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公开(公告)号：CN112661693A
公开(公告)日：2021-04-16
申请号：CN202110111867.4
申请日：2021-01-27
Applicant: 西北农林科技大学
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明提供了一种非索非那定的制备方法，包括:以溴苯为原料，利用傅‑克酰基化反应制备得到4'‑溴‑4‑氯苯丁酮；4'‑溴‑4‑氯苯丁酮与1‑甲氧基‑1‑(三甲基甲硅氧基)‑2‑甲基‑1‑丙烯进行偶联反应得到2‑[4‑(4‑氯‑1‑丁酰基)苯基]‑2‑甲基丙酸甲酯；2‑[4‑(4‑氯‑1‑丁酰基)苯基]‑2‑甲基丙酸甲酯依次经过N‑烷基化、羰基还原和碱性水解得到非索非那定。本发明具有原料廉价易得、易操作、收率高、成本低、无间位异构体，适于工业化生产等优点。
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