公开(公告)号：CN104130262B

公开(公告)日：2017-06-09

申请号：CN201410394494.6

申请日：2014-08-12

申请人： 湖南凯米尔生物科技有限公司

发明人： 范荣 ,  李加前

IPC分类号： C07D477/20 ,  C07D477/06 ,  C07D207/16

摘要： 本发明公开了一种厄他培南、厄他培南侧链及其制备方法，L‑羟基脯氨酸经过对硝基苄酯保护得(2S，4R)‑4‑羟基‑1‑(((4‑硝基苯甲酰基)氧基)羰基)吡咯烷‑2‑羧酸；然后制得4‑硝基(1S，4S)‑3‑氧代‑2‑硫杂‑5‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑5‑羧酸酐，与间氨基苯甲酸对硝基苄酯反应得到厄他培南侧链Ⅲ；厄他培南侧链Ⅲ和原料MAP经过缩合和脱保护两步化学反应合成厄他培南。本发明可以经过较为简洁的步骤合成市场上主流的厄他培南侧链Ⅰ(10)、厄他培南侧链Ⅱ(13)和厄他培南侧链Ⅲ(2)，无需超低温，容易工业化，而且产品纯度高，操作简便。

公开(公告)号：CN104151220A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201410394615.7

申请日：2014-08-12

申请人： 湖南凯米尔生物科技有限公司

发明人： 范荣 ,  李加前

IPC分类号： C07C333/16 ,  C07D211/58

摘要： 本发明公开了一种N，N’-二烷基二硫代草酰胺及其制备方法和用途，采用草酸二酯类或者草酰氯和胺反应生成N，N’-二取代草酰胺，然后在硫化试剂的作用下生成N，N’-二烷基二硫代草酰胺。N，N’-二烷基二硫代草酰胺的制备方法，采用草酸二酯类或者草酰氯和胺反应生成N，N’-二取代草酰胺，然后在硫化试剂的作用下生成N，N′-二烷基二硫代草酰胺。上述N，N’-二烷基二硫代草酰胺用作抗氧剂、除莠剂、杀菌剂、止痛剂、抗痨剂、贵金属铂钯分析试剂等。本发明原料易得，价格低廉，常压即可操作简便，无需专用设备即可生产，反应收率高，原料和制造成本低，无需色谱柱分离，简单重结晶既可达到99％纯度。

公开(公告)号：CN104151220B

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201410394615.7

申请日：2014-08-12

申请人： 湖南凯米尔生物科技有限公司

发明人： 范荣 ,  李加前

IPC分类号： C07C333/16 ,  C07D211/58

摘要： 本发明公开了一种N，N’‑二取代二硫代草酰胺及其制备方法和用途，采用草酸二酯类或者草酰氯和胺反应生成N，N’‑二取代草酰胺,然后在硫化试剂的作用下生成N，N’‑二取代二硫代草酰胺。N，N’‑二取代二硫代草酰胺的制备方法，采用草酸二酯类或者草酰氯和胺反应生成N，N’‑二取代草酰胺,然后在硫化试剂的作用下生成N，N′‑二取代二硫代草酰胺。上述N，N’‑二取代二硫代草酰胺用作抗氧剂、除莠剂、杀菌剂、止痛剂、抗痨剂、贵金属铂钯分析试剂等。本发明原料易得，价格低廉，常压即可操作简便，无需专用设备即可生产，反应收率高，原料和制造成本低，无需色谱柱分离，简单重结晶既可达到99％纯度。

公开(公告)号：CN104130262A

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201410394494.6

申请日：2014-08-12

申请人： 湖南凯米尔生物科技有限公司

发明人： 范荣 ,  李加前

IPC分类号： C07D477/20 ,  C07D477/06 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07D477/20 ,  C07D207/16 ,  C07D477/06

摘要： 本发明公开了一种厄他培南、厄他培南侧链及其制备方法，L-羟基脯氨酸经过对硝基苄酯保护得(2S，4R)-4-羟基-1-(((4-硝基苯甲酰基)氧基)羰基)吡咯烷-2-羧酸；然后制得4-硝基(1S，4S)-3-氧代-2-硫杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷-5-羧酸酐，与间氨基苯甲酸对硝基苄酯反应得到厄他培南侧链Ⅲ；厄他培南侧链Ⅲ和原料MAP经过缩合和脱保护两步化学反应合成厄他培南。本发明可以经过较为简洁的步骤合成市场上主流的厄他培南侧链Ⅰ(10)、厄他培南侧链Ⅱ(13)和厄他培南侧链Ⅲ(2)，无需超低温，容易工业化，而且产品纯度高，操作简便。