公开(公告)号：CN101474411B

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN200810143665.2

申请日：2008-11-20

Applicant: 湘潭大学

Inventor： 张雪飞 ,  段谆谆 ,  钟冠群 ,  张海良

IPC: A61K47/48 ,  A61K45/00 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4745

Abstract: 本发明提供一种新型两亲性超支化聚酯为载体的抗肿瘤前药及制备方法。该新型可生物降解两亲性超支化聚酯是基于二羟甲基丙酸及羟基乙酸或者乳酸的齐聚物和聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚而构筑的。所得超支化聚合物的外围官能团是羟基。通过与酸酐反应，转化为羧基。在缩合剂的存在下与抗肿瘤药物进行酯化反应，得到抗肿瘤药物的前药。羟基乙酸、乳酸的齐聚物或者他们的交替齐聚物的引入，很好地改善了药物载体材料的生物相容性，同时通过调节齐聚物的聚合度和他们的化学组成，来调控他们在体内的降解速度，实现对药物的释放速度的调控作用，具有很好的药物缓控释作用，避免了肿瘤药物暴释对正常细胞造成的毒副作用。该前药具有两亲性，因而可以制成水基制剂，大大改善了抗肿瘤药物的亲水性。

公开(公告)号：CN101474411A

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：CN200810143665.2

申请日：2008-11-20

Applicant: 湘潭大学

Inventor： 张雪飞 ,  段谆谆 ,  钟冠群 ,  张海良

IPC: A61K47/48 ,  A61K45/00 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4745

Abstract: 本发明提供一种新型两亲性超支化聚酯为载体的抗肿瘤前药及制备方法。该新型可生物降解两亲性超支化聚酯是基于二羟甲基丙酸及羟基乙酸或者乳酸的齐聚物和聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚而构筑的。所得超支化聚合物的外围官能团是羟基。通过与酸酐反应，转化为羧基。在缩合剂的存在下与抗肿瘤药物进行酯化反应，得到抗肿瘤药物的前药。羟基乙酸、乳酸的齐聚物或者他们的交替齐聚物的引入，很好地改善了药物载体材料的生物相容性，同时通过调节齐聚物的聚合度和他们的化学组成，来调控他们在体内的降解速度，实现对药物的释放速度的调控作用，具有很好的药物缓控释作用，避免了肿瘤药物暴释对正常细胞造成的毒副作用。该前药具有两亲性，因而可以制成水基制剂，大大改善了抗肿瘤药物的亲水性。