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公开(公告)号：CN102675018B
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201110064798.2
申请日：2011-03-17
申请人： 苏州泽璟生物制药有限公司
IPC分类号： C07B59/00 , C07D209/48 , C07D213/81 , C07D213/89 , C07C211/04 , C07C209/62
摘要： 本发明提供一种制备氘代二苯基脲的方法。具体地，本发明提供了一种新的可用于制备氘代二苯基脲化合物的中间体N‑(1，1，1‑三氘代甲基)苯并丁二酰亚胺，以及该中间体在制备氘代二苯基脲化合物中的应用。本发明方法可以方便、高效地制备高纯度的中间体以及各种不同的氘代二苯基脲化合物。
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公开(公告)号：CN103936669A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410059969.6
申请日：2011-03-17
申请人： 苏州泽璟生物制药有限公司
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P13/12 , A61P13/08
CPC分类号： A61K51/0455 , C07B59/002 , C07C209/24 , C07D209/48 , C07D213/68 , C07D213/81
摘要： 一种含氟的氘代二苯基脲化合物，尤其是4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)酰脲)-3-氟苯氧基)-2-(N-1’,1’,1’-三氘代甲基)吡啶甲酰胺，其制备方法以及在治疗或预防癌症以及相关的疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN103387536B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201210143861.6
申请日：2012-05-10
申请人： 苏州泽璟生物制药有限公司
发明人： 冯卫东
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , A61P35/00
CPC分类号： C07D213/81
摘要： 本发明涉及一种含氟的氘代ω-二苯基脲或其盐的多晶型物，具体地，本发明提供了4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基]酰脲)-3-氟-苯氧基)-2-(N-1′,1′,1′-三氘代甲基)吡啶酰胺的多晶型物，包括其多晶型物I、其多晶型物II和其对甲苯磺酸盐的多晶型物III。所述多晶型物适合用于制备抑制磷酸激酶(如raf激酶)的药物组合物。
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公开(公告)号：CN103570613B
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201210249796.5
申请日：2012-07-18
申请人： 苏州泽璟生物制药有限公司
发明人： 冯卫东
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/44 , C07B2200/13 , C07D213/81
摘要： 本发明涉及氘代ω-二苯基脲或其盐的多晶型物，具体地，本发明提供了4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-酰脲]-苯氧基}-2-(N-1’,1',1'-三氘代甲基)吡啶酰胺或其盐的多晶型物，即式I所示化合物或其盐的多晶型物。所述多晶型物适合用于制备抑制磷酸激酶(如raf激酶)的药物组合物。
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公开(公告)号：CN102803222B
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201180014397.4
申请日：2011-03-17
申请人： 苏州泽璟生物制药有限公司
IPC分类号： C07D213/81 , C07C275/30 , A61K31/44 , A61P35/00
CPC分类号： A61K51/0455 , C07B59/002 , C07C209/24 , C07D209/48 , C07D213/68 , C07D213/81
摘要： 公开了氘代的ω-二苯基脲的合成及生产的方法和工艺。特别是公开了一类可抑制磷酸激酶的氘代的ω-二苯基脲化合物以及N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-N’-(4-(2-(N-1’,1’,1’-三氘甲基氨基甲酰基)-4-吡啶基氧)苯基)脲的制备方法。所述的氘代二苯基脲化合物可用于治疗或预防肿瘤及相关疾病。
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公开(公告)号：CN102803221B
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201180014391.7
申请日：2011-03-17
申请人： 苏州泽璟生物制药有限公司
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/435 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P37/00 , A61P13/12
摘要： 提供氘代的ω-二苯基脲及衍生物以及药学上可接受的盐。还提供含有药物学上可接受的载体和氘代的ω-二苯基脲及衍生物以及药学上可接受的盐的药物组合物。所述氘代二苯基脲可用于治疗和预防癌症以及相关的疾病。
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公开(公告)号：CN102803220B
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201180014388.5
申请日：2011-03-17
申请人： 苏州泽璟生物制药有限公司
IPC分类号： C07D213/81 , C07C275/30 , A61K31/44 , A61P35/00
CPC分类号： A61K51/0455 , C07B59/002 , C07C209/24 , C07D209/48 , C07D213/68 , C07D213/81
摘要： 一种含氟的氘代二苯基脲化合物，尤其是4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)酰脲)-3-氟苯氧基)-2-(N-1’,1’,1’-三氘代甲基)吡啶甲酰胺，其制备方法以及在治疗或预防癌症以及相关的疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN103387536A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210143861.6
申请日：2012-05-10
申请人： 苏州泽璟生物制药有限公司
发明人： 冯卫东
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , A61P35/00
CPC分类号： C07D213/81
摘要： 本发明涉及一种含氟的氘代ω-二苯基脲或其盐的多晶型物，具体地，本发明提供了4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基]酰脲)-3-氟-苯氧基)-2-(N-1′,1′,1′-三氘代甲基)吡啶酰胺的多晶型物，包括其多晶型物I、其多晶型物II和其对甲苯磺酸盐的多晶型物III。所述多晶型物适合用于制备抑制磷酸激酶(如raf激酶)的药物组合物。
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公开(公告)号：CN102803220A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201180014388.5
申请日：2011-03-17
申请人： 苏州泽璟生物制药有限公司
IPC分类号： C07D213/81 , C07C275/30 , A61K31/44 , A61P35/00
CPC分类号： A61K51/0455 , C07B59/002 , C07C209/24 , C07D209/48 , C07D213/68 , C07D213/81
摘要： 一种含氟的氘代二苯基脲化合物，尤其是4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)酰脲)-3-氟苯氧基)-2-(N-1’,1’,1’-三氘代甲基)吡啶甲酰胺，其制备方法以及在治疗或预防癌症以及相关的疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN102190587B
公开(公告)日：2015-03-04
申请号：CN201110064696.0
申请日：2011-03-17
申请人： 苏州泽璟生物制药有限公司
IPC分类号： C07C211/04 , C07C209/34 , C07C209/62 , C07D213/81
CPC分类号： C07B59/002 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C209/34 , C07C211/04
摘要： 本发明涉及氘代甲胺及其盐的合成及生产的方法和工艺。所述的方法包括：包括步骤：(i)在碱和相转移催化剂下，将硝基甲烷，和氘水反应得到氘代硝基甲烷；和在惰性溶剂中，还原氘代硝基甲烷，形成氘代甲胺；然后任选地，将氘代甲胺与酸反应，形成氘代甲胺的盐；或者(ii)通过N-(1，1，1-三氘代甲基)苯并丁二酰亚胺与酸反应，形成氘代甲胺盐。本发明的制法简便、高效且成本较低。
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