公开(公告)号：CN114502562A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202080068650.3

申请日：2020-09-29

Applicant: 赛诺菲

Inventor： S·布瓦纳德 ,  Y·埃尔-艾哈迈德 ,  E·费特 ,  F·哈利 ,  E·尼古拉 ,  M·塔巴特 ,  C·泰瑞尔 ,  B·维维特

IPC: C07F5/02 ,  C07D207/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/69 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/41 ,  A61K31/422 ,  A61P35/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10 ,  A61P13/08 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一种式(I)的化合物，其中Ar表示苯基或6元杂芳基基团，R1和R2独立地表示氢原子或氘原子，R3表示(1)‑COR4基团、(2)‑BOR5OR6基团、(3)‑X‑Z基团、(4)(C1‑C6)烷基基团或(C1‑C6)烯基基团、(5)‑X‑S(O)n(R7)p(R8)q基团、(6)卤素原子、‑NH2基团或‑CN基团、(7)‑O‑R11基团、(8)‑NH‑COR9基团、(9)‑C(＝NH)NHOH基团、(10)‑NH‑C(NH)‑R9’基团或(11)‑NHCOCOOR12基团或‑NHCOCONR12’R12”基团，X表示键、‑NH‑基团、‑CONH‑基团或‑CO‑基团，Z表示4元或5元环烷基、4元或5元杂环烷基基团、4元或5元杂芳基基团或苯基基团或其药学上可接受的盐。本发明进一步涉及一种包含所述式(I)的化合物的药剂和所述式(I)的化合物，其用作雌激素受体的抑制剂和降解剂。

公开(公告)号：CN109963848A

公开(公告)日：2019-07-02

申请号：CN201780071498.2

申请日：2017-07-21

Applicant: 赛诺菲

Inventor： M·布瓦博拉 ,  M·布罗洛 ,  V·赛塔尔 ,  Y·埃尔-艾哈迈德 ,  B·菲洛克-洛米 ,  F·哈利 ,  G·麦卡尔特 ,  L·希奥 ,  M·塔巴特 ,  C·泰瑞尔 ,  F·汤普森

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D411/12 ,  C07D471/04 ,  C07D207/12 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P5/32 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明涉及新颖的式(I‑A)的取代的N‑(3‑氟丙基)‑吡咯烷化合物：其中R1和R2独立地表示氢原子或氘原子；A表示氧或氮原子；并且SERM‑F表示包含与相邻“A”基团连接的芳基或杂芳基的选择性雌激素受体调节剂片段。本发明还涉及式(I‑A)的化合物的制备以及其作为雌激素受体抑制剂和降解剂的治疗用途。

公开(公告)号：CN112979524B

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202110173352.7

申请日：2017-02-14

Applicant: 赛诺菲

Inventor： M·布瓦博拉 ,  M·布洛 ,  V·塞尔塔尔 ,  Y·埃尔-艾哈迈德 ,  B·菲洛奇-罗姆雷 ,  F·哈利 ,  G·麦卡尔特 ,  L·舒奥 ,  M·塔巴特 ,  C·泰瑞尔 ,  F·汤普森

IPC: C07D207/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  C07F5/02 ,  C07F9/572 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中R1和R2表示氢或氘原子；R3表示氢原子或‑COOH、‑OH或‑OPO(OH)2基团；R4表示氢原子或氟原子；R5表示氢原子或‑OH基团；其中R3或R5中至少一个不是氢原子；若R3表示‑COOH、‑OH或‑OPO(OH)2基团，则R5表示氢原子；若R5表示‑OH基团，则R3和R4表示氢原子；且R6选择任选取代的苯基、杂芳基、环烷基或杂环烷基基团。本发明还涉及式(I)化合物的制备且涉及式(I)化合物作为雌激素受体的抑制剂和降解剂的治疗用途，尤其是可用于治疗癌症。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116615414A

公开(公告)日：2023-08-18

申请号：CN202180084030.3

申请日：2021-10-19

Applicant: 赛诺菲

Inventor： P·贝尔纳代利 ,  M·比安西奥托 ,  Y·埃尔-艾哈迈德 ,  F·哈利 ,  P·穆热诺 ,  F·珀蒂 ,  F·斯洛文斯基 ,  C·泰瑞尔

IPC: C07D205/06 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D401/06 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4427 ,  A61P15/08 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P13/08

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中R1和R2表示氢或氘；R3表示氢、‑COOH或‑OH；R3’和R3”表示氢、甲基、甲氧基、氯、氟或氰基；R4和R4’表示氢或氟；R5表示氢、氟或(C1‑C3)烷基；R6表示苯基、稠合苯基、包含5至12个碳原子的双环基团、包含2至9个碳原子并且包含1至3个杂原子的杂芳基、包含3至7个碳原子的环烷基、(C3‑C6)环烷基(C1‑C3)烷基、包含1或2个杂原子的3至8元杂环烷基、(C1‑C6)烷基和苯基(C1‑C2)烷基；X表示‑CH2‑、‑O‑或‑S‑；Y表示‑CH＝、‑N＝或‑CR”＝，其中R”表示(C1‑C3)烷基、卤素、氰基或(C1‑C3)氟烷基；R7表示(C1‑C3)烷基、卤原子、氰基或(C1‑C3)氟烷基；R8表示氢或氟；R9表示氢、(C1‑C3)烷基或环丙基；n为0、1或2；m为0或1。进一步公开了用于制备所述式(I)的化合物的方法、包含其的药物组合物以及所述式(I)的化合物用作雌激素受体抑制剂和降解剂，特别是用于治疗排卵功能障碍、癌症、子宫内膜异位症、骨质疏松症、良性前列腺肥大或炎症。

公开(公告)号：CN112979524A

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN202110173352.7

申请日：2017-02-14

Applicant: 赛诺菲

Inventor： M·布瓦博拉 ,  M·布洛 ,  V·塞尔塔尔 ,  Y·埃尔-艾哈迈德 ,  B·菲洛奇-罗姆雷 ,  F·哈利 ,  G·麦卡尔特 ,  L·舒奥 ,  M·塔巴特 ,  C·泰瑞尔 ,  F·汤普森

IPC: C07D207/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  C07F5/02 ,  C07F9/572 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中R1和R2表示氢或氘原子；R3表示氢原子或‑COOH、‑OH或‑OPO(OH)2基团；R4表示氢原子或氟原子；R5表示氢原子或‑OH基团；其中R3或R5中至少一个不是氢原子；若R3表示‑COOH、‑OH或‑OPO(OH)2基团，则R5表示氢原子；若R5表示‑OH基团，则R3和R4表示氢原子；且R6选择任选取代的苯基、杂芳基、环烷基或杂环烷基基团。本发明还涉及式(I)化合物的制备且涉及式(I)化合物作为雌激素受体的抑制剂和降解剂的治疗用途，尤其是可用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN109963848B

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN201780071498.2

申请日：2017-07-21

Applicant: 赛诺菲

Inventor： M·布瓦博拉 ,  M·布罗洛 ,  V·赛塔尔 ,  Y·埃尔-艾哈迈德 ,  B·菲洛克-洛米 ,  F·哈利 ,  G·麦卡尔特 ,  L·希奥 ,  M·塔巴特 ,  C·泰瑞尔 ,  F·汤普森

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D411/12 ,  C07D471/04 ,  C07D207/12 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P5/32 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明涉及新颖的式(I‑A)的取代的N‑(3‑氟丙基)‑吡咯烷化合物：其中R1和R2独立地表示氢原子或氘原子；A表示氧或氮原子；并且SERM‑F表示包含与相邻“A”基团连接的芳基或杂芳基的选择性雌激素受体调节剂片段。本发明还涉及式(I‑A)的化合物的制备以及其作为雌激素受体抑制剂和降解剂的治疗用途。

公开(公告)号：CN108884079B

公开(公告)日：2021-03-05

申请号：CN201780023088.0

申请日：2017-02-14

Applicant: 赛诺菲

Inventor： M·布瓦博拉 ,  M·布洛 ,  V·塞尔塔尔 ,  Y·埃尔-艾哈迈德 ,  B·菲洛奇-罗姆雷 ,  F·哈利 ,  G·麦卡尔特 ,  L·舒奥 ,  M·塔巴特 ,  C·泰瑞尔 ,  F·汤普森

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D207/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中R1和R2表示氢或氘原子；R3表示氢原子或‑COOH、‑OH或‑OPO(OH)2基团；R4表示氢原子或氟原子；R5表示氢原子或‑OH基团；其中R3或R5中至少一个不是氢原子；若R3表示‑COOH、‑OH或‑OPO(OH)2基团，则R5表示氢原子；若R5表示‑OH基团，则R3和R4表示氢原子；且R6选择任选取代的苯基、杂芳基、环烷基或杂环烷基基团。本发明还涉及式(I)化合物的制备且涉及式(I)化合物作为雌激素受体的抑制剂和降解剂的治疗用途，尤其是可用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN108884079A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201780023088.0

申请日：2017-02-14

Applicant: 赛诺菲

Inventor： M·布瓦博拉 ,  M·布洛 ,  V·塞尔塔尔 ,  Y·埃尔-艾哈迈德 ,  B·菲洛奇-罗姆雷 ,  F·哈利 ,  G·麦卡尔特 ,  L·舒奥 ,  M·塔巴特 ,  C·泰瑞尔 ,  F·汤普森

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D207/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中R1和R2表示氢或氘原子；R3表示氢原子或‑COOH、‑OH或‑OPO(OH)2基团；R4表示氢原子或氟原子；R5表示氢原子或‑OH基团；其中R3或R5中至少一个不是氢原子；若R3表示‑COOH、‑OH或‑OPO(OH)2基团，则R5表示氢原子；若R5表示‑OH基团，则R3和R4表示氢原子；且R6选择任选取代的苯基、杂芳基、环烷基或杂环烷基基团。本发明还涉及式(I)化合物的制备且涉及式(I)化合物作为雌激素受体的抑制剂和降解剂的治疗用途，尤其是可用于治疗癌症。