一种酪氨酸酶和5-脂氧合酶激活蛋白双靶点抑制剂、其制备方法及应用
摘要:
本发明公开了一种酪氨酸酶和5‑脂氧合酶激活蛋白双靶点抑制剂、其制备方法及应用,所述抑制剂的结构式为#imgabs0#式中R1代表C2~C20烷基;R2代表H、OH、烷基、烷氧基、卤素等取代基或含这些取代基的苯环;n=1~3整数;m=0~1整数,HX代表HCl、琥珀酸、磷酸、柠檬酸、苯甲酸、甲酸、乙酸、马来酸、苯磺酸、甲磺酸等。本发明的双靶点抑制剂是以2,2‑二烷基‑1,3‑二噁烷‑5‑酮类化合物为起始原料,依次经格氏‑磺酸酯化反应、胺代‑水解反应制备而成,合成路线短,收率高,环境友好,成本低,安全性好,对于酪氨酸酶和5‑脂氧合酶激活蛋白在纳摩尔水平具有良好的抑制作用,在制备治疗黑色素过度沉着的药物中具有良好的应用前景。
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