公开(公告)号：CN108864160A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201711444042.4

申请日：2017-12-27

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 田广辉 ,  吴建忠 ,  俞蒋辉 ,  田辉 ,  肖建虎 ,  庞珍强

IPC: C07F5/02 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07F5/02 ,  C07F5/025 ,  C07F7/1892

Abstract: 本发明公开了一种含硼小分子5‑(4‑氰基苯氧基)‑1,3‑二氢‑1‑羟基‑2,1‑苯并氧杂硼杂环物二烯的制备方法，其包括（1）使2‑溴‑5‑羟基苯甲醛在还原剂存在下和溶剂中发生还原反应得到2‑溴‑5‑羟基苯甲醇；（2）使2‑溴‑5‑羟基苯甲醇在碱存在下、溶剂中与羟基保护试剂反应；（3）使前步反应产物在碱性条件下、溶剂中与硼酸酯反应；（4）使前步反应产物脱去羟基保护基得到苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊二烯‑1,5(3H)‑二醇体；（5）使前步产物与对氟苯甲腈在碱性条件下、溶剂中反应即得目标物。本发明工艺路线原料廉价易得、反应收率显著提高，操作简单，成本较低，适合工业化生产。