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![一种喹啉并[4,3-b]咔唑衍生物以及其在制备抗肿瘤药物中的应用](/CN/2021/1/44/images/202110224506.jpg)
公开(公告)号：CN113004272B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202110224506.0
申请日：2021-03-01
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4745 , A61K31/496
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体为公开了一种如通式(I)或(II)所示喹啉并[4,3‑b]咔唑衍生物以及其在制备抗肿瘤药物中的应用,该衍生物对抗人红白血病细胞HEL，人急性骨髓白血病细胞Kg‑1a，乳腺癌细胞MDA 231，人乳腺癌细胞MGF‑7这些细胞均具有良好的活性，可用于制备人急性骨髓白血病细胞Kg‑1a，抗人红白血病细胞HEL，乳腺癌细胞MDA231，人乳腺癌细胞MGF‑7这些细胞形成的肿瘤的药物，具有较好的研发前景。
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公开(公告)号：CN113004272A
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202110224506.0
申请日：2021-03-01
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4745 , A61K31/496
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体为公开了一种如通式(I)或(II)所示喹啉并[4,3‑b]咔唑衍生物以及其在制备抗肿瘤药物中的应用,该衍生物对抗人红白血病细胞HEL，人急性骨髓白血病细胞Kg‑1a，乳腺癌细胞MDA 231，人乳腺癌细胞MGF‑7这些细胞均具有良好的活性，可用于制备人急性骨髓白血病细胞Kg‑1a，抗人红白血病细胞HEL，乳腺癌细胞MDA231，人乳腺癌细胞MGF‑7这些细胞形成的肿瘤的药物，具有较好的研发前景。
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公开(公告)号：CN112616837B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202011172195.X
申请日：2020-10-28
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
Abstract: 本发明公开了邻‑羟基‑对‑甲氧基苯甲醛衍生物作为除草剂的用途。所述邻‑羟基‑对‑甲氧基苯甲醛衍生物，及其以所述邻‑羟基‑对‑甲氧基苯甲醛衍生物为组分的所述除草剂，用于防除田间作物生长场所、非耕作作物场所的杂草。
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![一种吲哚并[2,3-b]咔唑衍生物及其应用](/CN/2019/1/101/images/201910507760.jpg)
公开(公告)号：CN110092789A
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201910507760.4
申请日：2019-06-12
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D487/04 , A61P3/10 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种吲哚并[2,3-b]咔唑衍生物及其应用。该化合物利用吲哚并[2,3-b]咔唑这一较为新颖的结构母核作为分子模板，通过引入药效基团来设计和合成一系列结构多样的吲哚并[2,3-b]咔唑衍生物。本发明所提供的化合物，对人红白血病细胞HEL，骨髓性白血病细胞K562，急性髓系白血病细胞KG1a，急性淋系白血病细胞CEM-C7H2等多种肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤作用；对α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制作用，部分化合物的抑制作用强于阿卡波糖，具有良好的降血糖作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111484503B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202010026845.3
申请日：2020-01-10
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D493/22 , C07D493/18 , A61P35/02 , A61K31/365
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种薇甘菊内酯衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的薇甘菊内酯衍生物，通过对薇甘菊内酯结构的端基烯进行修饰，引入芳香基团，从而提高此类化合物的活性。根据实施例的记载，本发明所述的薇甘菊内酯衍生物对不同白血病细胞具有抑制作用；同时，对增加白血病细胞K562的凋亡具有一定的作用，还可以使K562细胞发生G2期阻滞。
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公开(公告)号：CN110092789B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN201910507760.4
申请日：2019-06-12
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D487/04 , A61P3/10 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种吲哚并[2,3‑b]咔唑衍生物及其应用。该化合物利用吲哚并[2,3‑b]咔唑这一较为新颖的结构母核作为分子模板，通过引入药效基团来设计和合成一系列结构多样的吲哚并[2,3‑b]咔唑衍生物。本发明所提供的化合物，对人红白血病细胞HEL，骨髓性白血病细胞K562，急性髓系白血病细胞KG1a，急性淋系白血病细胞CEM‑C7H2等多种肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤作用；对α‑葡萄糖苷酶具有良好的抑制作用，部分化合物的抑制作用强于阿卡波糖，具有良好的降血糖作用。
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公开(公告)号：CN112898307A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN202110177675.3
申请日：2021-02-07
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D487/04 , G01N33/15
Abstract: 本发明公开了一种酮咯酸杂质C及其制备方法与应用，该方法以吡咯为起始原料，经过取代、氧化、碱解等一系列反应制备酮咯酸杂质C，酮咯酸杂质C是酮咯酸药物或其制剂的重要杂质之一，可用于酮咯酸在体内吸收、代谢等毒理药理研究，也应用到酮咯酸制剂稳定性及质量控制的研究。本发明所公开的酮咯酸杂质C的方制备法具有操作简单、反应安全、纯度和收率高的优点，可广泛应用到酮咯酸原料药及其制剂的杂质分析、毒理研究、安全检测、稳定性判定等领域。
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公开(公告)号：CN112616837A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011172195.X
申请日：2020-10-28
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
Abstract: 本发明公开了邻‑羟基‑对‑甲氧基苯甲醛衍生物作为除草剂的用途。所述邻‑羟基‑对‑甲氧基苯甲醛衍生物，及其以所述邻‑羟基‑对‑甲氧基苯甲醛衍生物为组分的所述除草剂，用于防除田间作物生长场所、非耕作作物场所的杂草。
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公开(公告)号：CN111484503A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN202010026845.3
申请日：2020-01-10
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
IPC: C07D493/22 , C07D493/18 , A61P35/02 , A61K31/365
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种薇甘菊内酯衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的薇甘菊内酯衍生物，通过对薇甘菊内酯结构的端基烯进行修饰，引入芳香基团，从而提高此类化合物的活性。根据实施例的记载，本发明所述的薇甘菊内酯衍生物对不同白血病细胞具有抑制作用；同时，对增加白血病细胞K562的凋亡具有一定的作用，还可以使K562细胞发生G2期阻滞。
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