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公开(公告)号：CN114702506A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210194699.4
申请日：2022-03-01
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D493/10 , C07D493/08 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及天然产物及药物化学领域，公开了11‑羰基‑20‑乙氧基济源冬凌草甲素及其14‑OH酯化系列衍生物和用途。其制备方法：以20‑乙氧基济源冬凌草甲素为原料，经过戴斯马丁试剂氧化后得到目标化合物11‑羰基‑20‑乙氧基济源冬凌草甲素，在不破坏活性中心的前提下，与有机酸酯化得到系列衍生物。该类化合物具有抗肿瘤活性和良好的稳定性，可用于制备抗癌药物，应用于临床治疗食管癌、胰腺癌、肺癌、宫颈癌、结肠癌、乳腺癌和前列腺癌等。其具有如下通式：。
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公开(公告)号：CN111675673B
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202010572578.X
申请日：2020-06-22
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D277/34 , A61K31/426 , A61P35/00
Abstract: 本发明属天然产物及药物化学领域，公开了含2，4‑噻唑烷二酮（TZD）基团的3，4‑二羟基肉桂酸（咖啡酸）酯类衍生物及其制备方法和应用。其制备方法：在2，4‑TDZ的5位进行插烯，3位N上引入不同的羟基侧链，得到的醇与被保护的肉桂酸羧基部位进行酯化，得到肉桂酸酯，该肉桂酸酯在过量的三氟乙酸中脱除Ph‑OH保护基得到3，4‑二羟基肉桂酸衍生物。该类化合物具有良好的抗肿瘤活性、抗氧化活性和水溶性，可用于制备抗肿瘤药物，临床用于治疗胃癌、食管癌、乳腺癌、肺癌等疾病。其结构通式如下：。
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公开(公告)号：CN113004241B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202110242717.7
申请日：2021-03-05
Applicant: 郑州大学 , 河南省烟草公司济源市公司
IPC: C07D311/96 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及天然产物与药物化学领域，公开了11,20‑二羰基济源冬凌草甲素14‑O‑苯甲酸酯化衍生物及其制备方法和用途。其制备方法：以济源冬凌草甲素（JOA）为起始原料，将其经氧化后得到11,20‑二羰基济源冬凌草甲素，随后在不破坏其活性中心α‑亚甲基环戊酮的前提下，用苯甲酸或取代苯甲酸与其14‑OH发生酯化反应得到一系列11,20‑二羰基济源冬凌草甲素14‑O‑苯甲酸酯化衍生物。该类化合物具有较好的抗肿瘤活性，可用于制备抗癌药物，治疗食管癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、胰腺癌等疾病。其结构通式如下：
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公开(公告)号：CN114702506B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202210194699.4
申请日：2022-03-01
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D493/10 , C07D493/08 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及天然产物及药物化学领域，公开了11‑羰基‑20‑乙氧基济源冬凌草甲素及其14‑OH酯化系列衍生物和用途。其制备方法：以20‑乙氧基济源冬凌草甲素为原料，经过戴斯马丁试剂氧化后得到目标化合物11‑羰基‑20‑乙氧基济源冬凌草甲素，在不破坏活性中心的前提下，与有机酸酯化得到系列衍生物。该类化合物具有抗肿瘤活性和良好的稳定性，可用于制备抗癌药物，应用于临床治疗食管癌、胰腺癌、肺癌、宫颈癌、结肠癌、乳腺癌和前列腺癌等。其具有如下通式：。
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公开(公告)号：CN112979672A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110242749.7
申请日：2021-03-05
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D493/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及天然产物及药物化学领域，公开了11,20‑二羰基济源冬凌草甲素14‑O酯化系列衍生物及其用途。其制备方法：以济源冬凌草甲素（JOA）为原料，经过琼斯试剂氧化后得到目标化合物11,20‑二羰基济源冬凌草甲素，在不破坏活性中心的前提下，与有机酸酯化得到系列衍生物。该类化合物具有抗肿瘤活性和良好的水溶性，可用于制备抗癌药物，应用于临床治疗食道癌、胃癌、原发性肝癌、胰腺癌、乳腺癌以及急性髓系白血病等。其具有如下通式：。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112979672B
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202110242749.7
申请日：2021-03-05
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D493/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及天然产物及药物化学领域，公开了11,20‑二羰基济源冬凌草甲素14‑O酯化系列衍生物及其用途。其制备方法：以济源冬凌草甲素（JOA）为原料，经过琼斯试剂氧化后得到目标化合物11,20‑二羰基济源冬凌草甲素，在不破坏活性中心的前提下，与有机酸酯化得到系列衍生物。该类化合物具有抗肿瘤活性和良好的水溶性，可用于制备抗癌药物，应用于临床治疗食道癌、胃癌、原发性肝癌、胰腺癌、乳腺癌以及急性髓系白血病等。其具有如下通式：
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公开(公告)号：CN111574377B
公开(公告)日：2023-02-24
申请号：CN202010492454.0
申请日：2020-06-03
Applicant: 郑州大学
Abstract: 本发明涉及天然产物及药物化学领域，公开柔茎香茶菜甲素O‑14苯甲酸酯化衍生物类化合物及其制备方法和应用。其制备方法：以柔茎香茶菜甲素为起始原料，在不破坏其活性中心的前提下，经过与苯甲酸或取代苯甲酸发生O‑14位酯化反应，得到柔茎香茶菜甲素O‑14苯甲酸酯化衍生物。该类化合物具有抗癌活性和良好的稳定性，可用于制备抗肿瘤药物，应用于临床治疗食道癌、胃癌、原发性肝癌、胰腺癌、乳腺癌以及急性髓系白血病等。其具有如下通式：。
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公开(公告)号：CN113004241A
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202110242717.7
申请日：2021-03-05
Applicant: 郑州大学 , 河南省烟草公司济源市公司
IPC: C07D311/96 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及天然产物与药物化学领域，公开了11,20‑二羰基济源冬凌草甲素14‑O‑苯甲酸酯化衍生物及其制备方法和用途。其制备方法：以济源冬凌草甲素（JOA）为起始原料，将其经氧化后得到11,20‑二羰基济源冬凌草甲素，随后在不破坏其活性中心α‑亚甲基环戊酮的前提下，用苯甲酸或取代苯甲酸与其14‑OH发生酯化反应得到一系列11,20‑二羰基济源冬凌草甲素14‑O‑苯甲酸酯化衍生物。该类化合物具有较好的抗肿瘤活性，可用于制备抗癌药物，治疗食管癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、胰腺癌等疾病。其结构通式如下：
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公开(公告)号：CN111675673A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN202010572578.X
申请日：2020-06-22
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D277/34 , A61K31/426 , A61P35/00
Abstract: 本发明属天然产物及药物化学领域，公开了含2，4-噻唑烷二酮（TZD）基团的3，4-二羟基肉桂酸（咖啡酸）酯类衍生物及其制备方法和应用。其制备方法：在2，4-TDZ的5位进行插烯，3位N上引入不同的羟基侧链，得到的醇与被保护的肉桂酸羧基部位进行酯化，得到肉桂酸酯，该肉桂酸酯在过量的三氟乙酸中脱除Ph-OH保护基得到3，4-二羟基肉桂酸衍生物。该类化合物具有良好的抗肿瘤活性、抗氧化活性和水溶性，可用于制备抗肿瘤药物，临床用于治疗胃癌、食管癌、乳腺癌、肺癌等疾病。其结构通式如下：
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公开(公告)号：CN111574377A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN202010492454.0
申请日：2020-06-03
Applicant: 郑州大学
Abstract: 本发明涉及天然产物及药物化学领域，公开柔茎香茶菜甲素O-14苯甲酸酯化衍生物类化合物及其制备方法和应用。其制备方法：以柔茎香茶菜甲素为起始原料，在不破坏其活性中心的前提下，经过与苯甲酸或取代苯甲酸发生O-14位酯化反应，得到柔茎香茶菜甲素O-14苯甲酸酯化衍生物。该类化合物具有抗癌活性和良好的稳定性，可用于制备抗肿瘤药物，应用于临床治疗食道癌、胃癌、原发性肝癌、胰腺癌、乳腺癌以及急性髓系白血病等。其具有如下通式：
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