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公开(公告)号：CN107118198A
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：CN201710426573.4
申请日：2017-06-08
Applicant: 福州大学
IPC: C07D311/82 , C09K11/06 , A61P35/00
CPC classification number: C07D311/82 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1088
Abstract: 本发明公开了一种兼有抗癌作用和荧光性能的罗丹明B衍生物及其制备方法；罗丹明B先与1,6‑己二醇反应得到罗丹明B己二醇，罗丹明B己二醇再与过量的二氯乙酰氯发生酯化反应生成罗丹明B己二醇二氯乙酸酯。罗丹明B己二醇二氯乙酸酯不仅有强烈的荧光，其体外癌细胞抑制实验表明，对黑色素瘤细胞具有良好的抑制活性，有望被开发为能利用其荧光进行癌细胞体内跟踪监测的抗癌药物，具有较大的应用前景。
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公开(公告)号：CN107118198B
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201710426573.4
申请日：2017-06-08
Applicant: 福州大学
IPC: C07D311/82 , C09K11/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种兼有抗癌作用和荧光性能的罗丹明B衍生物及其制备方法；罗丹明B先与1,6‑己二醇反应得到罗丹明B己二醇，罗丹明B己二醇再与过量的二氯乙酰氯发生酯化反应生成罗丹明B己二醇二氯乙酸酯。罗丹明B己二醇二氯乙酸酯不仅有强烈的荧光，其体外癌细胞抑制实验表明，对黑色素瘤细胞具有良好的抑制活性，有望被开发为能利用其荧光进行癌细胞体内跟踪监测的抗癌药物，具有较大的应用前景。
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公开(公告)号：CN105523948B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201510966462.3
申请日：2015-12-22
Applicant: 福州大学
IPC: C07C217/48 , C07C213/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有水溶性和抗癌活性的1,4‑二羟基蒽醌双苄基季铵盐及其制备。具体是将1,4‑二羟基蒽醌与过量对二苄溴反应，得到蒽醌二苄溴；将蒽醌二苄溴与甲基二正辛基叔胺反应，得到蒽醌苄溴季铵盐；将蒽醌苄溴季铵盐再与三乙醇胺反应得到相应的羟基蒽醌双季铵盐。该蒽醌类双季铵盐在保持水溶性的同时，对多种癌细胞具有较好的抑制能力。这种兼具水溶性和抗癌活性的化合物，有望被开发为抗癌药物，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105152941A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201510445286.9
申请日：2015-07-27
Applicant: 福州大学
IPC: C07C213/04 , C07C215/40 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种兼具烷基化反应基团和亲脂性阳离子的蒽醌类化合物及其制备方法，所述蒽醌类化合物为蒽醌苄溴季铵盐，是将1,4-二羟基蒽醌与过量对二苄溴经Williamson醚化反应得到蒽醌二苄溴；再将蒽醌二苄溴与二辛基甲基叔胺经取代反应制得的。所得蒽醌苄溴季铵盐由于引入苄溴作为烷基化反应基团、引入长碳链季铵盐作为亲脂性阳离子，可有效提高其对癌症细胞增殖和生长的抑制作用，尤其对血液病细胞具有良好的抑制活性，具有较大的应用前景，有望被开发为广谱的癌症治疗药物。
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公开(公告)号：CN105924364B
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201610302809.9
申请日：2016-05-10
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有多重关联抗癌机制的芦荟大黄素季铵盐碘乙酸酯及其制备方法；芦荟大黄素先与三溴化磷反应得到溴代芦荟大黄素，再与二辛基甲基叔胺反应生成芦荟大黄素季铵盐，最后与氯乙酰氯在碘化钠存在下发生碘乙酰化得到芦荟大黄素季铵盐碘乙酸酯：。芦荟大黄素季铵盐碘乙酸酯的体外癌细胞抑制试验表明，对血液病细胞具有良好的抑制活性，有望被开发为抗白血病药物，具有较大的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105399640B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201510966450.0
申请日：2015-12-22
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于季铵盐类抗癌药物的制备领域，具体涉及一种具有水溶性和抗癌活性的芦荟大黄素双季铵盐及其制备方法。先制得芦荟大黄素单季铵盐，再制得芦荟大黄素季铵盐双苄溴，最后制得芦荟大黄素双季铵盐。制备方法简单，副反应少，产品纯度高。所制得的双季铵盐在保持水溶性的同时，对白血病细胞具有较好的抑制能力。这种兼具水溶性和抗癌活性的化合物，有望被开发为抗癌药物，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105152941B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201510445286.9
申请日：2015-07-27
Applicant: 福州大学
IPC: C07C213/04 , C07C215/40 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种兼具烷基化反应基团和亲脂性阳离子的蒽醌类化合物及其制备方法，所述蒽醌类化合物为蒽醌苄溴季铵盐，是将1,4‑二羟基蒽醌与过量对二苄溴经Williamson醚化反应得到蒽醌二苄溴；再将蒽醌二苄溴与二辛基甲基叔胺经取代反应制得的。所得蒽醌苄溴季铵盐由于引入苄溴作为烷基化反应基团、引入长碳链季铵盐作为亲脂性阳离子，可有效提高其对癌症细胞增殖和生长的抑制作用，尤其对血液病细胞具有良好的抑制活性，具有较大的应用前景，有望被开发为广谱的癌症治疗药物。
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公开(公告)号：CN105924364A
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201610302809.9
申请日：2016-05-10
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07C225/24 , C07C46/00 , C07C221/00 , C07C50/34
Abstract: 本发明公开了一种具有多重关联抗癌机制的芦荟大黄素季铵盐碘乙酸酯及其制备方法；芦荟大黄素先与三溴化磷反应得到溴代芦荟大黄素，再与二辛基甲基叔胺反应生成芦荟大黄素季铵盐，最后与氯乙酰氯在碘化钠存在下发生碘乙酰化得到芦荟大黄素季铵盐碘乙酸酯：。芦荟大黄素季铵盐碘乙酸酯的体外癌细胞抑制试验表明，对血液病细胞具有良好的抑制活性，有望被开发为抗白血病药物，具有较大的应用前景。
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公开(公告)号：CN105523948A
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201510966462.3
申请日：2015-12-22
Applicant: 福州大学
IPC: C07C217/48 , C07C213/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有水溶性和抗癌活性的1,4-二羟基蒽醌双苄基季铵盐及其制备。具体是将1,4-二羟基蒽醌与过量对二苄溴反应，得到蒽醌二苄溴；将蒽醌二苄溴与甲基二正辛基叔胺反应，得到蒽醌苄溴季铵盐；将蒽醌苄溴季铵盐再与三乙醇胺反应得到相应的羟基蒽醌双季铵盐。该蒽醌类双季铵盐在保持水溶性的同时，对多种癌细胞具有较好的抑制能力。这种兼具水溶性和抗癌活性的化合物，有望被开发为抗癌药物，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105399640A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201510966450.0
申请日：2015-12-22
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于季铵盐类抗癌药物的制备领域，具体涉及一种具有水溶性和抗癌活性的芦荟大黄素双季铵盐及其制备方法。先制得芦荟大黄素单季铵盐，再制得芦荟大黄素季铵盐双苄溴，最后制得芦荟大黄素双季铵盐。制备方法简单，副反应少，产品纯度高。所制得的双季铵盐在保持水溶性的同时，对白血病细胞具有较好的抑制能力。这种兼具水溶性和抗癌活性的化合物，有望被开发为抗癌药物，具有很好的应用前景。
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