一种靶向抑制FcεRIγ亚基的小分子抑制剂及其应用

    公开(公告)号:CN116999419A

    公开(公告)日:2023-11-07

    申请号:CN202310865678.5

    申请日:2023-07-13

    Applicant: 深圳大学

    Abstract: 本发明提供了一种靶向抑制FcεRIγ亚基的小分子抑制剂及其应用,发现红倍酚可作为靶向抑制FcεRIγ亚基的小分子抑制剂,进而抑制过敏反应的发生。本发明通过SPR及CETSA技术确证红倍酚与FcεRIγ亚基的直接结合作用,揭示红倍酚可靶向抑制FcεRIγ亚基;而且,本发明发现红倍酚可以显著地抑制肥大细胞中IgE信号诱导的β‑氨基糖苷酶释放,具有明显地抑制IgE信号介导肥大细胞脱颗粒的能力,并抑制其肥大细胞活化介导的过敏反应。这充分说明红倍酚作为靶向抑制FcεRIγ亚基的抑制剂,有望成为第一个诱导FcεRIγ亚基降解的抗I型过敏性疾病抑制剂,进一步用于抗过敏治疗的药物,具有广泛的应用前景。

    CDK6小分子抑制剂在降低肝癌细胞对抗肿瘤药或放疗的耐受性中的应用

    公开(公告)号:CN108524938B

    公开(公告)日:2020-06-19

    申请号:CN201810621536.3

    申请日:2018-06-15

    Applicant: 深圳大学

    Abstract: 本发明涉及CDK6小分子抑制剂在降低肝癌细胞对抗肿瘤药或放疗的耐受性中的应用,属于医药领域。现有技术肝癌特别是晚期肝癌对抗肿瘤药耐受性高,基于此,本发明公开CDK6小分子抑制剂在降低肝癌细胞对抗肿瘤药或放疗的耐受性中的应用。本发明证实了肝癌细胞对于抗肿瘤药物的耐受性与CDK6的表达呈现正相关性,使用CDK6小分子抑制剂可以显著降低肝癌细胞的CDK6表达水平,其适用于处于不同发展期的肝癌细胞和不同类型的肝癌细胞。更进一步的,其可以与常用抗肿瘤药组成组合物用于肝癌的治疗中,极大地提高了药物的治疗效果和患者的生存率。

    含PI3K抑制剂和PERK抑制剂的药物组合物及其应用

    公开(公告)号:CN106963769B

    公开(公告)日:2019-10-25

    申请号:CN201710123267.3

    申请日:2017-03-03

    Applicant: 深圳大学

    Abstract: 本发明涉及一种含PI3K抑制剂和PERK抑制剂的药物组合物及其在制备防治肿瘤药物中的应用。所述的PI3K抑制剂和PERK抑制剂在单独使用时,均对肿瘤细胞的生长有一定抑制作用。联合用药后,该类药物组合物能够显著抑制肿瘤细胞的生长、诱导凋亡、抑制细胞集落形成,效果显著优于单独用药,具有良好的协同效应。该药物组合物对人正常的血管内皮细胞具有较低的毒性,同时对肿瘤细胞具备良好的抑制作用,有望最终提高治疗癌症的效果,可应用于制备抗肿瘤的药物领域。

    含PI3K抑制剂和PERK抑制剂的药物组合物及其应用

    公开(公告)号:CN106963769A

    公开(公告)日:2017-07-21

    申请号:CN201710123267.3

    申请日:2017-03-03

    Applicant: 深圳大学

    Abstract: 本发明涉及一种含PI3K抑制剂和PERK抑制剂的药物组合物及其在制备防治肿瘤药物中的应用。所述的PI3K抑制剂和PERK抑制剂在单独使用时,均对肿瘤细胞的生长有一定抑制作用。联合用药后,该类药物组合物能够显著抑制肿瘤细胞的生长、诱导凋亡、抑制细胞集落形成,效果显著优于单独用药,具有良好的协同效应。该药物组合物对人正常的血管内皮细胞具有较低的毒性,同时对肿瘤细胞具备良好的抑制作用,有望最终提高治疗癌症的效果,可应用于制备抗肿瘤的药物领域。

    一种4-甲基伞形酮在制备抗过敏药物中的应用

    公开(公告)号:CN114425050A

    公开(公告)日:2022-05-03

    申请号:CN202210122021.5

    申请日:2022-02-09

    Applicant: 深圳大学

    Abstract: 本发明公开一种4‑甲基伞形酮在制备抗过敏药物中的应用,所述4‑甲基伞形酮的化学结构式为本发明在体外实验中,通过比较RBL‑2H3和BMMCs脱颗粒体外研究方法,以及被动致敏模型PCA和主动系统性致敏模型ASA的体内实验研究方法,确定4‑甲基伞形酮可以减轻IgE介导肥大细胞的脱颗粒作用,有效减轻机体局部和系统性过敏反应症状。

    一种化合物在制备抗过敏药物中的应用

    公开(公告)号:CN112915082A

    公开(公告)日:2021-06-08

    申请号:CN202110099786.7

    申请日:2021-01-25

    Applicant: 深圳大学

    Abstract: 本发明公开了一种化合物在制备抗过敏药物中的应用,其特征在于,所述化合物的分子式为C29H27NO8,其化学结构式为:本发明研究发现化合物T‑5224可以显著的抑制肥大细胞中β‑氨基糖苷酶的释放,具有明显的抑制肥大细胞脱颗粒的作用,而且在小鼠体内可以明显的抑制过敏反应。这充分说明T‑5224化合物可用于制备抗过敏药物,具有广泛的应用前景。

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