公开(公告)号：CN116496265A

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN202310516256.7

申请日：2023-05-09

Applicant: 浙江海翔药业股份有限公司 ,  浙江海翔川南药业有限公司

Inventor： 肖霄 ,  周高杰 ,  洪鸣 ,  林波 ,  尹明星 ,  石岳崚 ,  陈喜 ,  范慧敏 ,  解慧萍 ,  龚伟中

IPC: C07D413/06

Abstract: 本发明提供了一种泊沙康唑卤环化中间体的合成方法，在酸性物质的存在下，如式(1)所示的原料中间体与卤化试剂于有机溶剂中进行卤化反应，制得式(2)所示的泊沙康唑卤环化中间体。本发明还提供了一种泊沙康唑的合成方法。本发明提供的合成方法采用廉价的酸性物质活化卤化试剂并在低温条件下进行卤化反应，制备的目标产物具有高收率、高非对映选择性等优点，工艺简便，便于操作，后处理简单，显著改善了合成效率、降低了合成成本，本发明提供的合成方法具有工业化规模生产的巨大潜力，工业实用性强，对于扩大泊沙康唑的生产和应用具有重要的意义，