公开(公告)号：CN118949051A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202411027341.8

申请日：2024-07-30

申请人： 陕西中医药大学 ,  千年新农业发展有限公司

发明人： 徐虹 ,  姜祎 ,  何苗 ,  贺依依 ,  李玉泽 ,  张东东 ,  宋小妹 ,  邓翀 ,  黄文丽 ,  张化为 ,  李晓 ,  王波 ,  朱立坤

IPC分类号： A61K47/18 ,  A61K31/045 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P39/02 ,  A61P27/02 ,  A61P21/00 ,  A61P43/00 ,  A61P9/10

摘要： 本发明公开了一种小分子胶凝剂‑冰片组装体，将小分子凝胶剂和冰片按照质量比为1:1～3加入石油醚中，在密闭条件下加热至完全溶解后，0～5℃静置1～4h至形成凝胶，‑25～‑15℃预冻4～6h，真空冷冻干燥即获得小分子胶凝剂‑冰片组装体。其中小分子胶凝剂的结构式为 式中R1代表正十八烷基；R2代表‑H、‑F、‑OH、‑CH3、‑OCH3。本发明提供的小分子胶凝剂‑冰片组装体制备方法简单，小分子凝胶剂用量低、有效降低冰片的损失，在含冰片的固体制剂中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN117586134B

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202311547262.5

申请日：2023-11-20

申请人： 陕西中医药大学 ,  千年新农业发展有限公司

发明人： 徐虹 ,  姜祎 ,  贺依依 ,  何苗 ,  张东东 ,  李玉泽 ,  宋小妹 ,  邓翀 ,  黄文丽 ,  张化为 ,  李晓 ,  王波 ,  朱立坤

IPC分类号： C07C215/10 ,  C07C217/60 ,  C07C213/00 ,  C07D319/06 ,  A61P17/00

摘要： 本发明公开了一种酪氨酸酶和5‑脂氧合酶激活蛋白双靶点抑制剂、其制备方法及应用，所述抑制剂的结构式为#imgabs0#式中R1代表C2～C20烷基；R2代表H、OH、烷基、烷氧基、卤素等取代基或含这些取代基的苯环；n＝1～3整数；m＝0～1整数，HX代表HCl、琥珀酸、磷酸、柠檬酸、苯甲酸、甲酸、乙酸、马来酸、苯磺酸、甲磺酸等。本发明的双靶点抑制剂是以2,2‑二烷基‑1,3‑二噁烷‑5‑酮类化合物为起始原料，依次经格氏‑磺酸酯化反应、胺代‑水解反应制备而成，合成路线短，收率高，环境友好，成本低，安全性好，对于酪氨酸酶和5‑脂氧合酶激活蛋白在纳摩尔水平具有良好的抑制作用，在制备治疗黑色素过度沉着的药物中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN117586134A

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202311547262.5

申请日：2023-11-20

申请人： 陕西中医药大学 ,  千年新农业发展有限公司

发明人： 徐虹 ,  姜祎 ,  贺依依 ,  何苗 ,  张东东 ,  李玉泽 ,  宋小妹 ,  邓翀 ,  黄文丽 ,  张化为 ,  李晓 ,  王波 ,  朱立坤

IPC分类号： C07C215/10 ,  C07C217/60 ,  C07C213/00 ,  C07D319/06 ,  A61P17/00

摘要： 本发明公开了一种酪氨酸酶和5‑脂氧合酶激活蛋白双靶点抑制剂、其制备方法及应用，所述抑制剂的结构式为式中R1代表C2～C20烷基；R2代表H、OH、烷基、烷氧基、卤素等取代基或含这些取代基的苯环；n＝1～3整数；m＝0～1整数，HX代表HCl、琥珀酸、磷酸、柠檬酸、苯甲酸、甲酸、乙酸、马来酸、苯磺酸、甲磺酸等。本发明的双靶点抑制剂是以2,2‑二烷基‑1,3‑二噁烷‑5‑酮类化合物为起始原料，依次经格氏‑磺酸酯化反应、胺代‑水解反应制备而成，合成路线短，收率高，环境友好，成本低，安全性好，对于酪氨酸酶和5‑脂氧合酶激活蛋白在纳摩尔水平具有良好的抑制作用，在制备治疗黑色素过度沉着的药物中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN112480062B

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202011471794.1

申请日：2020-12-14

申请人： 陕西中医药大学 ,  千年新农业发展有限公司

发明人： 姜祎 ,  徐虹 ,  贺依依 ,  宋小妹 ,  邓翀 ,  张化为 ,  黄文丽 ,  李晓 ,  王博 ,  朱立坤 ,  王薇

IPC分类号： C07D319/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种5‑脂氧合酶激活蛋白活性抑制剂及其制备方法，所述抑制剂的结构式为式中R1、R2各自独立的代表C1～C6烷基；R3代表CmH2m+1，m＝1～18的整数；R4代表H、OH、C1～C6烷基、C1～C4烷氧基、卤素或三氟甲基；n＝1或2。本发明抑制剂是以2,2‑二烷基‑1,3‑二噁烷‑5‑醇类化合物为起始原料，依次经三氧化铬氧化、格氏反应、Appel溴取代、胺代反应制备而成，合成路线短，收率高，环境友好，原料来源广，成本低，活性好，可行性高。

公开(公告)号：CN112480062A

公开(公告)日：2021-03-12

申请号：CN202011471794.1

申请日：2020-12-14

申请人： 陕西中医药大学 ,  千年新农业发展有限公司

发明人： 姜祎 ,  徐虹 ,  贺依依 ,  宋小妹 ,  邓翀 ,  张化为 ,  黄文丽 ,  李晓 ,  王博 ,  朱立坤 ,  王薇

IPC分类号： C07D319/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种5‑脂氧合酶激活蛋白活性抑制剂及其制备方法，所述抑制剂的结构式为式中R1、R2各自独立的代表C1～C6烷基；R3代表CmH2m+1，m＝1～18的整数；R4代表H、OH、C1～C6烷基、C1～C4烷氧基、卤素或三氟甲基；n＝1或2。本发明抑制剂是以2,2‑二烷基‑1,3‑二噁烷‑5‑醇类化合物为起始原料，依次经三氧化铬氧化、格氏反应、Appel溴取代、胺代反应制备而成，合成路线短，收率高，环境友好，原料来源广，成本低，活性好，可行性高。