公开(公告)号：CN105777693A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201410810612.7

申请日：2014-12-22

申请人： 王靖林

发明人： 王靖林 ,  刘桂贞 ,  于瑞梅 ,  魏兆民 ,  穆振强 ,  张荣荣

IPC分类号： C07D311/58

摘要： 本发明提供一种雌马酚的合成方法，包括以下步骤：以大豆苷元为原料经酯化反应得到化合物B；化合物B经过烯键共轭、羰基的还原反应得到化合物C；化合物C经过脱水反应得到化合物D；化合物D经过双键加氢反应得到雌马酚；本发明合成步骤短、操作简单、经济环保、每步收率在70％以上，总收率有了明显提高，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN104650093A

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201510053662.X

申请日：2015-02-02

申请人： 王靖林

发明人： 王靖林 ,  刘桂贞 ,  于瑞梅 ,  曾庆梅 ,  李洋 ,  王松

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明提供一种西地那非类似物的合成方法，该西地那非类似物的化学名称为5-【2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-基硫羰基)】苯基-1-甲基-3-正丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并【4，3d】嘧啶-7-硫酮，以5-(2-乙氧基)苯基-1-甲基-3-正丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并【4，3-d】嘧啶-7-酮为原料，进行四步化学反应制得。本发明合成步骤操作简单、经济环保、每步收率在75％以上，总收率较高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105566330A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201610005389.8

申请日：2016-01-06

申请人： 王靖林

发明人： 王靖林

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明提供一种西地那非类似物及其合成方法，该西地那非类似物以5-【2-乙氧基-5-(3，4，5-三甲基哌嗪-1-基羰基)】苯基-1-甲基-3-正丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并【4，3-d】嘧啶-7-酮为原料，和五硫化二磷经一步合成反应制得。本发明提供西地那非类似物可用于治疗男性勃起功能障碍，与西地那非相比，具有活性更高、选择性更强、耐受性更好、效果更佳、副作用更小的优点。本发明合成步骤操作简单、经济环保、收率在90％以上，总收率较高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104650093B

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201510053662.X

申请日：2015-02-02

申请人： 王靖林

发明人： 王靖林 ,  刘桂贞 ,  于瑞梅 ,  曾庆梅 ,  李洋 ,  王松

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明提供一种西地那非类似物的合成方法，该西地那非类似物的化学名称为5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-基硫羰基)]苯基-1-甲基-3-正丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-硫酮，以5-(2-乙氧基)苯基-1-甲基-3-正丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮为原料，进行四步化学反应制得。本发明合成步骤操作简单、经济环保、每步收率在75％以上，总收率较高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107089982B

公开(公告)日：2018-06-05

申请号：CN201710331083.6

申请日：2017-05-11

申请人： 王靖林

发明人： 王靖林 ,  秦松 ,  穆振强 ,  李洋 ,  刘汉满

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/42 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/24

摘要： 本发明公开了一种4，5‑二取代‑1‑氢‑吡咯(2，3‑f)喹啉‑2，7，9‑三羧酯化合物、其类似物或者其衍生物，其结构如式I所示：其中，R1和R4分别独立地选自如下的原子或者基团：氢、直链或支链C1‑8烷基、氘代直链或支链C1‑8烷基、芳烷基或取代的芳烃基；R2独立地选自如下的原子或者基团：卤素、直链或支链C1‑8烷氧基、氘代直链或支链C1‑8烷氧基；R3独立地选自如下的原子或者基团：直链或支链C1‑8烷氧基、氘代直链或支链C1‑8烷氧基。该化合物可以作为合成PQQ的反应中间体，替代了现有专利和文献PQQ合成中采用CAN的氧化剂过程。使得整个过程更加廉价和高效。

公开(公告)号：CN107141294B

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201710361203.7

申请日：2017-05-19

申请人： 王靖林

发明人： 王靖林 ,  于瑞梅 ,  廉琼琼

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C303/44 ,  C07C309/04 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10 ,  A61P15/08 ,  A61P13/12 ,  A61P13/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P9/04 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07B2200/13 ,  C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种5型磷酸二酯酶抑制剂的甲磺酸盐多晶物，所述5型磷酸二酯酶抑制剂的结构如式A所示：所述的5型磷酸二酯酶抑制剂的甲磺酸盐多晶物在X射线粉末衍射图谱中包含以下2θ反射角测定的衍射峰：7.1750°±0.2°，7.6299°±0.2°，8.8588°±0.2°，13.2310°±0.2°，14.3754°±0.2°，14.8440±0.2°，15.2941°±0.2°，17.1838°±0.2°，20.0314°±0.2°，20.8507°±0.2°，21.2839°±0.2°，21.7890°±0.2°，22.2594°±0.2°，23.0373±0.2°，25.1243°±0.2°，25.4244°±0.2°，26.1530°±0.2°，28.1210°±0.2°，30.0135°±0.2°，31.4809°±0.2°，32.3619°±0.2°，37.2410°±0.2°，37.6388°±0.2°，40.8286°±0.2°。本发明的5型磷酸二酯酶抑制剂的甲磺酸盐多晶物，不仅提高了药物的活性，而且还提高了其水溶性和生物利用度，弥补了其晶型药物研究的空白。

公开(公告)号：CN107141294A

公开(公告)日：2017-09-08

申请号：CN201710361203.7

申请日：2017-05-19

申请人： 王靖林

发明人： 王靖林 ,  于瑞梅 ,  廉琼琼

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C303/44 ,  C07C309/04 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10 ,  A61P15/08 ,  A61P13/12 ,  A61P13/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P9/04 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07B2200/13 ,  C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种5型磷酸二酯酶抑制剂的甲磺酸盐多晶物，所述5型磷酸二酯酶抑制剂的结构如式A所示：所述的5型磷酸二酯酶抑制剂的甲磺酸盐多晶物在X射线粉末衍射图谱中包含以下2θ反射角测定的衍射峰：7.1750°±0.2°，7.6299°±0.2°，8.8588°±0.2°，13.2310°±0.2°，14.3754°±0.2°，14.8440±0.2°，15.2941°±0.2°，17.1838°±0.2°，20.0314°±0.2°，20.8507°±0.2°，21.2839°±0.2°，21.7890°±0.2°，22.2594°±0.2°，23.0373±0.2°，25.1243°±0.2°，25.4244°±0.2°，26.1530°±0.2°，28.1210°±0.2°，30.0135°±0.2°，31.4809°±0.2°，32.3619°±0.2°，37.2410°±0.2°，37.6388°±0.2°，40.8286°±0.2°。本发明的5型磷酸二酯酶抑制剂的甲磺酸盐多晶物，不仅提高了药物的活性，而且还提高了其水溶性和生物利用度，弥补了其晶型药物研究的空白。