化合物Apostatin-1在制备治疗脑血管疾病的药物中的应用

    公开(公告)号:CN116098895A

    公开(公告)日:2023-05-12

    申请号:CN202310142194.8

    申请日:2023-02-21

    申请人: 苏州大学

    IPC分类号: A61K31/4164 A61P9/10

    摘要: 本发明涉及一种化合物Apostatin‑1在制备治疗脑血管疾病的药物中的应用,脑缺血发生后,脑组织中神经细胞发生程序性坏死、凋亡,并且自噬流被阻断。而Apostatin‑1能够通过抑制肿瘤坏死因子受体相关死亡域蛋白而抑制程序性坏死和凋亡,并恢复自噬流。本发明发现该化合物能明显减少小鼠局灶性脑缺血急性期脑梗死体积及显著改善其神经症状,并能减少氧糖剥夺诱导的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞损伤,具有脑神经保护作用,对脑血管疾病具有治疗作用。

    一种乙内酰脲二聚体及其衍生物的制备方法和应用

    公开(公告)号:CN118290345A

    公开(公告)日:2024-07-05

    申请号:CN202410350248.4

    申请日:2024-03-26

    申请人: 苏州大学

    IPC分类号: C07D233/76 A61P31/04

    摘要: 本发明属于有机化学领域,具体涉及一种乙内酰脲二聚体及其衍生物的制备方法和应用。本发明通过简单易行的液相合成,得到一系列乙内酰脲二聚体衍生物。这类小分子抗菌肽模拟物的合成及结构优化对于活性的提高较为容易,且稳定性好而免受蛋白酶降解作用的影响。本发明对已经成功合成的乙内酰脲二聚体化合物进行抗菌活性和作用机制的测定,结果表明:二聚体杀菌效率和稳定性得到大幅提高,能在1小时内迅速杀死菌株。作用机制与前期工作相同,都是通过直接与细菌细胞膜作用使其受损从而导致细菌细胞死亡。