公开(公告)号：CN113004272B

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202110224506.0

申请日：2021-03-01

Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)

Inventor： 刘晟 ,  肖潇 ,  柳远翠 ,  李艳梅 ,  徐梅 ,  简勇 ,  段炼 ,  龙群

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体为公开了一种如通式(I)或(II)所示喹啉并[4,3‑b]咔唑衍生物以及其在制备抗肿瘤药物中的应用,该衍生物对抗人红白血病细胞HEL，人急性骨髓白血病细胞Kg‑1a，乳腺癌细胞MDA 231，人乳腺癌细胞MGF‑7这些细胞均具有良好的活性，可用于制备人急性骨髓白血病细胞Kg‑1a，抗人红白血病细胞HEL，乳腺癌细胞MDA231，人乳腺癌细胞MGF‑7这些细胞形成的肿瘤的药物，具有较好的研发前景。

公开(公告)号：CN113004272A

公开(公告)日：2021-06-22

申请号：CN202110224506.0

申请日：2021-03-01

Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)

Inventor： 刘晟 ,  肖潇 ,  柳远翠 ,  李艳梅 ,  徐梅 ,  简勇 ,  段炼 ,  龙群

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体为公开了一种如通式(I)或(II)所示喹啉并[4,3‑b]咔唑衍生物以及其在制备抗肿瘤药物中的应用,该衍生物对抗人红白血病细胞HEL，人急性骨髓白血病细胞Kg‑1a，乳腺癌细胞MDA 231，人乳腺癌细胞MGF‑7这些细胞均具有良好的活性，可用于制备人急性骨髓白血病细胞Kg‑1a，抗人红白血病细胞HEL，乳腺癌细胞MDA231，人乳腺癌细胞MGF‑7这些细胞形成的肿瘤的药物，具有较好的研发前景。

公开(公告)号：CN110092789B

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN201910507760.4

申请日：2019-06-12

Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)

Inventor： 简勇 ,  刘晟 ,  徐梅 ,  段炼 ,  丁茹 ,  谢凯强

IPC: C07D487/04 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种吲哚并[2,3‑b]咔唑衍生物及其应用。该化合物利用吲哚并[2,3‑b]咔唑这一较为新颖的结构母核作为分子模板，通过引入药效基团来设计和合成一系列结构多样的吲哚并[2,3‑b]咔唑衍生物。本发明所提供的化合物，对人红白血病细胞HEL，骨髓性白血病细胞K562，急性髓系白血病细胞KG1a，急性淋系白血病细胞CEM‑C7H2等多种肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤作用；对α‑葡萄糖苷酶具有良好的抑制作用，部分化合物的抑制作用强于阿卡波糖，具有良好的降血糖作用。

公开(公告)号：CN112898307A

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN202110177675.3

申请日：2021-02-07

Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)

Inventor： 简勇 ,  刘晟 ,  丁茹 ,  徐梅 ,  段炼

IPC: C07D487/04 ,  G01N33/15

Abstract: 本发明公开了一种酮咯酸杂质C及其制备方法与应用，该方法以吡咯为起始原料，经过取代、氧化、碱解等一系列反应制备酮咯酸杂质C，酮咯酸杂质C是酮咯酸药物或其制剂的重要杂质之一，可用于酮咯酸在体内吸收、代谢等毒理药理研究，也应用到酮咯酸制剂稳定性及质量控制的研究。本发明所公开的酮咯酸杂质C的方制备法具有操作简单、反应安全、纯度和收率高的优点，可广泛应用到酮咯酸原料药及其制剂的杂质分析、毒理研究、安全检测、稳定性判定等领域。

公开(公告)号：CN110092789A

公开(公告)日：2019-08-06

申请号：CN201910507760.4

申请日：2019-06-12

Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)

Inventor： 简勇 ,  刘晟 ,  徐梅 ,  段炼 ,  丁茹 ,  谢凯强

IPC: C07D487/04 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种吲哚并[2,3-b]咔唑衍生物及其应用。该化合物利用吲哚并[2,3-b]咔唑这一较为新颖的结构母核作为分子模板，通过引入药效基团来设计和合成一系列结构多样的吲哚并[2,3-b]咔唑衍生物。本发明所提供的化合物，对人红白血病细胞HEL，骨髓性白血病细胞K562，急性髓系白血病细胞KG1a，急性淋系白血病细胞CEM-C7H2等多种肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤作用；对α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制作用，部分化合物的抑制作用强于阿卡波糖，具有良好的降血糖作用。