公开(公告)号：CN119285635A

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202411576479.3

申请日：2024-11-06

Applicant: 陕西科技大学

Inventor： 王静 ,  安楠 ,  曹瑞 ,  朱兰馨 ,  刘石磊

IPC: C07D471/06 ,  B01J31/22 ,  B01J31/04

Abstract: 本发明公开了一种咔唑与邻溴苯甲酸合成8H‑吲哚并[3,2,1‑DE]菲啶‑8‑酮类化合物及其合成方法，使用咔唑为原料，在高效的钯/降冰片烯协同催化体系下生成关键的含氮六元环钯中间体，使其与邻溴苯甲酸作用先芳基化构建碳碳键，随后降冰片烯发生β碳消除离去，进而在N位点发生原位偶联构建碳氮键，最后还原消除得到目标产物。该方法操作简单，一锅法实现两根化学键的构建，步骤经济高效且目标化合物种类丰富。同时，该方法为合成极具挑战的含氮的三环并环分子提供了简洁高效的新路径。此外，该合成方法的原料简便易得、反应操作简单、反应条件温和、生产成本低、原子利用率高。

公开(公告)号：CN115286576B

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202211055735.5

申请日：2022-08-31

Applicant: 陕西科技大学

Inventor： 南江 ,  刘石磊 ,  黄冠杰 ,  胡岩

IPC: C07D221/18

Abstract: 本发明公开了一种吖啶衍生物及其合成方法，具体包括以下在有机溶剂中加入亚胺类化合物和Lewis acid，在惰性气体的环境下加热反应后，经分离纯化得到2H‑吖啶衍生物；将所述的2H‑吖啶类化合物和脱氢剂在惰性气体的环境下加热反应后，经分离纯化得到吖啶衍生物。本发明开创性的使用简便易得的亚胺类化合物为原料，在Lewis acid催化下发生环化反应，进一步与脱氢剂作用生成吖啶衍生物。相比于传统合成吖啶骨架的方法，该方法操作简单，催化剂廉价易得，无需多种添加剂，且目标化合物的收率较高。

公开(公告)号：CN115286576A

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN202211055735.5

申请日：2022-08-31

Applicant: 陕西科技大学

Inventor： 南江 ,  刘石磊 ,  黄冠杰 ,  胡岩

IPC: C07D221/18

Abstract: 本发明公开了一种吖啶衍生物及其合成方法，具体包括以下在有机溶剂中加入亚胺类化合物和Lewis acid，在惰性气体的环境下加热反应后，经分离纯化得到2H‑吖啶衍生物；将所述的2H‑吖啶类化合物和脱氢剂在惰性气体的环境下加热反应后，经分离纯化得到吖啶衍生物。本发明开创性的使用简便易得的亚胺类化合物为原料，在Lewis acid催化下发生环化反应，进一步与脱氢剂作用生成吖啶衍生物。相比于传统合成吖啶骨架的方法，该方法操作简单，催化剂廉价易得，无需多种添加剂，且目标化合物的收率较高。