公开(公告)号：CN111548341A

公开(公告)日：2020-08-18

申请号：CN202010547549.8

申请日：2020-06-16

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 李振华 ,  李娟 ,  秦晋晶 ,  叶丽娴

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种来那度胺关键中间体即化合物3-(4-硝基-1-氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮的化学合成方法。它以化合物3-硝基邻苯二甲酸为原料，经环合氨化、羰基还原、缩合、选择性氧化制备得到目标化合物3-(4-硝基-1-氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮。本发明限定的合成方法，其反应步骤少、原料易得、反应条件温和、对设备要求低、产物分离提纯简便，并且环境相对友好、操作简便、安全性较好，可使来那度胺的合成方案有了另一种选择，有着较好的工业化应用前景。

公开(公告)号：CN111548341B

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN202010547549.8

申请日：2020-06-16

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 李振华 ,  李娟 ,  秦晋晶 ,  叶丽娴

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种来那度胺关键中间体即化合物3‑(4‑硝基‑1‑氧代‑1,3‑二氢‑2H‑异吲哚‑2‑基)哌啶‑2,6‑二酮的化学合成方法。它以化合物3‑硝基邻苯二甲酸为原料，经环合氨化、羰基还原、缩合、选择性氧化制备得到目标化合物3‑(4‑硝基‑1‑氧代‑1,3‑二氢‑2H‑异吲哚‑2‑基)哌啶‑2,6‑二酮。本发明限定的合成方法，其反应步骤少、原料易得、反应条件温和、对设备要求低、产物分离提纯简便，并且环境相对友好、操作简便、安全性较好，可使来那度胺的合成方案有了另一种选择，有着较好的工业化应用前景。