公开(公告)号：CN117417323A

公开(公告)日：2024-01-19

申请号：CN202311375921.1

申请日：2023-10-23

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 ,  广安爱斯特药业有限公司

Inventor： 杜全海 ,  晏鹏 ,  陈闯 ,  晋继增 ,  李雪鸣 ,  郭鹏

IPC: C07D401/12 ,  C07D207/33 ,  C07D207/333

Abstract: 本发明提供了一种制备伏诺拉生及其盐的方法，属于药物合成技术领域。所述方法包括以下步骤：(1)化合物I与取代试剂反应，得到化合物II；所述取代试剂为卤代试剂或酰氯类化合物，(2)化合物II与吡啶‑3‑磺酰氯反应，得到化合物III；(3)化合物III与甲胺反应，得到化合物IV，即伏诺拉生。伏诺拉生进一步与酸反应，即得到伏诺拉生的盐。与现有技术相比，本发明制备伏诺拉生及其盐的方法避免了杂质A、杂质B、杂质C的产生，减少了产物纯化次数，提高了产物收率，减少了昂贵原料3‑吡啶磺酰氯的用量，降低了成本，更适合工业化放大生产。