公开(公告)号：CN111574591A

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN202010356733.4

申请日：2020-04-29

Applicant: 西安交通大学医学院第一附属医院

Inventor： 何旺骁 ,  闫瑾 ,  高汝青

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种多肽及其合成方法和应用，多肽的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示；该多肽的合成方法，由以下步骤组成：将DPMIβ沿X轴用笛卡尔坐标翻转得到镜像对应体LPMIβ；将LPMIβ拓扑嫁接到Apamin的α螺旋区上，从而得到嫁接了LPMIβ的Apamin；将LPMIβ的Apamin转化为DPMIβ的Apamin；将DPMIβ的Apamin环中第2位的天冬酰胺突变为精氨酸，在疏水作用和氢键的作用下自组装成D-对映体小蛋白超分子纳米颗粒；通过两步二硫键氧化后，再通过Fmoc化学合成目标多肽DMSN，目标多肽DMSN的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示；该多肽用于抑制癌细胞生长；本发明的多肽具备长效的体内循环时间，相对于该靶点传统小分子药物，多肽药物具有特异性强，靶向性高的，体内副作用小的优势。

公开(公告)号：CN111574591B

公开(公告)日：2021-09-21

申请号：CN202010356733.4

申请日：2020-04-29

Applicant: 西安交通大学医学院第一附属医院

Inventor： 何旺骁 ,  闫瑾 ,  高汝青

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种多肽及其合成方法，多肽的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示；该多肽的合成方法，由以下步骤组成：将DPMIβ沿X轴用笛卡尔坐标翻转得到镜像对应体LPMIβ；将LPMIβ拓扑嫁接到Apamin的α螺旋区上，从而得到嫁接了LPMIβ的Apamin；将LPMIβ的Apamin转化为DPMIβ的Apamin；将DPMIβ的Apamin环中第2位的天冬酰胺突变为精氨酸，在疏水作用和氢键的作用下自组装成D‑对映体小蛋白超分子纳米颗粒；通过两步二硫键氧化后，再通过Fmoc化学合成目标多肽DMSN，目标多肽DMSN的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示；该多肽用于抑制癌细胞生长；本发明的多肽具备长效的体内循环时间，相对于该靶点传统小分子药物，多肽药物具有特异性强，靶向性高的，体内副作用小的优势。