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公开(公告)号:CN110845369A
公开(公告)日:2020-02-28
申请号:CN201911193728.X
申请日:2019-11-28
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07C269/06 , C07C271/12 , C07C271/18 , C07C271/16 , C07C315/00 , C07C317/28 , C07C213/08 , C07C215/28 , C07C213/06 , C07C217/48
Abstract: 本发明公开了一种达泊西汀及其中间体——式5所示的(S)-3-(叔丁氧羰基)氨基-3-苯基丙醇的合成方法,所述(S)-3-(叔丁氧羰基)氨基-3-苯基丙醇的合成方法如下列合成路线所示,其中化合物3是通过和乙醛在有机溶剂中在手性催化剂和聚合物构建的超分子催化剂作用下进行Mannich反应得到化合物4;所述的聚合物选自下列至少一种:PEG200、PEG400、PEG600、MeOPEG750、PEG800、PEG1000、PPG800、PPG1000。所述达泊西汀是由上述方法制备的(S)-3-(叔丁氧羰基)氨基-3-苯基丙醇按照合成路线所示的步骤进行合成。本发明所述达泊西汀及其中间体的合成方法具有原料便宜易得、收率高、成本低、更有利于工业化生产的特点。
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公开(公告)号:CN110845288B
公开(公告)日:2022-07-19
申请号:CN201911193727.5
申请日:2019-11-28
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07B53/00 , C07C269/06 , C07C271/18 , C07D307/52 , C07C319/20 , C07C323/43 , C07C271/22
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的手性β‑氨基醛类化合物的不对称合成方法,所述的不对称合成是以式(Ⅱ)所示的亚胺和式(Ⅲ)所示的醛作为反应物,在有机溶剂中进行反应,其特征在于:所述的反应在手性催化剂和聚合物构建的超分子催化剂作用下进行;所述的手性催化剂选择下列之一:所述的聚合物选自PEG和/或PPG;本发明利用PPG/PEG与手性催化剂构建超分子催化剂用于手性β‑氨基醛类化合物的不对称合成,显著提高了产物收率。
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公开(公告)号:CN110845369B
公开(公告)日:2022-03-18
申请号:CN201911193728.X
申请日:2019-11-28
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07C269/06 , C07C271/12 , C07C271/18 , C07C271/16 , C07C315/00 , C07C317/28 , C07C213/08 , C07C215/28 , C07C213/06 , C07C217/48
Abstract: 本发明公开了一种达泊西汀及其中间体——式5所示的(S)‑3‑(叔丁氧羰基)氨基‑3‑苯基丙醇的合成方法,所述(S)‑3‑(叔丁氧羰基)氨基‑3‑苯基丙醇的合成方法如下列合成路线所示,其中化合物3是通过和乙醛在有机溶剂中在手性催化剂和聚合物构建的超分子催化剂作用下进行Mannich反应得到化合物4;所述的聚合物选自下列至少一种:PEG200、PEG400、PEG600、MeOPEG750、PEG800、PEG1000、PPG800、PPG1000。所述达泊西汀是由上述方法制备的(S)‑3‑(叔丁氧羰基)氨基‑3‑苯基丙醇按照合成路线所示的步骤进行合成。本发明所述达泊西汀及其中间体的合成方法具有原料便宜易得、收率高、成本低、更有利于工业化生产的特点。
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公开(公告)号:CN110845288A
公开(公告)日:2020-02-28
申请号:CN201911193727.5
申请日:2019-11-28
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07B53/00 , C07C269/06 , C07C271/18 , C07D307/52 , C07C319/20 , C07C323/43 , C07C271/22
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的手性β-氨基醛类化合物的不对称合成方法,所述的不对称合成是以式(Ⅱ)所示的亚胺和式(Ⅲ)所示的醛作为反应物,在有机溶剂中进行反应,其特征在于:所述的反应在手性催化剂和聚合物构建的超分子催化剂作用下进行;所述的手性催化剂选择下列之一:所述的聚合物选自PEG和/或PPG;本发明利用PPG/PEG与手性催化剂构建超分子催化剂用于手性β-氨基醛类化合物的不对称合成,显著提高了产物收率。
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