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公开(公告)号：CN106349132A
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201610753292.5
申请日：2016-08-30
Applicant: 重庆植恩药业有限公司
IPC: C07C323/41 , C07C323/37 , C07C319/20 , C07D295/096 , G01N24/08 , G01N1/28
Abstract: 本发明公开了沃替西汀杂质，即沃替西汀杂质1、杂质2、杂质3、杂质4、杂质5、杂质6；上述六种杂质均为首次发现的新化合物，此外，还公开了其制备方法。本发明提供的沃替西汀相关杂质作为沃替西汀中间体、原料药及其复方制剂质量研究的对照品的用途，为沃替西汀的质量研究夯实了基础。
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公开(公告)号：CN105237437A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510767549.8
申请日：2015-12-03
Applicant: 重庆植恩药业有限公司
IPC: C07C255/41 , C07C253/30
Abstract: 本发明公开了恩他卡朋杂质B及其制备方法，该方法为将3、4-二羟基-5-硝基苯甲醛与氰基乙酸异丙酯在质子性溶剂中，在有机酸和有机碱的催化下，反应生成杂质B。此外，还公开了恩他卡朋杂质D的制备方法：将3、4-二羟基苯甲醛与N、N-二乙基氰基乙酰胺在质子性溶剂中，在有机酸和有机碱的催化下，反应生成杂质D。本发明的恩他卡朋杂质B、杂质D用于控制恩他卡朋原料药的质量。
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公开(公告)号：CN107987053A
公开(公告)日：2018-05-04
申请号：CN201711290477.8
申请日：2017-12-08
Applicant: 重庆植恩药业有限公司
IPC: C07D335/12
CPC classification number: C07D335/12
Abstract: 本发明公开了一种制备高纯度Z型氟哌盐酸噻吨的方法，将E型盐酸氟哌噻吨用C1-C3一元醇A，无机强碱转型得到Z/E氟哌噻吨混合物，再分离得到Z型盐酸氟哌噻吨；或分离纯化盐酸氟哌噻吨的原料药得到Z型盐酸氟哌噻吨，该制备方法物料成本低，收率和产物纯度高，环保压力小。Z型盐酸氟哌噻吨。
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公开(公告)号：CN105254514B
公开(公告)日：2017-09-05
申请号：CN201510777038.4
申请日：2015-11-12
Applicant: 重庆植恩药业有限公司
IPC: C07C217/52 , C07C213/02 , C07C309/29 , C07C303/32
Abstract: 本发明公开了一种四苄基伏格列波糖即(1S)‑(1(羟基)，2,45/1,3)‑2,3,4‑三氧‑苄基‑5‑[(2‑羟基‑1‑(羟甲基)乙基)氨基]‑1‑碳‑苄氧基甲基‑1,2,3,4‑环己烷四醇或其苯磺酸盐的制备方法，该方法包括将(2R,3S,4S,5S)‑5‑羟基‑2,3,4‑三(苄氧基)‑5‑[(苄氧基)甲基]‑环己酮在有机酸催化下，在质子性溶剂中与丝氨醇反应，制成中间亚胺化合物，再还原成四苄基伏格列波糖。该方法具有反应试剂低廉、安全性好、溶剂毒性低、反应时间短、后处理简单、产物收率高、纯度高等优点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105601485A
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201510775975.6
申请日：2015-11-11
Applicant: 重庆植恩药业有限公司
IPC: C07C45/65 , C07C49/753
CPC classification number: C07C45/65 , C07C49/753
Abstract: 本发明提供一种制备伏格列波糖关键中间体(2R,3S,4S,5S)-5-羟基-2,3,4-三(苄氧基)-5-[(苄氧基)甲基]-环己酮的方法，包括将2,2-二氯-3-羟基-4,5,6-三苯甲氧基-3-[(苯甲氧基)甲基]-(3S,4S,5S,6R,)-环己酮在金属类还原剂和电解质的存在下，在极性溶剂中，在25～55℃温度下经还原脱氯而得。本发明的方法减少了有毒及昂贵试剂的使用，提高了收率，极大降低了原材料成本，环境友好，更适宜工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107935896A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201711398464.2
申请日：2017-12-22
Applicant: 重庆植恩药业有限公司
IPC: C07C319/20 , C07C323/37
CPC classification number: C07C319/20 , C07C323/37
Abstract: 本发明公开了一种沃替西汀氨基中间体盐的制备方法，用氯化铵、氨水、硫化物还原剂体系还原沃替西汀硝基中间体即(2,4-二甲基苯基-2’-硝基苯基硫醚)制备沃替西汀氨基中间体盐，该制备方法物料成本低，反应时间短，收率和产物纯度高，环保压力小。
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公开(公告)号：CN106349132B
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201610753292.5
申请日：2016-08-30
Applicant: 重庆植恩药业有限公司
IPC: C07C323/41 , C07C323/37 , C07C319/20 , C07D295/096 , G01N24/08 , G01N1/28
Abstract: 本发明公开了沃替西汀杂质，即沃替西汀杂质1、杂质2、杂质3、杂质4、杂质5、杂质6；上述六种杂质均为首次发现的新化合物，此外，还公开了其制备方法。本发明提供的沃替西汀相关杂质作为沃替西汀中间体、原料药及其复方制剂质量研究的对照品的用途，为沃替西汀的质量研究夯实了基础。
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公开(公告)号：CN105601485B
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201510775975.6
申请日：2015-11-11
Applicant: 重庆植恩药业有限公司
IPC: C07C45/65 , C07C49/753
Abstract: 本发明提供一种制备伏格列波糖关键中间体(2R,3S,4S,5S)‑5‑羟基‑2,3,4‑三(苄氧基)‑5‑[(苄氧基)甲基]‑环己酮的方法，包括将2,2‑二氯‑3‑羟基‑4,5,6‑三苯甲氧基‑3‑[(苯甲氧基)甲基]‑(3S,4S,5S,6R,)‑环己酮在金属类还原剂和电解质的存在下，在极性溶剂中，在25～55℃温度下经还原脱氯而得。本发明的方法减少了有毒及昂贵试剂的使用，提高了收率，极大降低了原材料成本，环境友好，更适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN105237437B
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201510767549.8
申请日：2015-12-03
Applicant: 重庆植恩药业有限公司
IPC: C07C255/41 , C07C253/30
Abstract: 本发明公开了恩他卡朋杂质B及其制备方法，该方法为将3、4‑二羟基‑5‑硝基苯甲醛与氰基乙酸异丙酯在质子性溶剂中，在有机酸和有机碱的催化下，反应生成杂质B。此外，还公开了恩他卡朋杂质D的制备方法：将3、4‑二羟基苯甲醛与N、N‑二乙基氰基乙酰胺在质子性溶剂中，在有机酸和有机碱的催化下，反应生成杂质D。本发明的恩他卡朋杂质B、杂质D用于控制恩他卡朋原料药的质量。
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公开(公告)号：CN105254514A
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201510777038.4
申请日：2015-11-12
Applicant: 重庆植恩药业有限公司
IPC: C07C217/52 , C07C213/02 , C07C309/29 , C07C303/32
Abstract: 本发明公开了一种四苄基伏格列波糖即(1S)-(1(羟基)，2,45/1,3)-2,3,4-三氧-苄基-5-[(2-羟基-1-(羟甲基)乙基)氨基]-1-碳-苄氧基甲基-1,2,3,4-环己烷四醇或其苯磺酸盐的制备方法，该方法包括将(2R,3S,4S,5S)-5-羟基-2,3,4-三(苄氧基)-5-[(苄氧基)甲基]-环己酮在有机酸催化下，在质子性溶剂中与丝氨醇反应，制成中间亚胺化合物，再还原成四苄基伏格列波糖。该方法具有反应试剂低廉、安全性好、溶剂毒性低、反应时间短、后处理简单、产物收率高、纯度高等优点，适合工业化生产。
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