公开(公告)号：CN107235983A

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201710598895.7

申请日：2017-07-21

Applicant: 苏州信恩医药科技有限公司

Inventor： 佘阳

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了一种式（1）化合物奥格列汀的合成方法，由式（2）化合物作为起始原料，经下列一系列反应，最终制得式（1）化合物，即所述奥格列汀：相对于现有技术中奥格列汀合成步骤多，合成工艺复杂，本发明合成方法简单易行，成本较低，收率较高，产品质量较好，适合大工业化生产。

公开(公告)号：CN107235944A

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201710598884.9

申请日：2017-07-21

Applicant: 苏州信恩医药科技有限公司

Inventor： 佘阳

IPC: C07D309/30

CPC classification number: C07D309/30

Abstract: 本发明提供了一种式（1）化合物奥格列汀中间体的合成方法，由式（2）和式（3）化合物作为起始原料，经下列一系列反应，最终制得式（1）化合物，即所述奥格列汀中间体：相对于现有技术中奥格列汀中间体合成步骤多，合成工艺复杂，本发明合成方法简单易行，成本较低，收率较高，产品质量较好，适合大工业化生产。

公开(公告)号：CN107216254A

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201710603919.3

申请日：2017-07-24

Applicant: 苏州信恩医药科技有限公司

Inventor： 佘阳

IPC: C07C205/10 ,  C07C201/12

CPC classification number: C07C201/12 ,  C07C205/10

Abstract: 本发明提供了一种替格瑞洛中间体（1）的合成方法：化合物（2）与化合物（3）经不对称共轭加成‑环化反应得到替格瑞洛中间体化合物（1）。本发明提供的方法操作简便，生产成本低，产品质量好，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107382735A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710603936.7

申请日：2017-07-24

Applicant: 苏州信恩医药科技有限公司

Inventor： 佘阳

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/10

CPC classification number: C07C201/12 ,  C07C205/10

Abstract: 本发明提供了一种替格瑞洛中间体（1）的新合成方法：将化合物（2）经铑催化不对称三元环反应（新催化体系）制得替格瑞洛中间体化合物（1）。本发明提供的方法操作简便，生产成本低，产品质量好，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107216259A

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201710603937.1

申请日：2017-07-24

Applicant: 苏州信恩医药科技有限公司

Inventor： 佘阳

IPC: C07C211/40 ,  C07C209/32 ,  C07C201/12 ,  C07C205/10

CPC classification number: C07C209/325 ,  C07C201/12 ,  C07C205/10 ,  C07C211/40

Abstract: 本发明提供了一种替格瑞洛中间体（1）的新合成方法：先将化合物（2）与化合物（3）经铑催化不对称三元环化反应（新催化体系）得到中间体化合物（4）；化合物（4）经一步还原反应制得替格瑞洛中间体化合物（1）。本发明提供的方法操作简便，生产成本低，产品质量好，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107418985A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710608752.X

申请日：2017-07-25

Applicant: 苏州信恩医药科技有限公司

Inventor： 佘阳

IPC: C12P17/10

CPC classification number: C12P17/10

Abstract: 本发明提供了一种式（1）化合物特罗司他乙酯中间体的合成方法，由式（2）作为起始原料，经还原酶还原反应，最终制得式（1）化合物，即所述特罗司他乙酯中间体：相对于现有技术中特罗司他乙酯中间体合成工艺复杂，合成成本高，本发明合成方法简单易行，成本较低，收率较高，产品质量较好，适合大工业化生产。

公开(公告)号：CN107382929A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710598885.3

申请日：2017-07-21

Applicant: 苏州信恩医药科技有限公司

Inventor： 佘阳

IPC: C07D309/30 ,  C12P17/18

CPC classification number: C07D309/30 ,  C07B2200/07 ,  C12P17/18

Abstract: 本发明提供了一种式（1）化合物奥格列汀中间体的合成方法，由式（2）和式（3）化合物作为起始原料，经下列一系列反应，最终制得式（1）化合物，即所述奥格列汀中间体：相对于现有技术中奥格列汀中间体合成步骤多，合成工艺复杂，本发明合成方法简单易行，成本较低，收率较高，产品质量较好，适合大工业化生产。

公开(公告)号：CN107253940A

公开(公告)日：2017-10-17

申请号：CN201710598898.0

申请日：2017-07-21

Applicant: 苏州信恩医药科技有限公司

Inventor： 佘阳

IPC: C07D309/30 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07D309/30 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07

Abstract: 本发明提供了一种式（1）化合物奥格列汀中间体的合成方法，由式（2）和式（3）化合物作为起始原料，经下列一系列反应，最终制得式（1）化合物，即所述奥格列汀中间体：相对于现有技术中奥格列汀中间体合成步骤多，合成工艺复杂，本发明合成方法简单易行，成本较低，收率较高，产品质量较好，适合大工业化生产。

公开(公告)号：CN107141298A

公开(公告)日：2017-09-08

申请号：CN201710603920.6

申请日：2017-07-24

Applicant: 苏州信恩医药科技有限公司

Inventor： 佘阳

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了一种替格瑞洛（1）的合成方法：先将化合物（2）和化合物（3）经取代反应制得化合物（4）；所述化合物（4）经硫醇的取代反应制得化合物（5）；化合物（5）和化合物（6）经钯催化不对称烯丙位取代反应制得化合物（7）；化合物（7）经不对称双羟基化反应制得化合物（8）；化合物（8）经双羟基保护反应制得化合物（9）；化合物（9）经羟基取代反应制得化合物（10）；最后化合物（10）经羟基脱保护反应得到替格瑞洛（1）。本发明提供的方法操作简便，生产成本低，产品质量好，适合工业化生产。