公开(公告)号：CN116023260A

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN202211688702.4

申请日：2022-12-27

Applicant: 西南林业大学

Inventor： 杨晓琴 ,  谢东 ,  陈保森 ,  赵平 ,  符汶淦 ,  姜倩 ,  朱国磊 ,  解思达

IPC: C07C67/14 ,  C07C69/618 ,  C07C69/612 ,  C07C69/78 ,  C07C69/54 ,  A61K8/37 ,  A61Q19/02

Abstract: 本发明提供一种具有酪氨酸酶抑制活性的间苯二酚酯衍生物制备方法，涉及间苯二酚酯衍生物制备技术领域。该具有酪氨酸酶抑制活性的间苯二酚酯衍生物制备方法，具体包括以下步骤：S1.化合物1‑5的合成，S2.化合物6‑10的合成，S3.化合物1‑10对酪氨酸酶活性的抑制率测定，S4.化合物1‑5与酪氨酸酶的分子对接。本发明通过1步合成对间苯二酚酯衍生物，在三乙胺的催化下，以二氯甲烷为溶剂，间苯二酚与相应的酰氯反应得到粗产物，反应结束后将反应液除溶剂、萃取、浓缩得到粗产物，然后用柱色谱层析分离纯化即得目的化合物，本发明目的产物间苯酚酯衍生物，较间苯二酚有更好的稳定性，有更低的毒性，对酪氨酸酶具有良好的抑制作用。

公开(公告)号：CN115974687A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202211689307.8

申请日：2022-12-27

Applicant: 西南林业大学

Inventor： 杨晓琴 ,  谢东 ,  陈保森 ,  赵平 ,  符汶淦 ,  解思达 ,  姜倩 ,  朱国磊

IPC: C07C67/14 ,  C07C69/732 ,  C07C69/618 ,  C07C69/612 ,  C07C69/78 ,  C07C69/54 ,  A61K8/37 ,  A61Q19/02

Abstract: 本发明提供一种具有酪氨酸酶抑制活性的氢醌酯衍生物制备方法，涉及氢醌酯衍生物制备技术领域。一种具有酪氨酸酶抑制活性的氢醌酯衍生物制备方法，具体包括以下步骤：S1.化合物1‑6的合成，S2.化合物7和8的合成，S3.化合物1‑8的酪氨酸酶活性抑制率测定，S4.化合物2的酪氨酸酶活性抑制动力学研究。该本发明还同时提供了上述氢醌酯衍生物的用途，用作酪氨酸酶抑制剂，可应用于农业害虫防治中本发明目的产物对氢醌酯衍生物，较氢醌有更好的稳定性，有更低的毒性，对酪氨酸酶具有良好的抑制作用。