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公开(公告)号：CN105399755B
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201510738529.8
申请日：2015-11-03
Applicant: 浙江永宁药业股份有限公司
IPC: C07D505/20 , C07D505/06
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种氟氧头孢酸的合成方法，方法如下：1)由化合物(I)在有机溶剂中，在有机碱催化下和二碳酸二叔丁酯生成化合物(II)，2)在有机溶剂中和N,N’‑二乙基乙二胺的作用下生成化合物(III)，3)通过甲氧基化反应生成化合物(IV)，4)化合物(IV)与四氮唑侧链进行连接得到化合物(V)，5)在三氟乙酸作用下脱去氨基和羧基保护基得到化合物(VI)，6)通过和二氟甲基巯基乙酸活性酯的中间体反应得到氟氧头孢酸(VII)。反应路线如下：本发明提供的方法收率高、反应条件温和、后处理简单方便，四氮唑侧链无须保护，避免了脱保护反应中五氯化磷等危险试剂和苯甲醚等高沸点试剂的使用和金属残留的问题。
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公开(公告)号：CN105399755A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201510738529.8
申请日：2015-11-03
Applicant: 浙江永宁药业股份有限公司
IPC: C07D505/20 , C07D505/06
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D505/20 , C07D505/06
Abstract: 本发明涉及一种氟氧头孢酸的合成方法，方法如下：1)由化合物(I)在有机溶剂中，在有机碱催化下和二碳酸二叔丁酯生成化合物(II)，2)在有机溶剂中和N,N’-二乙基乙二胺的作用下生成化合物(III)，3)通过甲氧基化反应生成化合物(IV)，4)化合物(IV)与四氮唑侧链进行连接得到化合物(V)，5)在三氟乙酸作用下脱去氨基和羧基保护基得到化合物(VI)，6)通过和二氟甲基巯基乙酸活性酯的中间体反应得到氟氧头孢酸(VII)。反应路线如下：本发明提供的方法收率高、反应条件温和、后处理简单方便，四氮唑侧链无须保护，避免了脱保护反应中五氯化磷等危险试剂和苯甲醚等高沸点试剂的使用和金属残留的问题。
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公开(公告)号：CN105232461A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510740642.X
申请日：2015-11-03
Applicant: 浙江永宁药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于头孢类药物制剂领域，特别是涉及一种氟氧头孢钠脂质体冻干制剂及制备方法。本发明通过特定重量配比的氟氧头孢钠、缓冲盐、赋形剂、中性磷脂、稳定剂、胆固醇能制成品质优异的氟氧头孢钠脂质体冻干制剂，其中，作为药物活性成分的氟氧头孢钠的包封率高，脂质体粒径小且分布均匀，与目前上市的氟氧头孢钠剂型均为无菌冻干粉针剂相比，本发明提供的氟氧头孢脂质体制剂比上市的氟氧头孢钠制剂具有更好的稳定性，可以长期储存，疗效明显提高。本发明提供的脂质体制备方法采用常规的工艺设备，生产成本低，可以工业规模、高效率生产。
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公开(公告)号：CN105232468A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510739860.1
申请日：2015-11-03
Applicant: 浙江永宁药业股份有限公司
IPC: A61K9/14 , A61K31/5365 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供一种注射用氟氧头孢钠粉针制剂及制备方法。处方有效成分为氟氧头孢钠无菌粉和药用辅料。制备方法是通过氟氧头孢钠无菌粉和药用辅料混合均匀，直接将混合粉末分装于消毒灭菌后的管制抗生素玻璃瓶中，立即加塞并用铝塑盖密封，即得注射用氟氧头孢钠粉针制剂。本发明的氟氧头孢钠粉针制剂流动性好、剂量准确、稳定性好、杂质含量少、颗粒均匀、溶解度高。本发明所述注射用氟氧头孢钠粉针制剂的制备方法为无菌原料和药用辅料直接精密混粉，分装，生产工艺操作简单，技术成熟，容易控制，对设备及制备条件要求不高，成本低，适于大规模生产。
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