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发明公开
一种奥曲肽的合成方法审中-实审

公开(公告)号：CN112500450A

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN201910870419.5

申请日：2019-09-16

申请人： 翰宇药业(武汉)有限公司 , 深圳翰宇药业股份有限公司

发明人： 罗日朗 , 尹传龙 , 陶安进 , 余品香

IPC分类号： C07K7/06 , C07K1/06 , C07K1/04

摘要： 本发明公开了一种奥曲肽的合成方法，包括以下步骤：1)选择2‑CTC树脂为合成起点，制备Fmoc‑Thr(tBu)‑OL‑2CTC树脂；2)按照Fmoc/tBu策略依次偶联正交保护的胱氨酸、Fmoc‑Thr(tBu)‑OH、Fmoc‑Lys(Boc)‑OH、Fmoc‑D‑Trp(Boc)‑OH和Fmoc‑Phe‑OH，然后用pd(pph3)4和苯硅烷脱去胱氨酸正交保护的Alloc保护基后偶联Boc‑D‑Phe‑OH，然后进行分子内酰胺反应成环；3)裂解液切落肽片段，获得奥曲肽粗肽。本发明提供了一条避免氧化反应成环的固相合成方法，从而避免了现有方法带来的诸多问题，且本发明方法具有操作简单、工艺简化、环境友好等诸多优点。