抗微生物化合物
    2.
    发明授权

    公开(公告)号:CN101970459B

    公开(公告)日:2015-11-25

    申请号:CN200880126952.0

    申请日:2008-12-22

    IPC分类号: C07K5/08 A61K38/06 A61P31/04

    摘要: 本发明涉及通式(I)AA-AA-AA-X-Y-Z的化合物,其中,以任何顺序,所述AA(氨基酸)部分中的2个为阳离子性氨基酸,并且所述AA中的1个为具有亲脂性R基团的氨基酸,所述R基团具有14个至27个非氢原子;X为N原子,其可以被支链或直链C1-C10烷基或芳基取代,所述基团可以含有高至2个选自N、O和S的杂原子;Y表示选自-Ra-Rb-、-Ra-Rb-Rb-和-Rb-Rb-Ra-的基团,其中Ra为C、O、S或N,并且Rb为C;每一Ra和Rb可以被C1-C4烷基取代或不被取代;并且Z为包含1至3个环状基团的基团,每一环状基团包含5个或6个非氢原子,2个或更多个环状基团可以是稠合的,并且一个或多个环状基团可以被取代;Z部分包含最多15个非氢原子;并且其中Y和Z之间的键为Y的Ra或Rb与Z的环状基团之一的非氢原子之间的共价键。本发明还涉及包含这些化合物的制剂和它们在治疗方面的用途,尤其是作为抗微生物剂或抗肿瘤剂的用途。

    抗微生物化合物
    7.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101970459A

    公开(公告)日:2011-02-09

    申请号:CN200880126952.0

    申请日:2008-12-22

    IPC分类号: C07K5/08 A61K38/06 A61P31/04

    摘要: 本发明涉及通式(I)AA-AA-AA-X-Y-Z的化合物,其中,以任何顺序,所述AA(氨基酸)部分中的2个为阳离子性氨基酸,并且所述AA中的1个为具有亲脂性R基团的氨基酸,所述R基团具有14个至27个非氢原子;X为N原子,其可以被支链或直链C1-C10烷基或芳基取代,所述基团可以含有高至2个选自N、O和S的杂原子;Y表示选自-Ra-Rb-、-Ra-Rb-Rb-和-Rb-Rb-Ra-的基团,其中Ra为C、O、S或N,并且Rb为C;每一Ra和Rb可以被C1-C4烷基取代或不被取代;并且Z为包含1至3个环状基团的基团,每一环状基团包含5个或6个非氢原子,2个或更多个环状基团可以是稠合的,并且一个或多个环状基团可以被取代;Z部分包含最多15个非氢原子;并且其中Y和Z之间的键为Y的Ra或Rb与Z的环状基团之一的非氢原子之间的共价键。本发明还涉及包含这些化合物的制剂和它们在治疗方面的用途,尤其是作为抗微生物剂或抗肿瘤剂的用途。

    修饰肽的方法
    8.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101970454A

    公开(公告)日:2011-02-09

    申请号:CN200880126334.6

    申请日:2008-12-22

    IPC分类号: C07K1/06 C07K1/107

    CPC分类号: C07K1/062 C07K1/1077

    摘要: 本发明涉及提高肽或拟肽对胰蛋白酶降解的抗性的方法,其中包括将式(I):X-Y-Z(I)的C-端封端基团并入到所述的肽或拟肽中,其中X是N原子,其可以被支链的或直链的C1-C10烷基或芳基取代,所述的基团可以包含至多2个选自N、O和S的杂原子;Y代表选自-Ra-Rb-、-Ra-Rb-Rb-和-Rb-Rb-Ra-的基团,其中Ra是C、O、S或N,并且Rb是C;每一Ra和Rb可以被C1-C4烷基取代或无取代;并且Z是包含1至3个环状基团的基团,每一环状基团具有5或6个非氢原子,2个或更多个环状基团可以是稠和的并且一个或多个的环可以被取代;Z基团包含最多15个非氢原子;并且其中Y和Z之间的键是Y的Ra或Rb与Z的环状基团之一的非氢原子之间的共价键。