一种酶-化学一锅法合成(R)-乙酰胺基苯丙醇的方法

    公开(公告)号:CN114058655B

    公开(公告)日:2023-08-29

    申请号:CN202111437874.X

    申请日:2021-11-30

    摘要: 本发明涉及一种脂肪酶/硫酸氧钒动态动力学拆分(DKR)一锅法高效合成手性(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇的方法。即将脂肪酶催化的外消旋3‑(甲基氨基)‑1‑苯丙醇的动力学拆分(KR)与硫酸氧矾催化的(S)‑甲基氨基苯丙醇消旋化反应一锅法同时进行。其中,脂肪酶催化外消旋3‑(甲基氨基)‑1‑苯丙醇的对映选择性胺的酰化反应,(R)‑甲基氨基苯丙醇被优先酰化生成(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇,劣势异构(S)‑甲基氨基苯丙醇则被硫酸氧矾催化原位消旋,从而使(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇产率达95%以上,对映体纯度(e.e)大于98%。(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇经进一步水解可得到(R)‑3‑(甲基氨基)‑1‑苯丙醇,后者可用于对映体纯托莫西汀等西汀类抗抑郁药的合成。该DKR工艺所用起始底物及试剂廉价易得,工艺步骤少,反应条件温和,明显优于现有的合成路线。

    一种酶-化学一锅法合成(R)-乙酰胺基苯丙醇的方法

    公开(公告)号:CN114058655A

    公开(公告)日:2022-02-18

    申请号:CN202111437874.X

    申请日:2021-11-30

    摘要: 本发明涉及一种脂肪酶/硫酸氧钒动态动力学拆分(DKR)一锅法高效合成手性(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇的方法。即将脂肪酶催化的外消旋3‑(甲基氨基)‑1‑苯丙醇的动力学拆分(KR)与硫酸氧矾催化的(S)‑甲基氨基苯丙醇消旋化反应一锅法同时进行。其中,脂肪酶催化外消旋3‑(甲基氨基)‑1‑苯丙醇的对映选择性胺的酰化反应,(R)‑甲基氨基苯丙醇被优先酰化生成(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇,劣势异构(S)‑甲基氨基苯丙醇则被硫酸氧矾催化原位消旋,从而使(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇产率达95%以上,对映体纯度(e.e)大于98%。(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇经进一步水解可得到(R)‑3‑(甲基氨基)‑1‑苯丙醇,后者可用于对映体纯托莫西汀等西汀类抗抑郁药的合成。该DKR工艺所用起始底物及试剂廉价易得,工艺步骤少,反应条件温和,明显优于现有的合成路线。

    一种微生物生产氧代色烯苯甲酸的方法

    公开(公告)号:CN105950680A

    公开(公告)日:2016-09-21

    申请号:CN201610464848.9

    申请日:2016-06-24

    IPC分类号: C12P17/06 C12R1/73

    CPC分类号: C12P17/06

    摘要: 一种微生物生产氧代色烯苯甲酸的方法,具体是一种解脂假丝酵母生物催化制备医药中间体2‑羟基‑5‑(3,5,7‑3羟基‑4‑氧代‑4H‑色烯)‑2‑苯甲酸的方法,微生物发酵液中加入底物,进行生物催化反应,产品收率高,反应条件温和,常温、常压操作,解决了现有方法生产条件苛刻的困难。

    一种利用转基因酵母混合发酵生产秸秆乙醇的方法

    公开(公告)号:CN103805673B

    公开(公告)日:2015-12-09

    申请号:CN201410071176.6

    申请日:2014-03-01

    CPC分类号: Y02E50/17

    摘要: 本发明公开了一种利用转基因酵母混合发酵生产秸秆乙醇的方法,所用的转基因酵母可以将秸秆的纤维素、木聚糖分别降解为葡萄糖、木糖并将它们原位发酵为乙醇,不需要另外提供纤维素酶、木聚糖酶;纤维素、木聚糖降解与发酵同步进行。本发明的优点在于:无需另外加入纤维素酶、木聚糖酶,利用该转基因酿酒酵母、转基因树干毕赤酵母、转基因休哈塔假丝酵母即可实现秸秆纤维素原料的同步酶水解-发酵从而生产乙醇,可大幅度降低秸秆纤维素乙醇的生产成本,推动秸秆纤维素乙醇替代石油燃料的进程。

    一种酵母生产(S)-氟苯羟丙酸甲酯的方法

    公开(公告)号:CN105063112A

    公开(公告)日:2015-11-18

    申请号:CN201510560578.7

    申请日:2015-09-07

    IPC分类号: C12P7/62

    摘要: 一种产朊酵母细胞生物催化制备(S)-3-(4-氟苯基)-3-羟基丙酸甲酯的方法,反应罐中加入磷酸盐缓冲液,用产朊假丝酵母细胞进行生物催化反应,产品收率高,对映体过量率高,解决了现有方法生产的困难。

    一种生产手性苯基丙酸甲酯的方法

    公开(公告)号:CN104313065A

    公开(公告)日:2015-01-28

    申请号:CN201410518170.9

    申请日:2014-10-01

    IPC分类号: C12P7/62 C12R1/865

    CPC分类号: C12P7/62

    摘要: 一种生产手性苯基丙酸甲酯的方法。用酿酒酵母细胞生物还原制备(-)-(2S,3S)-3-羟基-2-苯基丙酸甲酯,反应罐中加入磷酸盐缓冲液,底物2-苯甲酰-2-丙烯酸甲酯浓度为80-90g/L,加入湿酵母细胞进行生物还原反应,得到产物,产品收率高,对映体过量率高,具有很好的应用前景。