发明公开
CN1516585A 限制粉红色化合物生成的帕罗西汀盐酸盐的制备方法
失效 - 放弃专利权
- 专利标题: 限制粉红色化合物生成的帕罗西汀盐酸盐的制备方法
- 专利标题(英): Process for preparing paroxetine HCI which limits formation of pink colored compounds
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申请号: CN02811890.1申请日: 2002-06-14
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公开(公告)号: CN1516585A公开(公告)日: 2004-07-28
- 发明人: I·阿夫鲁托夫 , G·皮拉斯基
- 申请人: 特瓦制药工业有限公司
- 申请人地址: 以色列佩塔提克瓦
- 专利权人: 特瓦制药工业有限公司
- 当前专利权人: 特瓦制药工业有限公司
- 当前专利权人地址: 以色列佩塔提克瓦
- 代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司
- 代理商 张元忠; 马崇德
- 优先权: 60/298,603 2001.06.14 US; 60/326,993 2001.10.05 US; 60/346,048 2002.01.04 US
- 国际申请: PCT/US2002/019016 2002.06.14
- 国际公布: WO2002/102382 EN 2002.12.27
- 进入国家日期: 2003-12-12
- 主分类号: A61K31/445
- IPC分类号: A61K31/445 ; C07D405/12
摘要:
本发明涉及提供一种由帕罗西汀碱制备帕罗西汀盐酸盐的方法,提供基本上不含粉红色化合物或由HPLC鉴定的RRT为约1.5的杂质的帕罗西汀盐酸盐。本发明方法使用缓冲液,HCl与帕罗西汀碱的摩尔比例小于1,以及在有效量抗氧化剂存在下结晶/重结晶。优选途径是使用氯化铵建立缓冲溶液。优选抗氧化剂是抗坏血酸。本发明还为重结晶帕罗西汀盐酸盐作准备,该帕罗西汀盐酸盐是在有效量抗氧化剂如抗坏血酸存在下,由上述方法或任何其它方法制备得到。优选,用于重结晶作用的溶剂系统是丙酮和甲醇的混合物。本发明方法可以结合这些多种技术特征。
IPC分类: