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公开(公告)号：CN117945966A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202311700896.X
申请日：2023-12-12
申请人： 浙江工业大学 , 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
IPC分类号： C07C323/25 , C07C319/14 , C07C319/24 , C07C229/12 , C07C227/18 , C07C219/16 , C07C213/06 , A61K9/51 , A61K47/20 , A61K47/18 , A61K31/7088
摘要： 本发明提供了一种带苯环结构的可电离脂质及其复合物的制备和应用。本发明提供的可电离脂质具有良好的递送效率、转染效率和较低的毒性，可应用于治疗剂或预防剂的体内和体外递送，特别是核酸药物，解决了核酸药物递送困难的问题，促进核酸药物的发展。本发明提供的复合物为脂质纳米粒，其纳米粒大小均一，粒径为70至140nm，Zeta电位为‑10至15mV，包封率≥85％；本发明提供的复合物具有优异的生物安全性，对细胞的毒性低，不会引起溶血现象；本发明提供的复合物具有良好的递送效率和转染效率，制备简单，路线简短。
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公开(公告)号：CN117925625A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202311742588.3
申请日：2023-12-18
申请人： 浙江工业大学 , 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
摘要： 为解决上述问题，本发明提供了一种脂质修饰核酸适体偶联药物及其制备方法，通过对核酸适体进行脂质修饰，再偶联药物，可实现ApDC与体内白蛋白的非共价结合，从而以血清中白蛋白为载体提升ApDC在血液中的循环时间，同时降低药物副作用，进而实现其对肿瘤更好的靶向富集和治疗效果，较白蛋白负载药物具有更好的靶向和特异性结合肿瘤细胞的能力，具有更高的临床转化价值。
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公开(公告)号：CN117843506A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202311345293.2
申请日：2022-07-15
申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
IPC分类号： C07C219/14 , C07C229/12 , C07C235/50 , C07D295/15 , C07D295/088 , C07D233/56 , A61K9/51 , A61K47/18
摘要： 本发明公开了用于递送活性成分的脂质分子及其组合物的制备和应用，涉及生物医药领域。该新型脂质分子包含通式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)：#imgabs0#可用于将活性成分(如核酸、多肽、蛋白)递送至细胞和/或器官。本发明的实施方案提供了多种新脂质分子的核酸‑脂质纳米粒子组合物，由其组成的脂质纳米递送系统用于递送mRNA；在细胞水平和动物水平上，均表现出优于目前上市的产品DLin‑MC3‑DMA递送效率，可以作为核酸药物的递送新的方法，促进核酸药物的发展。
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公开(公告)号：CN114213295A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202210159489.1
申请日：2022-02-22
申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
IPC分类号： C07C323/52 , C07C319/18 , A61K9/127 , A61K39/00 , A61K45/00 , A61K47/20
摘要： 本发明公开了一种阳离子化合物、制备方法及其复合物和用途，属于生物医药技术领域，上述阳离子化合物的用途包括如下1）‑4）中的至少一种，1）包封治疗或预防剂；2）治疗或预防剂体外细胞转染；3）制备治疗或预防剂体内递送试剂；4）制备转染试剂盒。上述的复合物包括治疗或预防剂和用于递送治疗剂或预防剂的载体，载体为上述的阳离子化合物。本发明提供的复合物具有较高的转染效率、良好的递送效率和较低的毒性，可应用于治疗剂或预防剂的体内和体外递送，特别是核酸药物，解决了核酸药物递送困难的问题，促进核酸药物的发展。
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公开(公告)号：CN118217417A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202311539191.4
申请日：2023-11-17
申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
IPC分类号： A61K47/54 , C12N15/88 , A61K47/69 , A61K31/7088 , A61K39/00 , A61K45/06 , A61K9/51 , A61K47/10 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种核酸适体的脾脏及其亚细胞的mRNA靶向递送系统，利用核酸适体同时拥有核酸特性以及与靶标结合能力特性的优势，用核酸适配体修饰LNP，从而集成了传统被动靶向mRNA递送体系和传统主动靶向mRNA递送体系的优势，构建出不仅有脾脏靶向递送能力还有脾脏内免疫亚细胞靶向递送能力的核酸递送体系。
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公开(公告)号：CN114805212B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202210512065.9
申请日：2022-02-22
申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
IPC分类号： C07D233/64 , C07C323/52 , C07C271/20 , A61K47/22 , A61K47/20 , A61K47/18 , A61K45/00 , A61K39/215 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了用于递送治疗或预防剂的脂质和脂质组合物，属于生物医药技术领域，公开了可电离的阳离子化合物，结构式如式(I)或(II)或(III)所示，其用途包括如下1)‑4)中的至少一种，1)包封治疗或预防剂；2)治疗或预防剂体外细胞转染；3)制备治疗或预防剂体内递送试剂；4)制备转染试剂盒。复合物包括治疗或预防剂和用于递送治疗剂或预防剂的载体，载体为上述可电离的阳离子化合物或其药物可用的盐、溶剂合物或其前药。本发明提供的复合物具有较高的转染效率、良好的递送效率和较低的毒性，可应用于治疗剂或预防剂的体内和体外递送，特别是核酸药物，解决了核酸药物递送困难的问题，促进核酸药物的发展。
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公开(公告)号：CN114805212A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210512065.9
申请日：2022-02-22
申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
IPC分类号： C07D233/64 , C07C323/52 , C07C271/20 , A61K47/22 , A61K47/20 , A61K47/18 , A61K45/00 , A61K39/215 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了用于递送治疗或预防剂的脂质和脂质组合物，属于生物医药技术领域，公开了可电离的阳离子化合物，结构式如式(I)或(II)或(III)所示，其用途包括如下1)‑4)中的至少一种，1)包封治疗或预防剂；2)治疗或预防剂体外细胞转染；3)制备治疗或预防剂体内递送试剂；4)制备转染试剂盒。复合物包括治疗或预防剂和用于递送治疗剂或预防剂的载体，载体为上述可电离的阳离子化合物或其药物可用的盐、溶剂合物或其前药。本发明提供的复合物具有较高的转染效率、良好的递送效率和较低的毒性，可应用于治疗剂或预防剂的体内和体外递送，特别是核酸药物，解决了核酸药物递送困难的问题，促进核酸药物的发展。
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公开(公告)号：CN115286523B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202210829701.0
申请日：2022-07-15
申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
IPC分类号： C07C219/14 , C07D295/15 , C07C229/12 , C07D295/088 , C07D295/13 , C07C235/50 , C07D213/55 , C07C217/22 , C07C323/52 , C07C217/20 , C07D233/64 , A61K9/51 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K48/00
摘要： 本发明公开了用于递送活性成分的脂质分子及其组合物的制备和应用，涉及生物医药领域。该新型脂质分子包含通式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)：#imgabs0#可用于将活性成分(如核酸、多肽、蛋白)递送至细胞和/或器官。本发明的实施方案提供了多种新脂质分子的核酸‑脂质纳米粒子组合物，由其组成的脂质纳米递送系统用于递送mRNA；在细胞水平和动物水平上，均表现出优于目前上市的产品DLin‑MC3‑DMA递送效率，可以作为核酸药物的递送新的方法，促进核酸药物的发展。
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公开(公告)号：CN116121255A
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202211666045.3
申请日：2022-12-23
申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
IPC分类号： C12N15/115 , G01N33/68 , C07K14/71 , G01N33/543 , A61K31/711 , A61K31/7105 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种结合HGFR蛋白的核酸适配体及其应用，通过改进筛选条件，筛选获得一种分子量小、化学性质稳定、易于保存和标记的能够以高亲和力结合HGFR蛋白的核酸适配体，并能与高表达HGFR蛋白的细胞系(两个细胞系验证)结合，经截短至21～28个核苷酸长度后，依然能保持与HGFR蛋白的高亲和力和高特异性结合，可用于检测、诊断、成像以及治疗等方面，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN115990264A
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN202211647557.5
申请日：2022-12-21
申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
摘要： 本发明公开了一种PTK7靶向核酸适体偶联药物，属于生物医药技术领域，包括，PTK7靶向核酸适体和细胞毒药物；细胞毒药物为含连接子的澳瑞他汀类微管蛋白抑制剂或其衍生物。PTK7靶向核酸适体由SEQ ID NO.1的序列组成，细胞毒药物为澳瑞他汀E或其衍生物、澳瑞他汀F或其衍生物、澳瑞他汀‑0101或其衍生物中的至少一种。本发明PTK7靶向核酸适体偶联药物为靶向PTK7的核酸适体与靶向药物中常用的细胞毒药物澳瑞他汀类微管蛋白抑制剂或其衍生物的偶联药物，实现澳瑞他汀类微管蛋白抑制剂或其衍生物的靶向递送，可以实现PTK7高表达恶性肿瘤的靶向治疗，用于PTK7高表达恶性肿瘤的预防或治疗。
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