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公开(公告)号：CN116789611A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202310719378.6
申请日：2023-06-16
Applicant: 海南师范大学
IPC: C07D249/06 , C07D249/04 , C07B59/00
Abstract: 本发明涉及一种选择性氘代标记的1,2,3‑三唑合成方法，包括如下步骤：#imgabs0#在含水的溶剂中，叠氮化合物(式I)与氘代乙炔在催化剂的作用下反应，生成式II化合物；其中R选自适合的取代基，优选任选被取代的芳基或烷基等。
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公开(公告)号：CN116751172A
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202310719300.4
申请日：2023-06-16
Applicant: 海南师范大学
IPC: C07D249/04 , C07D249/06
Abstract: 本发明属于药物合成及有机化工领域，涉及一种双碘代1,2,3‑三唑类化合物的合成方法，将叠氮化合物、添加剂和溶剂加入反应容器中，将反应容器内空气置换为氮气后，再在反应体系中通入乙炔气体，在0～50℃搅拌反应，待反应结束后，反应产物进行分离，得到双碘代1,2,3‑三唑化合物。本发明基于乙炔与叠氮化合物的环加成反应，以铜盐、碱和碘盐作为添加剂，通过含叠氮官能团有机分子的环加成反应得到预期产物，建立了双碘代1,2,3‑三唑化合物的合成体系，提高1,2,3‑三唑类化合物的合成效率，反应体系温和，反应转化率高、杂质少，易纯化，可操作性强。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111875552B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202010638309.9
申请日：2020-07-03
Applicant: 海南师范大学
IPC: C07D249/06 , A01N43/647 , A01N43/84 , A01P3/00 , A61K31/4192 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P13/12
Abstract: 本发明涉及一种胺基取代的1,2,3‑三唑类化合物及其合成方法与应用，所述胺基取代的1,2,3‑三唑类化合物具有式I所示结构：其中R1、R2各自独立地选自C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、卤代C1‑C3烷基、卤素、氰基、硝基，n、m各自独立地选自0、1、2、3；R3、R4各自独立地选自C1‑C6烷基、C6‑C10芳基，或者R3与R4一起形成3至6元环，所形成的环任选包含1‑2个N、O或S原子。
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公开(公告)号：CN113461624A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110696478.2
申请日：2021-06-23
Applicant: 海南师范大学
IPC: C07D249/06 , C07D249/04
Abstract: 本发明公开了一种单‑1‑取代1,2,3‑三唑的选择性单氘代标记物的制备方法，将单‑1‑取代1,2,3‑三唑原料置于反应器中，加入溶剂和添加剂，在0～80摄氏度下搅拌反应1～8小时，待反应完成后萃取，过滤并柱层析，得到单氘代标记1,2,3‑三唑。所述单氘代标记1,2,3‑三唑的结构为三唑环中C5‑位或C4‑位只有一个氘原子，为C5‑氘代标记的1,2,3‑三唑或C4‑氘代标记的1,2,3‑三唑。本发明单‑1‑取代1,2,3‑三唑的选择性单氘代标记物的制备方法，将分别制备三唑环上C4‑或C5‑氘代的单氘标记的三唑化合物；这些单氘代标记1,2,3‑三唑，可用于反应动力学、核磁共振检测及氘代药物分子的实体。该合成方法反应条件温和，单氘代标记选择性高，操作简单。
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公开(公告)号：CN116789612A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202310720926.7
申请日：2023-06-16
Applicant: 海南师范大学
IPC: C07D249/06 , C07D249/04 , C07B59/00
Abstract: 本发明涉及一种利用乙炔制备氘代1,2,3‑三唑化合物的方法，包括如下步骤：#imgabs0#在重水/溶剂中，叠氮化合物式I与乙炔在催化剂作用下，反应生成式II化合物；其中Y选自H或D；R选自适合的取代基，优选任选被取代的芳基或烷基等。
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公开(公告)号：CN113461624B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202110696478.2
申请日：2021-06-23
Applicant: 海南师范大学
IPC: C07D249/06 , C07D249/04
Abstract: 本发明公开了一种单‑1‑取代1,2,3‑三唑的选择性单氘代标记物的制备方法，将单‑1‑取代1,2,3‑三唑原料置于反应器中，加入溶剂和添加剂，在0～80摄氏度下搅拌反应1～8小时，待反应完成后萃取，过滤并柱层析，得到单氘代标记1,2,3‑三唑。所述单氘代标记1,2,3‑三唑的结构为三唑环中C5‑位或C4‑位只有一个氘原子，为C5‑氘代标记的1,2,3‑三唑或C4‑氘代标记的1,2,3‑三唑。本发明单‑1‑取代1,2,3‑三唑的选择性单氘代标记物的制备方法，将分别制备三唑环上C4‑或C5‑氘代的单氘标记的三唑化合物；这些单氘代标记1,2,3‑三唑，可用于反应动力学、核磁共振检测及氘代药物分子的实体。该合成方法反应条件温和，单氘代标记选择性高，操作简单。
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公开(公告)号：CN111875552A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010638309.9
申请日：2020-07-03
Applicant: 海南师范大学
IPC: C07D249/06 , A01N43/647 , A01N43/84 , A01P3/00 , A61K31/4192 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P13/12
Abstract: 本发明涉及一种胺基取代的1,2,3-三唑类化合物及其合成方法与应用，所述胺基取代的1,2,3-三唑类化合物具有式I所示结构： 其中R1、R2各自独立地选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷基、卤素、氰基、硝基，n、m各自独立地选自0、1、2、3；R3、R4各自独立地选自C1-C6烷基、C6-C10芳基，或者R3与R4一起形成3至6元环，所形成的环任选包含1-2个N、O或S原子。
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