公开(公告)号：CN106795200B

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN201580054547.2

申请日：2015-10-09

申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司

发明人： N·阿尔贝克 ,  J·拉夫恩 ,  C·罗森博姆

IPC分类号： C07H21/00 ,  C07H15/04 ,  C07H15/08 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7028 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00

摘要： 本发明通常涉及亚磷酰胺衍生物领域。特别地，本发明涉及N‑乙酰基半乳糖胺亚磷酰胺分子以及核酸分子与包含N‑乙酰基半乳糖胺的分子的缀合物。还提供了用于制备这些分子的方法及其可能的用途，特别是在药物中的用途。

公开(公告)号：CN109153697A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201780023432.6

申请日：2017-04-18

申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司

发明人： N·阿尔贝克 ,  J·拉夫恩

IPC分类号： C07H15/18 ,  C07H21/00 ,  A61K31/7088 ,  A61P3/06 ,  A61P31/12

摘要： 概括而言，本发明涉及亚磷酰胺衍生物领域。具体而言，本发明涉及N-乙酰基半乳糖胺(GalNAc)化合物、特别是具有仅一个GalNAc部分(式II)的式(U)的亚磷酰胺或phosphonoamidite分子，并且涉及核酸分子与这类含有N-乙酰基半乳糖胺的分子的缀合物。还提供了制备这些分子的方法及其可能的用途、特别是在医药中的用途。其中R1是H或C1-6烷基；R2是基于三苯基甲基的羟基保护基，R3是含磷基团，特别是亚磷酰胺或phosphonoamidite基团，且K以通式(II)表示。

公开(公告)号：CN106795200A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201580054547.2

申请日：2015-10-09

申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司

发明人： N·阿尔贝克 ,  J·拉夫恩 ,  C·罗森博姆

IPC分类号： C07H21/00 ,  C07H15/04 ,  C07H15/08 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7028 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00

摘要： 本发明通常涉及亚磷酰胺衍生物领域。特别地，本发明涉及N‑乙酰基半乳糖胺亚磷酰胺分子以及核酸分子与包含N‑乙酰基半乳糖胺的分子的缀合物。还提供了用于制备这些分子的方法及其可能的用途，特别是在药物中的用途。

公开(公告)号：CN116033908A

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN202180043959.1

申请日：2021-06-25

申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司

发明人： S·索英 ,  S·奥特森 ,  J·拉夫恩 ,  L·佩德森 ,  S·卢昂塞 ,  E·科勒 ,  J·M·沃尔特 ,  H·M·吉英 ,  N·赫鲁什卡 ,  S·莫尔 ,  V·达里恩佐

IPC分类号： A61K31/7088 ,  C12N15/113 ,  A61P31/14 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及增强反义寡核苷酸，其与远端上游元件结合蛋白1(FUBP1)互补并且能够减少FUBP1靶核酸，诸如FUBP1mRNA。本发明涉及用于治疗和/或预防乙型肝炎病毒(HBV)感染，特别是慢性HBV感染的靶向FUBP1的增强反义寡核苷酸或其缀合物。本发明特别地涉及靶向FUBP1的所述增强反义寡核苷酸或其缀合物用于使cccDNA，诸如HBV cccDNA失稳的用途。本发明进一步涉及用于治疗癌症的靶向FUBP1的增强反义寡核苷酸或其缀合物。本发明还包括一种药物组合物及其在HBV感染的治疗和/或预防中的用途，或其在癌症的治疗中的用途。