公开(公告)号：CN1687088A

公开(公告)日：2005-10-26

申请号：CN200510003041.7

申请日：2005-04-04

Applicant: 贵州大学

Inventor： 宋宝安 ,  张国平 ,  胡德禹 ,  逄丽丽 ,  杨松 ,  刘刚 ,  汪华

IPC: C07F9/6553 ,  A61K31/67 ,  A01N57/24 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抗植物病毒和抗肿瘤作用的药物——N－取代苯并噻唑基－1－取代苯基－O，O－二烷基－α－氨基膦酸酯类衍生物及制备方法和生物活性，是由下列通式表示的化合物及其制备方法。通式中R1、R2、R3、R4如说明书中所定义。本发明介绍了以取代2－氨基苯并噻唑、氟代苯甲醛、烷基膦酸酯为原料，反应溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、无水乙醇、苯、甲苯、二甲苯、N，N－二甲基甲酰胺、二氧六环、二甲亚砜、环己烷、正己烷或其混合物，经二步合成N－取代苯并噻唑基－1－取代苯基－O，O－二烷基－α－氨基膦酸酯类衍生物。本发明部分化合物对烟草花叶病(TMV)有良好的抑制活性，在药剂浓度为500ppm时，对活体钝化作用可达67.4％，对TMV侵染的活体治疗抑制率为39.8％，对活体保护作用为19.0％；同时部分混合物对人体前列腺癌细胞PC3有较好的抑制活性，在实验用药浓度为20μg/mL时，部分化合物对PC3细胞的抑制率可达50％以上。

公开(公告)号：CN1291993C

公开(公告)日：2006-12-27

申请号：CN200510003041.7

申请日：2005-04-04

Applicant: 贵州大学

Inventor： 宋宝安 ,  张国平 ,  胡德禹 ,  逄丽丽 ,  杨松 ,  刘刚 ,  汪华

IPC: C07F9/40 ,  C07D277/82 ,  A61K31/67 ,  A01N57/24 ,  A01P1/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抗植物病毒和抗肿瘤作用的药物——N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O，O-二烷基-α-氨基膦酸酯类衍生物及制备方法和生物活性，是由下列通式表示的化合物及其制备方法。通式中R1、R2、R3、R4如说明书中所定义。本发明介绍了以取代2-氨基苯并噻唑、氟代苯甲醛、烷基膦酸酯为原料，反应溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、无水乙醇、苯、甲苯、二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、二氧六环、二甲亚砜、环己烷、正己烷或其混合物，经二步合成N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O，O-二烷基-α-氨基膦酸酯类衍生物。本发明部分化合物对烟草花叶病(TMV)有良好的抑制活性，在药剂浓度为500ppm时，对活体钝化作用可达67.4%，对TMV侵染的活体治疗抑制率为39.8%，对活体保护作用为19.0%；同时部分混合物对人体前列腺癌细胞PC3有较好的抑制活性，在实验用药浓度为20μg/mL时，部分化合物对PC3细胞的抑制率可达50%以上。