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公开(公告)号：CN1232481C
公开(公告)日：2005-12-21
申请号：CN01809403.1
申请日：2001-03-14
申请人： 特瓦制药工业有限公司
IPC分类号： C07B57/00 , C07C211/42 , C07C209/00
CPC分类号： C07C209/52 , C07B2200/09 , C07C2602/10 , C07C211/42
摘要： 本发明涉及(+)-舍曲林盐酸盐及制备方法。本发明还包括由舍曲酮的席夫碱，舍曲林-1-亚胺制备顺/反比大于约3∶1，大于或等于8∶1或介于约8∶1至12∶1的舍曲林的方法。
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公开(公告)号：CN101171229A
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：CN200680015761.8
申请日：2006-05-10
申请人： 特瓦制药工业有限公司
IPC分类号： C07C233/05 , C07C231/20 , C07C215/30 , C07C227/16 , C07C229/08 , A61K31/197 , A61P25/08
摘要： 本发明涉及纯净的(R)－CMH和CMH－外消旋体的光学拆分，其在(S)－普加巴林的合成中是一种重要的中间体。本发明还涉及光学纯化(R)－CMH的方法和从母液中分离(S)－CMH的方法。
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公开(公告)号：CN1636002A
公开(公告)日：2005-07-06
申请号：CN03804328.9
申请日：2003-02-24
申请人： 特瓦制药工业有限公司
IPC分类号： C07D261/20
CPC分类号： C07D261/20 , C07D405/12
摘要： 本发明涉及由苯并异噁唑甲基磺酸盐的氯化制备唑尼沙胺的中间体苯并异噁唑甲基磺酰氯(BOS－Cl)的方法。本发明还公开了由BOS－Cl酰胺化制备唑尼沙胺的方法。更特别地，本发明提供了制备唑尼沙胺的方法，包括下列步骤：a)BOS；其盐或酯在有机溶剂中和/或催化剂的存在下用SOCl2氯化形成BOS－Cl；和b)在选自两相体系中的氨水、被掩蔽的氨和无水氨的氨的存在下将BOS－Cl酰胺化形成唑尼沙胺。
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公开(公告)号：CN1976926A
公开(公告)日：2007-06-06
申请号：CN200580021903.7
申请日：2005-09-02
申请人： 特瓦制药工业有限公司
IPC分类号： C07D403/10
CPC分类号： C07D403/10 , C07D405/14
摘要： 本发明提供一种制备奥美沙坦酯的方法。
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公开(公告)号：CN1516585A
公开(公告)日：2004-07-28
申请号：CN02811890.1
申请日：2002-06-14
申请人： 特瓦制药工业有限公司
IPC分类号： A61K31/445 , C07D405/12
CPC分类号： C07D405/12
摘要： 本发明涉及提供一种由帕罗西汀碱制备帕罗西汀盐酸盐的方法，提供基本上不含粉红色化合物或由HPLC鉴定的RRT为约1.5的杂质的帕罗西汀盐酸盐。本发明方法使用缓冲液，HCl与帕罗西汀碱的摩尔比例小于1，以及在有效量抗氧化剂存在下结晶/重结晶。优选途径是使用氯化铵建立缓冲溶液。优选抗氧化剂是抗坏血酸。本发明还为重结晶帕罗西汀盐酸盐作准备，该帕罗西汀盐酸盐是在有效量抗氧化剂如抗坏血酸存在下，由上述方法或任何其它方法制备得到。优选，用于重结晶作用的溶剂系统是丙酮和甲醇的混合物。本发明方法可以结合这些多种技术特征。
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公开(公告)号：CN101171225A
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：CN200680015759.0
申请日：2006-05-10
申请人： 特瓦制药工业有限公司
IPC分类号： C07C227/16 , C07C229/08 , C07C227/32
摘要： 一种制备普加巴林的方法，包括：a)合并碱金属氢氧化物和水；b)在约0℃～约40℃的温度下加入CMH；c)在约0℃～约40℃的温度下以滴加的方式加入溴；d)加热；e)与强无机酸反应；f)用C4－8醇提取，和g)与碱混合，从而获得普加巴林。
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公开(公告)号：CN101094849A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：CN200580045602.8
申请日：2005-09-02
申请人： 特瓦制药工业有限公司
IPC分类号： C07D403/10
CPC分类号： C07D405/14
摘要： 本发明提供一种在pH高于2.5的情况下制备奥美沙坦酯的方法。
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公开(公告)号：CN1898236A
公开(公告)日：2007-01-17
申请号：CN200480038146.X
申请日：2004-10-25
申请人： 特瓦制药工业有限公司
IPC分类号： C07D417/12
摘要： 本发明提供了由1，2－苯并噻唑－3－哌嗪基(BITP)和5－(2－氯乙基)－6－1，3－二氢－吲哚－2(2H)酮(CEI)用各种溶剂、碱和助催化剂制备齐拉西酮的方法。
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公开(公告)号：CN1688570A
公开(公告)日：2005-10-26
申请号：CN03823997.3
申请日：2003-08-14
申请人： 特瓦制药工业有限公司
发明人： V·尼丹-希尔德谢姆 , B·-Z·多利茨基 , G·皮拉斯基 , G·斯特林鲍姆
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明提供了一种在偶极非质子溶剂悬浮液中制备高纯度的、通常称为加替沙星的(±)－1－环丙基－6－氟－1，4－二氢－8－甲氧基－7－(3－甲基－1－哌嗪基)－4－氧代－3－喹啉甲酸的方法。
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公开(公告)号：CN101171228A
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：CN200680015762.2
申请日：2006-05-10
申请人： 特瓦制药工业有限公司
IPC分类号： C07C229/08 , A61K31/197 , A61P25/08
摘要： 本发明提供了一种具有低水平3－异丁基戊二酸的普加巴林。
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