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公开(公告)号:CN116903568A
公开(公告)日:2023-10-20
申请号:CN202310864485.8
申请日:2023-07-14
申请人: 西北农林科技大学
IPC分类号: C07D311/00
摘要: 本发明公开了一种Alstoschlarinoid B的合成方法,所述合成方法以齐墩果酸为原料,通过保护基保护齐墩果酸的羧基与羟基,再通过氧化重排、还原、消除和脱除保护基得到烯烃异构化产物,将烯烃异构化产物通过氧化反应断裂碳碳双键得到双醛基中间体,将双醛基中间体通过醇醛缩合反应直接得到天然产物Alstoschlarinoid B;或将所述双醛基中间体在强碱作用下反应得到羟醛缩合产物,再经酯交换得到天然产物Alstoschlarinoid B。本发明为天然产物Alstoschlarinoid B后续的药物研究与工业化生产提供了另一种获取途径。
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公开(公告)号:CN112250684A
公开(公告)日:2021-01-22
申请号:CN202011144383.1
申请日:2020-10-23
申请人: 西北农林科技大学
IPC分类号: C07D487/04 , B01J31/22
摘要: 本发明属于药物合成技术领域,具体公开了多种具有式(Ⅰ)化学结构的二聚色胺类化合物,取代基R1、R3代表氢、烷基、烷氧基、卤素;R2代表氢、烷基、苄基、烯丙基、异戊烯基;R4代表烷基、叠氮、氨基碳酸甲酯、氨基碳酸叔丁酯、氨基碳酸烯丙酯、邻苯二甲酰亚胺、邻硝基苯磺酰胺;R5代表碳酸酯和磺酰基保护基。本发明还给出了该类化合物的合成方法,其采用底物3‑溴氧化吲哚和取代色胺衍生物在手性催化剂作用下进行不对称去芳构化反应,构建所述二聚色胺类化合物中连续的手性季碳C3a‑C3a’键。本发明首次采用该合成方法制备多种二聚色胺类化合物,具有产率高、对映选择性高、非对映选择性高、易分离等优点。
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公开(公告)号:CN112194609B
公开(公告)日:2022-11-04
申请号:CN202011139993.2
申请日:2020-10-22
IPC分类号: C07D209/34 , C07D209/48 , C07F7/18 , A61K31/405 , A61K31/695 , A61P25/28
摘要: 本发明属于药物合成技术领域,具体公开了多种具有式(Ⅰ)化学结构的3,3‑二取代氧化吲哚类化合物。本发明还给出了该类化合物的合成方法,其选用取代3‑卤代氧化吲哚为合成起始原料,通过不对称催化技术予以合成,具有对映选择性高、产率高、易分离等优点。本发明还揭示了这类化合物具有乙酰胆碱酯酶抑制的生物活性,可以用于开发治疗和预防阿尔兹海默症及相关疾病的药物或其前体药物。
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公开(公告)号:CN114984069A
公开(公告)日:2022-09-02
申请号:CN202210631039.8
申请日:2022-06-06
申请人: 西北农林科技大学
摘要: 本发明属于生物医学技术领域,公开了一种穿心莲在制备用于预防神经退行性疾病药物中的用途,包括:神经退行性疾病的药物包含穿心莲的活性成分。穿心莲的活性成分包括:汉黄岑素、千层纸素A、黄芩黄酮以及苏荠宁黄酮。穿心莲活性成分通过促进NGF诱导的PC12细胞神经轴突生长起作用。穿心莲活性成分通过抑制LPS诱导的BV‑2细胞中促炎因子的产生起作用。本发明通过网络药理学的方法对穿心莲的主要活性成分、作用靶点及信号通路进行分析和总结,并结合相关的活性测定,确定穿心莲对AD和PD的潜在防治作用,能够为神经退行性疾病药物研发提供新的策略和一定的药理学依据。
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公开(公告)号:CN112194609A
公开(公告)日:2021-01-08
申请号:CN202011139993.2
申请日:2020-10-22
IPC分类号: C07D209/34 , C07D209/48 , C07F7/18 , A61K31/405 , A61K31/695 , A61P25/28
摘要: 本发明属于药物合成技术领域,具体公开了多种具有式(Ⅰ)化学结构的3,3‑二取代氧化吲哚类化合物。本发明还给出了该类化合物的合成方法,其选用取代3‑卤代氧化吲哚为合成起始原料,通过不对称催化技术予以合成,具有对映选择性高、产率高、易分离等优点。本发明还揭示了这类化合物具有乙酰胆碱酯酶抑制的生物活性,可以用于开发治疗和预防阿尔兹海默症及相关疾病的药物或其前体药物。
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