-
公开(公告)号：CN109705141B
公开(公告)日：2020-05-29
申请号：CN201910126940.8
申请日：2019-02-20
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D498/04 , A61K31/4353 , A61P35/00 , A61P37/00
Abstract: 本发明涉及一种恶唑并喹啉类化合物及其制备方法，其制备方法如下：将式(I)的炔基键联的叠氮类化合物与腈类化合物R'CN在金属催化剂M的作用下进行反应，反应温度为‑40℃～80℃，反应完全后得到所述恶唑并喹啉类化合物；其中，反应式如下：其中，Ar选自芳香基团或取代芳香基团；R选自芳香基团、取代芳香基团、烷基或取代烷基；R'选自烷基、取代烷基、取代烯基、芳香基团或取代芳香基团。本发明提供的恶唑并喹啉类化合物中含有吡啶并恶唑药效团，具有很好的生物活性，可以作为重要的化工或医药的中间体。
-
公开(公告)号：CN107903275A
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201711208169.6
申请日：2017-11-27
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/107
CPC classification number: C07D491/107
Abstract: 本发明提供了一种螺4-氢环吡唑类化合物的合成方法，以炔基连接的对甲苯磺酰腙类化合物为原料，在有机溶剂中无催化剂催化一步反应得到螺环4-氢吡唑类化合物的粗产物，将粗产物有机溶剂进行洗涤，得到不同结构螺环4-氢吡唑类化合物的纯产品，本发明具有无催化剂、原料易合成、反应收率高、无需柱层析、操作简单安全的优势。本发明中得到的螺环4-氢吡唑类化合物是重要的化工和医药中间体，某些特定结构的化合物，还具有很好的生物活性，例如伊布莫仑(MK-0677)，作为癌症抑制剂在医药领域具有广泛的应用。除此之外还可以作为良好的单齿配体与金属形成金属络合物，并有望在不对称催化上得到应用。该方法的反应式如下：
-
公开(公告)号：CN108440549A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810301545.4
申请日：2018-04-04
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/107
Abstract: 本发明涉及一种螺环吲哚类化合物的合成方法，包括以下步骤：式(I)的多环吲哚类化合物在有机溶剂中在氯铬酸吡啶鎓盐的氧化作用下发生重排反应，得到式(II)的螺环吲哚类化合物，其中反应温度为20-120℃，反应式如下：其中，Ar表示芳香基或取代芳香基；PG表示保护基团。本发明利用PCC氧化重排一步反应得到螺环吲哚类化合物，具有操作简单安全、原子经济性、一步构建多个化学键的优势。
-
公开(公告)号：CN108276406B
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201810300237.X
申请日：2018-04-04
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种多环2‑氢吡唑类化合物的合成方法，包括以下步骤：式(I)的二芳基炔类化合物和酸在亚硝酸盐的作用下，在溶剂中于‑20‑50℃下反应，得到式(II)的多环2‑氢吡唑类化合物，其中溶剂包括有机溶剂和/或水，反应式如下：其中，X为O或N‑R2；R2为烷氧基；R1为烷基、烯基、芳香基取代芳香基或卤素；Ar1和Ar2独立地选自芳香基、取代芳香基、烷基或卤素。本发明利用芳胺和亚硝酸盐作为氮源合成吡唑类化合物，不需使用过渡金属催化剂，原料易合成、反应收率高、无需柱层析、操作简单安全。
-
公开(公告)号：CN105439937A
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201510868724.2
申请日：2015-12-02
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D209/34
CPC classification number: C07D209/34
Abstract: 本发明属于化工中间体合成技术领域，尤其涉及一种合成3-卤代吲哚-2-酮类化合物的方法，该方法以重氮化合物和卤代试剂为原料，在不同的有机溶剂和温度下，在不添加任何催化剂的情况下，一步反应得到3-卤代吲哚-2-酮类化合物的粗产物，将粗产物用乙酸乙酯和石油醚的混合溶液进行柱层析，得到3-卤代吲哚-2-酮化合物的纯产品，本发明具有无催化剂、原料廉价易得、收率高、反应时间短、操作简单安全的优势，本发明中得到的3-卤代吲哚-2-酮类化合物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域具有广泛的应用。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105418600A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510801677.X
申请日：2015-11-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D451/02
CPC classification number: C07D451/02
Abstract: 本发明属于化工中间体合成技术领域，尤其涉及一种合成多取代4-羰基奎宁类化合物的方法，该方法包括以下步骤：(1)取重氮化合物:铜催化剂＝1:0.01～1:0.5摩尔比，将铜催化剂加入反应瓶中，用氮气保护，室温条件下加入有机溶剂，然后，将溶解在有机溶剂中的重氮化合物0.5小时内滴加到反应体系中，滴加完毕后，向反应体系滴加饱和NaHCO3水溶液淬灭反应，除去溶剂，得到粗产物；(2)将粗产物用乙酸乙酯和石油醚混合溶液进行柱层析，乙酸乙酯和石油醚的体积比为1:5～1:2，得到纯产品。该反应是铜催化剂催化下的重氮化合物的串联反应，该反应具有效率高、反应快、原子经济性和易操作等特点，该串联反应过程中只释放出两分子氮气，在药物合成领域具有很广阔的应用实际前景。
-
公开(公告)号：CN109705141A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201910126940.8
申请日：2019-02-20
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D498/04 , A61K31/4353 , A61P35/00 , A61P37/00
Abstract: 本发明涉及一种恶唑并喹啉类化合物及其制备方法，其制备方法如下：将式(I)的炔基键联的叠氮类化合物与腈类化合物R'CN在金属催化剂M的作用下进行反应，反应温度为-40℃～80℃，反应完全后得到所述恶唑并喹啉类化合物；其中，反应式如下：其中，Ar选自芳香基团或取代芳香基团；R选自芳香基团、取代芳香基团、烷基或取代烷基；R'选自烷基、取代烷基、取代烯基、芳香基团或取代芳香基团。本发明提供的恶唑并喹啉类化合物中含有吡啶并恶唑药效团，具有很好的生物活性，可以作为重要的化工或医药的中间体。
-
公开(公告)号：CN106187897B
公开(公告)日：2018-11-27
申请号：CN201610552556.0
申请日：2016-07-14
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D231/54 , C07D491/052
Abstract: 本发明提供一种稠环吡唑类化合物的合成方法，以炔基连接的对甲苯磺酰腙类化合物为原料，在有机溶剂和一定温度下，无催化剂催化一步反应得到稠环吡唑类类化合物的粗产物，将粗产物用二氯甲烷进行洗涤，得到不同结构稠环吡唑类化合物的纯产品，本发明具有无催化剂、原料易合成、反应收率高、无需柱层析、操作简单安全的优势，本发明中得到的稠环吡唑类化合物是重要的化工和医药中间体，某些特定结构的化合物，还具有很好的生物活性，在医药化工领域具有广泛的应用。
-
公开(公告)号：CN106187897A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610552556.0
申请日：2016-07-14
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D231/54 , C07D491/052
Abstract: 本发明提供一种稠环吡唑类化合物的合成方法，以炔基连接的对甲苯磺酰腙类化合物为原料，在有机溶剂和一定温度下，无催化剂催化一步反应得到稠环吡唑类类化合物的粗产物，将粗产物用二氯甲烷进行洗涤，得到不同结构稠环吡唑类化合物的纯产品，本发明具有无催化剂、原料易合成、反应收率高、无需柱层析、操作简单安全的优势，本发明中得到的稠环吡唑类化合物是重要的化工和医药中间体，某些特定结构的化合物，还具有很好的生物活性，在医药化工领域具有广泛的应用。
-
公开(公告)号：CN108440549B
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201810301545.4
申请日：2018-04-04
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/107
Abstract: 本发明涉及一种螺环吲哚类化合物的合成方法，包括以下步骤：式(I)的多环吲哚类化合物在有机溶剂中在氯铬酸吡啶鎓盐的氧化作用下发生重排反应，得到式(II)的螺环吲哚类化合物，其中反应温度为20‑120℃，反应式如下：其中，Ar表示芳香基或取代芳香基；PG表示保护基团。本发明利用PCC氧化重排一步反应得到螺环吲哚类化合物，具有操作简单安全、原子经济性、一步构建多个化学键的优势。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
13
records
(took 0.015 seconds)
