公开(公告)号：CN100999452B

公开(公告)日：2010-06-02

申请号：CN200710078105.9

申请日：2007-01-08

Applicant: 重庆大学

Inventor： 杨善彬 ,  李志良 ,  张巧霞 ,  彭传友 ,  潘元 ,  邓婕 ,  周原 ,  许罗南 ,  朱万平 ,  杨娟 ,  景举华

IPC: C07C46/00 ,  C07C50/04

Abstract: 本发明涉及一种新的合成赛曲司特的方法，包括：1.以环庚酮为起始原料，与苯基格氏试剂发生格氏反应生成1-苯基环庚醇(II)；2.将1-苯基环庚醇(II)在脱水剂中脱水，生成1-苯基环庚烯(III)；3将1-苯基环庚烯(III)用氧化剂氧化，在烯键处发生开环断链，生成6-苯甲酰基己酸(IV)；4将6-苯甲酰基己酸(IV)用还原剂进行选择性还原，生成7-羟基-7-苯基庚酸(V)；5将生成的7羟基7-苯基庚酸(V)与三甲基氢醌在缩合剂作用下缩合反应，然后经三氯化铁处理后生成赛曲斯特(I)。上述各步反应均较易进行，各步收率好，均为90％～95％，总收率58％～78％。该方法工艺路线短，条件温和、各步收率好、易实施。

公开(公告)号：CN100999452A

公开(公告)日：2007-07-18

申请号：CN200710078105.9

申请日：2007-01-08

Applicant: 重庆大学

Inventor： 杨善彬 ,  李志良 ,  张巧霞 ,  彭传友 ,  潘元 ,  邓婕 ,  周原 ,  许罗南 ,  朱万平 ,  杨娟 ,  景举华

IPC: C07C46/00 ,  C07C50/04

Abstract: 本发明涉及一种新的合成赛曲司特的方法，包括：1.以环庚酮为起始原料，与苯基格氏试剂发生格氏反应生成1－苯基环庚醇(II)；2.将1－苯基环庚醇(II)在脱水剂中脱水，生成1－苯基环庚烯(III)；3.将1－苯基环庚烯(III)用氧化剂氧化，在烯键处发生开环断链，生成6－苯甲酰基己酸(IV)；4.将6－苯甲酰基己酸(IV)用还原剂进行选择性还原，生成7－羟基－7－苯基庚酸(V)；5.将生成的7－羟基－7－苯基庚酸(V)与三甲基氢醌在缩合剂作用下缩合反应，然后经三氯化铁处理后生成赛曲斯特(I)。上述各步反应均较易进行，各步收率好，均为90％～95％，总收率58％～78％。该方法工艺路线短，条件温和、各步收率好、易实施。