/166

CPC分类号： C07C323/62 ,  C07C243/38 ,  C07C255/57

摘要： 式(I)的新型酰肼类，其中R1－R9如权利要求1中所定义，其是SGK抑制剂，并且可用于治疗SGK－诱发的疾病和症状如糖尿病、肥胖症、代谢综合征(血脂障碍)、系统性高血压和肺动脉高压、心血管疾病和肾脏疾病，以及一般的任何类型的纤维化和炎症性过程。