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公开(公告)号:CN102600129B
公开(公告)日:2014-05-28
申请号:CN201210029634.0
申请日:2012-02-10
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K31/365 , A61K31/443 , A61P1/16 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域,公开了穿心莲内酯C15位取代系列衍生物在制备抗丙型病毒性肝炎药物中的应用。本发明利用马达氏牛肾细胞(MDBK),牛病毒性腹泻病毒(BVDV)体外筛选模型研究化合物对病毒引起的细胞病变的抑制作用。通过对大量穿心莲内酯衍生物进行筛选,发现具有通式1结构的化合物显著抑制BVDV引起的MDBK细胞病变,高效低毒。因此将其应用于制备治疗、预防丙型肝炎药物,具有较好的开发应用前景。通式1?。???????
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公开(公告)号:CN101972247B
公开(公告)日:2012-06-06
申请号:CN201010516322.3
申请日:2010-10-22
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K31/365 , A61K31/443 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/341 , A61K31/365 , A61K45/06 , C07D307/33
Abstract: 本发明属于医药技术领域,公开了穿心莲内酯衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,涉及15-苄亚基-14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物。经实验证明,该类化合物具有显著抑制肿瘤细胞的克隆形成和抗肿瘤细胞迁移的作用;具有显著的抗人血管内皮细胞迁移作用;在小鼠移植瘤动物模型上表现出较强的抑制肿瘤生长、抗转移、抗血管生成作用。将该类化合物作为活性成份用于制备抗肿瘤药物,高效低毒,为肿瘤的治疗和预防转移提供了新的药物途径,从而扩大了临床用药的可选择范围,对充分利用穿心莲植物资源具有重要意义。
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公开(公告)号:CN102302487B
公开(公告)日:2013-04-10
申请号:CN201110184294.4
申请日:2011-07-04
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K31/365 , A61P31/20 , A61P1/16
CPC classification number: C07D307/33 , A61K31/365
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域,公开了穿心莲内酯C15位取代系列衍生物在制备抗乙型病毒性肝炎药物中的应用。本发明利用HepG2.2.15细胞,检测培养液上清中乙肝病毒表面抗原(HBsAg)分泌量,通过对大量穿心莲内酯衍生物化合物进行筛选,优选具有良好抗HBV作用的化合物,其具有通式1结构。该类化合物抗HBV活性高效低毒,将作为活性成份用于制备抗乙型病毒性肝炎药物,为肝炎的治疗提供了新的药物途径,从而扩大了临床用药的可选择范围。通式1 。
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公开(公告)号:CN101972247A
公开(公告)日:2011-02-16
申请号:CN201010516322.3
申请日:2010-10-22
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K31/365 , A61K31/443 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/341 , A61K31/365 , A61K45/06 , C07D307/33
Abstract: 本发明属于医药技术领域,公开了穿心莲内酯衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,涉及15-苄亚基-14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物。经实验证明,该类化合物具有显著抑制肿瘤细胞的克隆形成和抗肿瘤细胞迁移的作用;具有显著的抗人血管内皮细胞迁移作用;在小鼠移植瘤动物模型上表现出较强的抑制肿瘤生长、抗转移、抗血管生成作用。将该类化合物作为活性成份用于制备抗肿瘤药物,高效低毒,为肿瘤的治疗和预防转移提供了新的药物途径,从而扩大了临床用药的可选择范围,对充分利用穿心莲植物资源具有重要意义。
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公开(公告)号:CN102600129A
公开(公告)日:2012-07-25
申请号:CN201210029634.0
申请日:2012-02-10
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K31/365 , A61K31/443 , A61P1/16 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域,公开了穿心莲内酯C15位取代系列衍生物在制备抗丙型病毒性肝炎药物中的应用。本发明利用马达氏牛肾细胞(MDBK),牛病毒性腹泻病毒(BVDV)体外筛选模型研究化合物对病毒引起的细胞病变的抑制作用。通过对大量穿心莲内酯衍生物进行筛选,发现具有通式1结构的化合物显著抑制BVDV引起的MDBK细胞病变,高效低毒。因此将其应用于制备治疗、预防丙型肝炎药物,具有较好的开发应用前景。通式1
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公开(公告)号:CN102302487A
公开(公告)日:2012-01-04
申请号:CN201110184294.4
申请日:2011-07-04
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K31/365 , A61P31/20 , A61P1/16
CPC classification number: C07D307/33 , A61K31/365
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域,公开了穿心莲内酯C15位取代系列衍生物在制备抗乙型病毒性肝炎药物中的应用。本发明利用HepG2.2.15细胞,检测培养液上清中乙肝病毒表面抗原(HBsAg)分泌量,通过对大量穿心莲内酯衍生物化合物进行筛选,优选具有良好抗HBV作用的化合物,其具有通式1结构。该类化合物抗HBV活性高效低毒,将作为活性成份用于制备抗乙型病毒性肝炎药物,为肝炎的治疗提供了新的药物途径,从而扩大了临床用药的可选择范围。通式1 。
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